Маситиниб
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Массив, Кинавец |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Ч 30 Н 6 О С |
| Молярная масса | 498.65 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Маситиниб — это ингибитор тирозинкиназы, используемый для лечения опухолей тучных клеток у животных, особенно у собак. [ 1 ] [ 2 ] С момента своего появления в ноябре 2008 года он распространяется под коммерческим названием Масивет . Он доступен в Европе со второй половины 2009 года. Маситиниб изучался при нескольких заболеваниях человека, включая меланому , множественную миелому , рак желудочно-кишечного тракта , рак поджелудочной железы , болезнь Альцгеймера , рассеянный склероз , ревматоидный артрит , мастоцитоз , боковой амиотрофический склероз и COVID-19. 19 . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Маситиниб является ингибитором тирозинкиназы , который ингибирует тирозинкиназы , ферменты, ответственные за активацию многих белков посредством сигнальной трансдукции каскадов . В частности, маситиниб воздействует на рецептор тирозинкиназы c-Kit , который, как обнаружено, сверхэкспрессируется или мутирует при некоторых типах рака . [ 2 ] [ 6 ] Маситиниб также является дополнительной мишенью, он также ингибирует рецептор тромбоцитарного фактора роста (PDGFR), специфичную для лимфоцитов протеинтирозинкиназу (Lck), киназу фокальной адгезии (FAK) и рецептор 3 фактора роста фибробластов (FGFR3), а также CSF1R . [ 7 ] [ 8 ]
Было показано, что маситиниб блокирует репликацию SARS-CoV-2, ингибируя его основную протеазу, 3CLpro. Маситиниб продемонстрировал более чем 200-кратное снижение титров вируса в легких и носу мышей, инфицированных SARS-CoV-2. [ 3 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]Маситиниб исследовался для лечения системного мастоцитоза (Масипро), но в 2017 году в ЕС было отказано в одобрении из-за опасений «по поводу надежности результатов исследования» и серьезных изменений в дизайне исследования. [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]
В 2018 году также было отказано в европейском одобрении маситиниба для лечения бокового амиотрофического склероза (Алситек). [ 12 ] [ 13 ]
В июне 2024 года Комитет по лекарственным препаратам для применения человеком (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам рекомендовал отказать в регистрации препарата Маситиниб AB Science, препарата, предназначенного для лечения бокового амиотрофического склероза, редкого заболевания нервной системы. приводит к потере мышечной функции и параличу. [ 14 ] [ 15 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хан К.А., Огилви Г., Раск Т., Девошель П., Леблан А., Лежандр А. и др. (2008). «Маситиниб безопасен и эффективен для лечения тучных клеток собак» . Журнал ветеринарной внутренней медицины . 22 (6): 1301–1309. дои : 10.1111/j.1939-1676.2008.0190.x . ПМИД 18823406 .
{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Перейти обратно: а б Информация о Масивете. Архивировано 15 ноября 2017 г. в Wayback Machine на сайте европейского аптечного агентства.
- ^ Перейти обратно: а б Дрейман Н., ДеМарко Дж.К., Джонс К.А., Азизи С.А., Фроггатт Х.М., Тан К. и др. (август 2021 г.). «Маситиниб — это широкий ингибитор 3CL коронавируса, который блокирует репликацию SARS-CoV- 2. Наука 373 (6557): 931–936. Бибкод : 2021Научный... 373..931D дои : 10.1126/science.abg5827 . ПМЦ 8809056 . ПМИД 34285133 .
{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ «Сиротское обозначение EU/3/16/1722 для мезилата маситиниба для лечения бокового амиотрофического склероза» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 года. Архивировано из оригинала 17 октября 2017 года . Проверено 29 ноября 2016 г.
- ^ Фолч Дж., Петров Д., Этчето М., Педрос И., Абад С., Беас-Сарате С. и др. (июнь 2015 г.). «Маситиниб для лечения болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести». Экспертный обзор нейротерапии . 15 (6): 587–596. дои : 10.1586/14737175.2015.1045419 . ПМИД 25961655 . S2CID 39839943 .
{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Дюбрей П., Летард С., Чуфолини М., Грос Л., Умбер М., Кастеран Н. и др. (сентябрь 2009 г.). «Маситиниб (AB1010), мощный и селективный ингибитор тирозинкиназы, нацеленный на KIT» . ПЛОС ОДИН . 4 (9): е7258. Бибкод : 2009PLoSO...4.7258D . дои : 10.1371/journal.pone.0007258 . ПМЦ 2746281 . ПМИД 19789626 .
{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ Гил да Коста РМ (июль 2015 г.). «C-kit как прогностический и терапевтический маркер тучных клеток кожи собак: от лаборатории к клинике». Ветеринарный журнал . 205 (1): 5–10. дои : 10.1016/j.tvjl.2015.05.002 . hdl : 10216/103345 . ПМИД 26021891 .
- ^ Триас Э., Ибарбуру С., Баррето-Нуньес Р., Бабдор Дж., Масиэль Т.Т., Гильо М. и др. (июль 2016 г.). «Постпараличное ингибирование тирозинкиназы маситинибом устраняет нейровоспаление и замедляет прогрессирование заболевания при наследственном боковом амиотрофическом склерозе» . Журнал нейровоспаления . 13 (1): 177. дои : 10.1186/s12974-016-0620-9 . ПМЦ 4940876 . ПМИД 27400786 .
{{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка ) - ^ «Масипро ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 18 мая 2017 г. Архивировано из оригинала 30 мая 2023 г. . Проверено 12 июля 2024 г.
- ^ Отказ в выдаче регистрационного удостоверения на Масипро (маситиниб) . Архивировано 15 марта 2018 г. в Wayback Machine (PDF) EMA, 15 сентября 2017 г.; получено 21 сентября 2017 г.
- ^ «Масипро (маситиниб)» . Союзный реестр запрещенных лекарственных средств для применения человеком . Общественное здравоохранение – Европейская Комиссия. Архивировано из оригинала 11 июня 2018 года . Проверено 12 июля 2024 г.
- ^ «Алситек ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 18 апреля 2018 г. Архивировано из оригинала 10 августа 2023 г. . Проверено 12 июля 2024 г.
- ^ «Алситек (маситиниб)» . Союзный реестр запрещенных лекарственных средств для применения человеком . Общественное здравоохранение – Европейская Комиссия.
- ^ «Маситиниб AB Science EPAR» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 27 июня 2024 г. Проверено 12 июля 2024 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ «Основные сведения о заседании Комитета по лекарственным препаратам для человеческого применения (CHMP) 24–27 июня 2024 г.» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 28 июня 2024 года. Архивировано из оригинала 12 июля 2024 года . Проверено 12 июля 2024 г.
 | Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |