Руксолитиниб

Руксолитиниб
Клинические данные
Торговые названия	Якафи, Якави, Опзелура
Другие имена	ИНКБ018424, ИНК424
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а612006
Данные лицензии	США DailyMed : Руксолитиниб ;
Беременность ; категория	АТ : С ; ;
Маршруты ; администрация	Внутрь , местно
код АТС	L01EJ01 ( ВОЗ ) D11AH09 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; CA : только ℞ ; Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ только для приема ; ЕС : только по рецепту ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	95%
Связывание с белками	97%
Метаболизм	Печень (в основном CYP3A4 -опосредованная)
Период полувыведения	2,8-3 часа
Экскреция	Моча (74%), фекалии (22%)
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	941678-49-5 ;
ПабХим CID	25126798 ;
ИЮФАР/БПС	5688 ;
Лекарственный Банк	ДБ08877 ;
ХимическийПаук	25027389 ;
НЕКОТОРЫЙ	82S8X8XX8H ;
КЕГГ	D09959 ; в виде соли: D09960 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1789941 ;
PDB-лиганд	RXT ( PDBe , RCSB PDB ) ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID10240930 ;
Химические и физические данные
Формула	С 17 Ч 18 Н 6
Молярная масса	306.373 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Руксолитиниб под торговой маркой Jakafi , продаваемый, среди прочего, , представляет собой препарат, используемый для лечения миелофиброза промежуточного или высокого риска . ^{[ 6 ]} тип миелопролиферативного новообразования , поражающего костный мозг ; ^{[ 11 ]}^{[ 12 ]} истинная полицитемия , когда наблюдался неадекватный ответ или непереносимость гидроксимочевины ; ^{[ 6 ]}^{[ 13 ]} и стероидорефрактерная острая реакция «трансплантат против хозяина» . ^{[ 6 ]} Руксолитиниб является ингибитором Янус-киназы . ^{[ 6 ]} Он был разработан и продается компанией Incyte Corp в США под торговой маркой Jakafi. ^{[ 6 ]} и Novartis в других странах мира под торговой маркой Jakavi . ^{[ 14 ]}

Он был одобрен для медицинского использования в США в 2011 году. ^{[ 15 ]} и в Европейском Союзе в 2012 году. ^{[ 8 ]} Руксолитиниб — первый одобренный FDA фармакологический препарат для лечения репигментации у пациентов с витилиго . ^{[ 16 ]}

Медицинское использование

В США и Европейском Союзе руксолитиниб показан для лечения связанной с заболеванием спленомегалии или симптомов у взрослых с первичным миелофиброзом (также известным как хронический идиопатический миелофиброз), миелофиброзом после истинной полицитемии или миелофиброзом после эссенциальной тромбоцитемии. ^{[ 6 ]}^{[ 8 ]} Он также показан для лечения взрослых с истинной полицитемией, резистентных или непереносимых гидроксимочевины. ^{[ 8 ]} Руксолитиниб также показан для лечения стероидорефрактерной острой реакции «трансплантат против хозяина» у людей в возрасте двенадцати лет и старше. ^{[ 6 ]} и для лечения хронической реакции «трансплантат против хозяина» (cGVHD) после неудачи одной или двух линий системной терапии у людей двенадцати лет и старше. ^{[ 6 ]}^{[ 8 ]}^{[ 17 ]}^{[ 18 ]} Обычно его назначают в виде таблеток для перорального применения. ^{[ нужна ссылка ]}

В США крем руксолитиниб показан для местного лечения атопического дерматита легкой и средней степени тяжести и витилиго . ^{[ 7 ]} В Европейском Союзе крем руксолитиниб показан для лечения несегментарного витилиго с поражением лица у взрослых и подростков с 12 лет. ^{[ 9 ]}

Побочные эффекты

При миелофиброзе наиболее распространенными побочными эффектами являются тромбоцитопения (низкое количество тромбоцитов), анемия (низкое количество эритроцитов), нейтропения (низкий уровень нейтрофилов), инфекции мочевыводящих путей (инфекция почек , почечных лоханок , мочеточников , мочевого пузыря или уретры ), кровотечение, синяки, увеличение веса, гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина в крови), головокружение, головная боль и повышение уровня ферментов печени . ^{[ 8 ]}

При истинной полицитемии наиболее распространенными побочными эффектами являются анемия (низкое количество эритроцитов) и тромбоцитопения (низкое количество тромбоцитов), кровотечения, гематомы, гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина в крови), гипертриглицеридемия (высокий уровень жиров в крови), головокружение, повышенный уровень холестерина в крови. уровень ферментов печени и высокое кровяное давление. ^{[ 8 ]}

При острой реакции «трансплантат против хозяина» наиболее частыми гематологическими побочными реакциями являются анемия, тромбоцитопения и нейтропения. ^{[ 6 ]} Наиболее распространенные негематологические побочные реакции включают инфекции и отеки. ^{[ 6 ]}

Иммунологические побочные эффекты включали опоясывающий герпес (опоясывающий лишай) и сообщения о случаях оппортунистических инфекций. ^{[ 19 ]} Метаболические побочные эффекты включали увеличение веса. Лабораторные отклонения включали нарушения аланинаминотрансферазы (АЛТ), нарушения аспартатаминотрансферазы (АСТ) и слегка повышенный уровень холестерина. ^{[ 6 ]}

Механизм действия

Руксолитиниб представляет собой ингибитор Янус-киназы ( ингибитор JAK ), обладающий селективностью в отношении подтипов JAK1 и JAK2 . ^{[ 20 ]}^{[ 21 ]} Руксолитиниб ингибирует нарушение регуляции передачи сигналов JAK, связанное с миелофиброзом . JAK1 и JAK2 привлекают преобразователи сигналов и активаторы транскрипции (STAT) к рецепторам цитокинов, что приводит к модуляции экспрессии генов . ^{[ 6 ]}

История

В марте 2012 года исследования фазы III контролируемого миелофиброза с использованием перорального ингибитора JAK-I (COMFORT-I) и COMFORT-II показали значительные преимущества за счет уменьшения размера селезенки и облегчения изнурительных симптомов. ^{[ 22 ]}^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}^{[ 25 ]}

Общество и культура

Юридический статус

В ноябре 2011 года руксолитиниб был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). ^{[ 15 ]} для лечения миелофиброза промежуточного или высокого риска на основании результатов исследований COMFORT-I и COMFORT-II. ^{[ 26 ]}

В 2014 году он был одобрен при истинной полицитемии , когда наблюдался неадекватный ответ на гидроксимочевину или непереносимость гидроксимочевины , на основании исследования RESPONSE. ^{[ 27 ]}^{[ 13 ]}

В мае 2019 года показания к руксолитинибу были расширены в США и теперь включают стероидорефрактерную острую реакцию «трансплантат против хозяина». ^{[ 28 ]} В сентябре 2021 года показания были расширены в США для лечения хронической реакции «трансплантат против хозяина» (цРТПХ) после неэффективности одной или двух линий системной терапии у людей в возрасте 12 лет и старше. ^{[ 29 ]}

В сентябре 2021 года крем руксолитиниб (продаваемый под торговой маркой Opzelura) был одобрен для медицинского применения в США. ^{[ 30 ]} для лечения атопического дерматита легкой и средней степени тяжести (АД). ^{[ 31 ]} Это первый местный ингибитор Янус-киназы, одобренный в США. ^{[ 31 ]}

В июле 2022 года крем руксолитиниб (продаваемый под торговой маркой Opzelura) был одобрен для медицинского применения в США для лечения витилиго . ^{[ 16 ]}^{[ 32 ]}

23 февраля 2023 года Комитет по лекарственным средствам для применения человеком (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендуя выдать регистрационное удостоверение на лекарственный препарат Опзелура, предназначенный для лечения несегментарной витилиго. ^{[ 33 ]} Заявителем данного лекарственного препарата является компания Incyte Biosciences Distribution BV. ^{[ 33 ]}

Исследовать

Его исследуют на предмет бляшечного псориаза . ^{[ 20 ]} очаговая алопеция , ^{[ 34 ]} рецидивирующая диффузная крупноклеточная В-клеточная лимфома и периферическая Т-клеточная лимфома . ^{[ 35 ]}

В феврале 2016 года исследование III фазы рака поджелудочной железы было прекращено из-за недостаточной эффективности. ^{[ 36 ]}

Восьминедельное лечение руксолитинибом притупило опосредованное старением клеток ингибирование адипогенеза и повысило чувствительность к инсулину у 22-месячных мышей. ^{[ 37 ]}

По состоянию на сентябрь 2019 года продолжается клиническое исследование по оценке «ремиссии без лечения после комбинированной терапии руксолитинибом плюс ингибиторами тирозинкиназы». ^{[ 38 ]}^{[ нужна полная цитата ]}^{[ нужно обновить ]}

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б «ДЖАКАВИ (Novartis Pharmaceuticals Australia Pty LTD) | Управление терапевтических товаров (TGA)» . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 8 марта 2023 г.
^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
^ «JAKAVI руксолитиниб (в виде фосфата) 5 мг таблетки в блистерной упаковке (198934)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 27 мая 2022 года. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 12 июля 2024 г.
^ «Информация о продукте Jakavi» . Здоровье Канады . 22 октября 2009 г. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 г. . Проверено 7 марта 2023 г.
^ «Таблетки Джакави 10 мг – краткая характеристика продукта (SmPC)» . (эмс) . 5 апреля 2022 года. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 7 марта 2023 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м «Таблетка Джакафи-руксолитиниба» . ДейлиМед . 26 февраля 2020 года. Архивировано из оригинала 3 ноября 2020 года . Проверено 16 ноября 2020 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Опцелура-руксолитиниб крем» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 1 ноября. Получено 31 октября.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Якави ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 12 ноября 2020 г. . Проверено 16 ноября 2020 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Опцелура ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 20 апреля 2023 года. Архивировано из оригинала 24 апреля 2023 года . Проверено 23 апреля 2023 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и «Дозировка джакафи (руксолитиниба), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . Справочник Медскейп . ВебМД. Архивировано из оригинала 12 декабря 2018 года . Проверено 16 февраля 2014 г.
^ Меса Р.А., Ясотан У, Киркпатрик П. (февраль 2012 г.). «Руксолитиниб». Обзоры природы. Открытие наркотиков . 11 (2): 103–4. дои : 10.1038/nrd3652 . ПМИД 22293561 . S2CID 233195859 .
^ Харрисон С., Меса Р., Росс Д., Мид А., Кеохейн С., Готлиб Дж., Верстовсек С. (октябрь 2013 г.). «Практическое ведение больных миелофиброзом, получающих руксолитиниб» . Экспертное обозрение гематологии . 6 (5): 511–23. дои : 10.1586/17474086.2013.827413 . ПМК 8201600 . ПМИД 24083419 . S2CID 5470231 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Ваннуччи А.М., Киладжян Дж.Дж., Грисшаммер М., Масси Т., Даррант С., Пассамонти Ф. и др. (январь 2015 г.). «Руксолитиниб в сравнении со стандартной терапией для лечения истинной полицитемии» . Медицинский журнал Новой Англии . 372 (5): 426–35. дои : 10.1056/NEJMoa1409002 . ПМЦ 4358820 . ПМИД 25629741 .
^ «FDA одобрило препарат Джакафи® (Руксолитиниб) для лечения пациентов с неконтролируемой истинной полицитемией» . 4 декабря 2014 года. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 8 марта 2023 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Упаковка одобренного препарата: таблетки Джакафи (руксолитиниб) NDA № 202192» . Архивировано из оригинала 20 декабря 2022 года . Проверено 20 декабря 2022 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б «FDA одобряет местное лечение» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 19 июля 2022 года. Архивировано из оригинала 20 декабря 2022 года . Проверено 20 декабря 2022 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ «FDA одобрило руксолитиниб для лечения хронической реакции «трансплантат против хозяина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 22 сентября 2021 года. Архивировано из оригинала 23 сентября 2021 года . Проверено 22 сентября 2021 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ «Одобрение Комиссии ЕС» (Пресс-релиз). Новартис. 5 мая 2022 года. Архивировано из оригинала 6 июля 2022 года . Проверено 5 июля 2022 г.
^ Уишэм Н.Г., Салливан Д.Р., Аллада Дж. (май 2013 г.). «Оппортунистическая инфекция, связанная с руксолитинибом, новым ингибитором янус-киназы 1,2» . Грудь . 143 (5): 1478–1479. дои : 10.1378/сундук.12-1604 . ПМК 5991580 . ПМИД 23648912 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Меса РА (июнь 2010 г.). «Руксолитиниб, селективный ингибитор JAK1 и JAK2 для лечения миелопролиферативных новообразований и псориаза». Наркотики . 13 (6): 394–403. ПМИД 20506062 .
^ Парданани А., Теффери А. (март 2011 г.). «Нацеливание на миелопролиферативные новообразования с помощью ингибиторов JAK». Современное мнение в гематологии . 18 (2): 105–10. дои : 10.1097/MOH.0b013e3283439964 . ПМИД 21245760 . S2CID 2059415 .
^ Харрисон С., Киладжян Дж.Дж., Аль-Али Х.К., Гисслингер Х., Вальцман Р., Стальбовская В. и др. (март 2012 г.). «Ингибирование JAK руксолитинибом в сравнении с лучшей доступной терапией миелофиброза». Медицинский журнал Новой Англии . 366 (9): 787–98. дои : 10.1056/NEJMoa1110556 . hdl : 2158/605459 . ПМИД 22375970 .
^ Верстовсек С., Меса Р.А., Готлиб Дж., Леви Р.С., Гупта В., ДиПерсио Дж.Ф. и др. (март 2012 г.). «Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование руксолитиниба при миелофиброзе» . Медицинский журнал Новой Англии . 366 (9): 799–807. дои : 10.1056/NEJMoa1110557 . ПМЦ 4822164 . ПМИД 22375971 .
^ Теффери А. (март 2012 г.). «Проблемы, стоящие перед терапией ингибиторами JAK при миелопролиферативных новообразованиях». Медицинский журнал Новой Англии . 366 (9): 844–6. дои : 10.1056/NEJMe1115119 . ПМИД 22375977 .
^ Ежегодное собрание ASCO 2011: Ингибитор JAK руксолитиниб демонстрирует значительную клиническую пользу при миелофиброзе. Архивировано 21 ноября 2011 г. в Wayback Machine.
^ «FDA одобрило препарат Джакафи (руксолитиниб) компании Incyte для лечения пациентов с миелофиброзом» (пресс-релиз). Инцит. Архивировано из оригинала 24 июня 2017 года . Проверено 2 января 2012 г.
^ Каминскас Э (4 декабря 2014 г.). «Дополнительное письмо об одобрении FDA таблеток Джакафи (руксолитиниб)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано (PDF) из оригинала 11 апреля 2021 года . Проверено 1 мая 2016 г.
^ «FDA одобрило руксолитиниб для лечения острой реакции трансплантат против хозяина» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 24 мая 2019 г. Архивировано из оригинала 20 декабря 2022 г. . Проверено 20 декабря 2022 г.
^ «FDA одобрило руксолитиниб для лечения хронической реакции «трансплантат против хозяина» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 31 января 2022 года. Архивировано из оригинала 23 сентября 2021 года . Проверено 20 декабря 2022 г.
^ «Пакет одобрения лекарственного средства: ОПЗЕЛУРА» . Архивировано из оригинала 20 декабря 2022 года . Проверено 20 декабря 2022 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Incyte объявляет об одобрении FDA США крема Опзелура (руксолитиниб), местного ингибитора JAK, для лечения атопического дерматита (АД)» . Инцит. 21 сентября 2021 года. Архивировано из оригинала 22 сентября 2021 года . Проверено 21 сентября 2021 г. - через Business Wire.
^ «Incyte объявляет об одобрении FDA США крема Опзелура (руксолитиниб) для лечения витилиго» . Инцит. 19 июля 2022 года. Архивировано из оригинала 19 июля 2022 года . Проверено 19 июля 2022 г. - через Business Wire.
^ Перейти обратно: ^а ^б «Опзелура: Ожидается решение ЕС» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA). 24 февраля 2023 года. Архивировано из оригинала 24 февраля 2023 года . Проверено 24 февраля 2023 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
^ Фалто-Айзпуруа Л., Чоудхари С., Тости А. (декабрь 2014 г.). «Новые методы лечения алопеции». Мнение экспертов о новых лекарствах . 19 (4): 545–56. дои : 10.1517/14728214.2014.974550 . ПМИД 25330928 . S2CID 21604470 .
^ Номер клинического исследования NCT01431209 «Руксолитиниба фосфата (пероральный ингибитор JAK INCB18424) в лечении пациентов с рецидивирующей или рефрактерной диффузной крупноклеточной B-клеточной или периферической T-клеточной неходжкинской лимфомой» на сайте ClinicalTrials.gov
^ Дом DW (февраль 2016 г.). «Incyte упаковывает позднюю стадию разработки Jakafi для лечения солидных опухолей; акции упали на 10% на премаркете» . В поисках Альфа . Архивировано из оригинала 10 октября 2016 года . Проверено 11 февраля 2016 г. .
^ Сюй М., Палмер А.К., Дин Х., Вейвода М.М., Пирцхалава Т., Уайт Т.А. и др. (декабрь 2015 г.). «Нацеливание на стареющие клетки усиливает адипогенез и метаболические функции в пожилом возрасте» . электронная жизнь . 4 : е12997. doi : 10.7554/eLife.12997 . ПМЦ 4758946 . ПМИД 26687007 .
^ Номер клинического исследования NCT03610971 «Ремиссия без лечения после комбинированной терапии с руксолитинибом плюс ингибиторами тирозинкиназы» на сайте ClinicalTrials.gov.

Внешние ссылки

Номер клинического исследования NCT03112603 «Исследование руксолитиниба в сравнении с наилучшей доступной терапией (BAT) у пациентов с устойчивым к стероидам хроническим трансплантатом против заболевания хозяина (РТПХ) после поражения костного мозга (REACH3)» на сайте ClinicalTrials.gov
Номер клинического исследования NCT03745638 «TRuE AD1 — исследование эффективности и безопасности крема руксолитиниб у подростков и взрослых с атопическим дерматитом» на сайте ClinicalTrials.gov.
Номер клинического исследования NCT03745651 «TRuE AD2 — исследование эффективности и безопасности крема руксолитиниб у подростков и взрослых с атопическим дерматитом» на сайте ClinicalTrials.gov.

[Jakavi_TGA-1] Перейти обратно: ^а ^б «ДЖАКАВИ (Novartis Pharmaceuticals Australia Pty LTD) | Управление терапевтических товаров (TGA)» . Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 8 марта 2023 г.

[FDA-AllBoxedWarnings-2] «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.

[k562-3] «JAKAVI руксолитиниб (в виде фосфата) 5 мг таблетки в блистерной упаковке (198934)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 27 мая 2022 года. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 12 июля 2024 г.

[4] «Информация о продукте Jakavi» . Здоровье Канады . 22 октября 2009 г. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 г. . Проверено 7 марта 2023 г.

[5] «Таблетки Джакави 10 мг – краткая характеристика продукта (SmPC)» . (эмс) . 5 апреля 2022 года. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 7 марта 2023 г.

[Jakafi_FDA_label-6] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л ^м «Таблетка Джакафи-руксолитиниба» . ДейлиМед . 26 февраля 2020 года. Архивировано из оригинала 3 ноября 2020 года . Проверено 16 ноября 2020 г.

[Opzelura_FDA_label-7] Перейти обратно: ^а ^б «Опцелура-руксолитиниб крем» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 1 ноября. Получено 31 октября.

[Jakavi_EPAR-8] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г «Якави ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 12 ноября 2020 г. . Проверено 16 ноября 2020 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.

[Opzelura_EPAR-9] Перейти обратно: ^а ^б «Опцелура ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 20 апреля 2023 года. Архивировано из оригинала 24 апреля 2023 года . Проверено 23 апреля 2023 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.

[MSR-10] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и «Дозировка джакафи (руксолитиниба), показания, взаимодействие, побочные эффекты и многое другое» . Справочник Медскейп . ВебМД. Архивировано из оригинала 12 декабря 2018 года . Проверено 16 февраля 2014 г.

[11] Меса Р.А., Ясотан У, Киркпатрик П. (февраль 2012 г.). «Руксолитиниб». Обзоры природы. Открытие наркотиков . 11 (2): 103–4. дои : 10.1038/nrd3652 . ПМИД 22293561 . S2CID 233195859 .

[12] Харрисон С., Меса Р., Росс Д., Мид А., Кеохейн С., Готлиб Дж., Верстовсек С. (октябрь 2013 г.). «Практическое ведение больных миелофиброзом, получающих руксолитиниб» . Экспертное обозрение гематологии . 6 (5): 511–23. дои : 10.1586/17474086.2013.827413 . ПМК 8201600 . ПМИД 24083419 . S2CID 5470231 .

[Vannucchi2015-13] Перейти обратно: ^а ^б Ваннуччи А.М., Киладжян Дж.Дж., Грисшаммер М., Масси Т., Даррант С., Пассамонти Ф. и др. (январь 2015 г.). «Руксолитиниб в сравнении со стандартной терапией для лечения истинной полицитемии» . Медицинский журнал Новой Англии . 372 (5): 426–35. дои : 10.1056/NEJMoa1409002 . ПМЦ 4358820 . ПМИД 25629741 .

[14] «FDA одобрило препарат Джакафи® (Руксолитиниб) для лечения пациентов с неконтролируемой истинной полицитемией» . 4 декабря 2014 года. Архивировано из оригинала 8 марта 2023 года . Проверено 8 марта 2023 г.

[Drug_Approval_Package:_Jakafi-15] Перейти обратно: ^а ^б «Упаковка одобренного препарата: таблетки Джакафи (руксолитиниб) NDA № 202192» . Архивировано из оригинала 20 декабря 2022 года . Проверено 20 декабря 2022 г.

[FDA_PR_20220719-16] Перейти обратно: ^а ^б «FDA одобряет местное лечение» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 19 июля 2022 года. Архивировано из оригинала 20 декабря 2022 года . Проверено 20 декабря 2022 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[17] «FDA одобрило руксолитиниб для лечения хронической реакции «трансплантат против хозяина» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 22 сентября 2021 года. Архивировано из оригинала 23 сентября 2021 года . Проверено 22 сентября 2021 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[18] «Одобрение Комиссии ЕС» (Пресс-релиз). Новартис. 5 мая 2022 года. Архивировано из оригинала 6 июля 2022 года . Проверено 5 июля 2022 г.

[19] Уишэм Н.Г., Салливан Д.Р., Аллада Дж. (май 2013 г.). «Оппортунистическая инфекция, связанная с руксолитинибом, новым ингибитором янус-киназы 1,2» . Грудь . 143 (5): 1478–1479. дои : 10.1378/сундук.12-1604 . ПМК 5991580 . ПМИД 23648912 .

[Mesa2010-20] Перейти обратно: ^а ^б Меса РА (июнь 2010 г.). «Руксолитиниб, селективный ингибитор JAK1 и JAK2 для лечения миелопролиферативных новообразований и псориаза». Наркотики . 13 (6): 394–403. ПМИД 20506062 .

[21] Парданани А., Теффери А. (март 2011 г.). «Нацеливание на миелопролиферативные новообразования с помощью ингибиторов JAK». Современное мнение в гематологии . 18 (2): 105–10. дои : 10.1097/MOH.0b013e3283439964 . ПМИД 21245760 . S2CID 2059415 .

[22] Харрисон С., Киладжян Дж.Дж., Аль-Али Х.К., Гисслингер Х., Вальцман Р., Стальбовская В. и др. (март 2012 г.). «Ингибирование JAK руксолитинибом в сравнении с лучшей доступной терапией миелофиброза». Медицинский журнал Новой Англии . 366 (9): 787–98. дои : 10.1056/NEJMoa1110556 . hdl : 2158/605459 . ПМИД 22375970 .

[23] Верстовсек С., Меса Р.А., Готлиб Дж., Леви Р.С., Гупта В., ДиПерсио Дж.Ф. и др. (март 2012 г.). «Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование руксолитиниба при миелофиброзе» . Медицинский журнал Новой Англии . 366 (9): 799–807. дои : 10.1056/NEJMoa1110557 . ПМЦ 4822164 . ПМИД 22375971 .

[24] Теффери А. (март 2012 г.). «Проблемы, стоящие перед терапией ингибиторами JAK при миелопролиферативных новообразованиях». Медицинский журнал Новой Англии . 366 (9): 844–6. дои : 10.1056/NEJMe1115119 . ПМИД 22375977 .

[25] Ежегодное собрание ASCO 2011: Ингибитор JAK руксолитиниб демонстрирует значительную клиническую пользу при миелофиброзе. Архивировано 21 ноября 2011 г. в Wayback Machine.

[26] «FDA одобрило препарат Джакафи (руксолитиниб) компании Incyte для лечения пациентов с миелофиброзом» (пресс-релиз). Инцит. Архивировано из оригинала 24 июня 2017 года . Проверено 2 января 2012 г.

[27] Каминскас Э (4 декабря 2014 г.). «Дополнительное письмо об одобрении FDA таблеток Джакафи (руксолитиниб)» (PDF) . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано (PDF) из оригинала 11 апреля 2021 года . Проверено 1 мая 2016 г.

[28] «FDA одобрило руксолитиниб для лечения острой реакции трансплантат против хозяина» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 24 мая 2019 г. Архивировано из оригинала 20 декабря 2022 г. . Проверено 20 декабря 2022 г.

[29] «FDA одобрило руксолитиниб для лечения хронической реакции «трансплантат против хозяина» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 31 января 2022 года. Архивировано из оригинала 23 сентября 2021 года . Проверено 20 декабря 2022 г.

[30] «Пакет одобрения лекарственного средства: ОПЗЕЛУРА» . Архивировано из оригинала 20 декабря 2022 года . Проверено 20 декабря 2022 г.

[Incyte_PR_20210921-31] Перейти обратно: ^а ^б «Incyte объявляет об одобрении FDA США крема Опзелура (руксолитиниб), местного ингибитора JAK, для лечения атопического дерматита (АД)» . Инцит. 21 сентября 2021 года. Архивировано из оригинала 22 сентября 2021 года . Проверено 21 сентября 2021 г. - через Business Wire.

[32] «Incyte объявляет об одобрении FDA США крема Опзелура (руксолитиниб) для лечения витилиго» . Инцит. 19 июля 2022 года. Архивировано из оригинала 19 июля 2022 года . Проверено 19 июля 2022 г. - через Business Wire.

[Opzelura:_Pending_EC_decision-33] Перейти обратно: ^а ^б «Опзелура: Ожидается решение ЕС» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA). 24 февраля 2023 года. Архивировано из оригинала 24 февраля 2023 года . Проверено 24 февраля 2023 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.

[34] Фалто-Айзпуруа Л., Чоудхари С., Тости А. (декабрь 2014 г.). «Новые методы лечения алопеции». Мнение экспертов о новых лекарствах . 19 (4): 545–56. дои : 10.1517/14728214.2014.974550 . ПМИД 25330928 . S2CID 21604470 .

[35] Номер клинического исследования NCT01431209 «Руксолитиниба фосфата (пероральный ингибитор JAK INCB18424) в лечении пациентов с рецидивирующей или рефрактерной диффузной крупноклеточной B-клеточной или периферической T-клеточной неходжкинской лимфомой» на сайте ClinicalTrials.gov

[36] Дом DW (февраль 2016 г.). «Incyte упаковывает позднюю стадию разработки Jakafi для лечения солидных опухолей; акции упали на 10% на премаркете» . В поисках Альфа . Архивировано из оригинала 10 октября 2016 года . Проверено 11 февраля 2016 г. .

[37] Сюй М., Палмер А.К., Дин Х., Вейвода М.М., Пирцхалава Т., Уайт Т.А. и др. (декабрь 2015 г.). «Нацеливание на стареющие клетки усиливает адипогенез и метаболические функции в пожилом возрасте» . электронная жизнь . 4 : е12997. doi : 10.7554/eLife.12997 . ПМЦ 4758946 . ПМИД 26687007 .

[38] Номер клинического исследования NCT03610971 «Ремиссия без лечения после комбинированной терапии с руксолитинибом плюс ингибиторами тирозинкиназы» на сайте ClinicalTrials.gov.

[ 1 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 2 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

[ 30 ]

[ 31 ]

[ 32 ]

[ 33 ]

[ 34 ]

[ 35 ]

[ 36 ]

[ 37 ]

[ 38 ]