Момелотиниб
| |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК
N- (Цианометил)-4-{2-[4-(морфолин-4-ил)анилино]пиримидин-4-ил}бензамид | |
Другие имена
| |
| Идентификаторы | |
| |
3D model ( JSmol )
|
|
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Лекарственный Банк |
|
| КЕГГ | |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ |
|
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 23 Н 22 Н 6 О 2 | |
| Молярная масса | 414.469 g·mol −1 |
| Фармакология | |
| L01EJ04 ( ВОЗ ) | |
| Через рот | |
| Юридический статус | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Гидрат гидрохлорида момелотиниба ( JAN JP ), дигидрохлорид момелотиниба ( США, США ) |
| Данные лицензии |
|
| Идентификаторы | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Момелотиниб , продаваемый под торговой маркой Ojjaara , представляет собой противораковый препарат, используемый для лечения миелофиброза . [ 1 ] Это ингибитор Янус-киназы , и его принимают внутрь . [ 1 ]
Наиболее распространенные побочные реакции включают головокружение, утомляемость, бактериальную инфекцию, кровотечение, тромбоцитопению, диарею и тошноту. [ 4 ]
Момелотиниб был одобрен для медицинского применения в США в сентябре 2023 года. [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] Он был одобрен в ЕС в январе 2024 года. [ 6 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Момелотиниб показан для лечения миелофиброза среднего или высокого риска у взрослых с анемией. [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Он является ингибитором янус-киназ JAK1 и JAK2, действуя как конкурент АТФ со значениями IC 50 11 и 18 нМ соответственно. Ингибитор существенно менее активен по отношению к другим киназам, включая JAK3 (IC 50 = 0,16 мкМ ). [ 7 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]В ноябре 2023 года Комитет по лекарственным препаратам для применения человеком (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) принял положительное заключение, рекомендуя выдать регистрационное удостоверение на лекарственный препарат Омджара, предназначенный для лечения связанной с заболеванием спленомегалии. или симптомы у взрослых с анемией средней и тяжелой степени с первичным миелофиброзом, пост-истинным миелофиброзом полицитемии или постэссенциальной тромбоцитемией миелофиброз. [ 8 ] Заявителем на данный лекарственный препарат является компания Glaxosmithkline Trading Services Limited. [ 8 ] ЕС дал одобрение на Омджару в январе 2024 года. [ 9 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и «Оджаара-мелотиниб таблетка» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 15 сентября 2023 года. Архивировано из оригинала 30 ноября 2023 года . Проверено 20 сентября 2023 г.
- ^ «Омджара ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 5 августа 2011 года . Проверено 18 марта 2024 г.
- ^ «Информация о продукте Omjjara» . Союзный реестр лекарственных средств . 26 января 2024 г. Проверено 18 марта 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с «Сводка новостей FDA: 19 сентября 2023 г.» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 19 сентября 2023 года. Архивировано из оригинала 21 сентября 2023 года . Проверено 20 сентября 2023 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Jump up to: а б «Утверждения новых лекарственных препаратов на 2023 год» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 15 сентября 2023 года. Архивировано из оригинала 21 января 2023 года . Проверено 20 сентября 2023 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «Омьяра GSK разрешена в ЕС для лечения миелофиброза с анемией» . МаркетВотч . Проверено 30 января 2024 г.
- ^ Парданани А., Лашо Т., Смит Г., Бернс С.Дж., Фантино Э., Теффери А. (август 2009 г.). «CYT387, селективный ингибитор JAK1/JAK2: оценка селективности киназы in vitro и доклинические исследования с использованием клеточных линий и первичных клеток пациентов с истинной полицитемией». Лейкемия . 23 (8): 1441–1445. дои : 10.1038/leu.2009.50 . ПМИД 19295546 . S2CID 26947444 .
- ^ Jump up to: а б «Омджара: Ожидается решение ЕС» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 10 ноября 2023 года. Архивировано из оригинала 29 ноября 2023 года . Проверено 5 декабря 2023 г.
- ^ «Омьяра GSK разрешена в ЕС для лечения миелофиброза с анемией» . МаркетВотч . Проверено 30 января 2024 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Номер клинического исследования NCT04173494 «Исследование момелотиниба по сравнению с даназолом у пациентов с симптоматическим и анемическим миелофиброзом (MOMENTUM)» на сайте ClinicalTrials.gov.
- Номер клинического исследования NCT01969838 «Момелотиниб по сравнению с руксолитинибом у пациентов с миелофиброзом (упростить 1)» на сайте ClinicalTrials.gov.
