ЧЗ868
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
КЭБ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 22 Ч 19 Ж 2 Н 5 О 2 |
Молярная масса | 423.424 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
CHZ868 представляет собой препарат, который действует как ингибитор Янус-киназы, селективный в отношении подтипа JAK2 . Это был один из первых ингибиторов Янус-киназы, разработанных первоначально для лечения лейкемии и связанных с ним видов рака крови, и, хотя он не был одобрен для клинического применения, он до сих пор используется для исследований в этой области. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Мейер С.К., Келлер М.Д., Чиу С., Коппикар П., Гурьянова О.А., Рапапорт Ф. и др. (июль 2015 г.). «CHZ868, ингибитор JAK2 типа II, меняет стойкость ингибитора JAK типа I и демонстрирует эффективность при миелопролиферативных новообразованиях» . Раковая клетка . 28 (1): 15–28. дои : 10.1016/j.ccell.2015.06.006 . ПМК 4503933 . ПМИД 26175413 .
- ^ Конг X, Сунь Х, Пан П, Ли Д, Чжу Ф, Чанг С и др. (август 2017 г.). «Как мутация L884P обеспечивает устойчивость к ингибиторам киназы JAK2 типа II: комплексное исследование молекулярного моделирования» . Научные отчеты . 7 (1): 9088. Бибкод : 2017НатСР...7.9088К . дои : 10.1038/s41598-017-09586-3 . ПМЦ 5567357 . ПМИД 28831147 .
- ^ Наир П.С., Пиелер Дж., Творогов Д., Росс Д.М., Лопес А.Ф., Готлиб Дж., Томас Д. (сентябрь 2023 г.). «Ингибиторы JAK2 нового поколения для лечения миелопролиферативных новообразований: уроки структурно-ориентированных подходов к открытию лекарств» . Открытие рака крови . 4 (5): 352–364. дои : 10.1158/2643-3230.BCD-22-0189 . ПМЦ 10472187 . ПМИД 37498362 .
- ^ Кодилупи Т., Шибински Дж., Арунасалам С., Юнгиус С., Данбар А.С., Стивала С. и др. (февраль 2024 г.). «Развитие устойчивости к ингибиторам JAK2 типа II при MPN зависит от киназы AXL и является целенаправленным» . Клинические исследования рака . 30 (3): 586–599. дои : 10.1158/1078-0432.CCR-23-0163 . ПМЦ 10831334 . ПМИД 37992313 .