Цедираниб
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | от 12 до 35 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.196.628 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 25 Ч 27 Ф Н 4 О 3 |
| Молярная масса | 450.514 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Цедираниб (AZD-2171; предварительное торговое название Рецентин ) является мощным ингибитором тирозинкиназ рецептора фактора роста эндотелия сосудов (VEGF ) . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
Препарат разрабатывается компанией AstraZeneca в качестве возможного противоракового химиотерапевтического средства для перорального применения.
Клинические испытания
[ редактировать ]Начиная с 2007 года он прошел I фазу клинических исследований по лечению немелкоклеточного рака легкого , рака почки и колоректального рака у взрослых, а также опухолей центральной нервной системы у детей. Также были проведены I фазы испытаний взаимодействия с другими препаратами, используемыми при лечении рака. [ нужна ссылка ]
27 февраля 2008 г. компания AstraZeneca объявила, что применение цедираниба при немелкоклеточном раке легкого не перейдет в фазу III, поскольку не удалось достичь своей основной цели. 8 марта 2010 года компания AstraZeneca выпустила пресс-релиз, в котором говорилось, что цедираниб не прошел клинические испытания фазы III по использованию при метастатическом колоректальном раке первой линии при его клиническом сравнении с лидером рынка бевацизумабом . [ 4 ] В 2016 году компания AstraZeneca завершила исследование III фазы, сравнивающее эффективность монотерапии цедиранибом и цедиранибом в сочетании с ломустином с эффективностью монотерапии ломустином у пациентов с рецидивирующей глиобластомой . В исследовании не удалось достичь основной конечной точки, и при применении цедираниба выживаемость не была увеличена. [ 5 ]
Комбинированные испытания
[ редактировать ]Результаты клинического исследования II фазы, финансируемого из федерального бюджета и спонсируемого NCI. [ 6 ] представлено на 50-м ежегодном собрании Американского общества клинической онкологии (30 мая – 3 июня 2014 г., Чикаго, Иллинойс; номер тезиса: LBA5500), [ 7 ] показывают, что комбинация двух исследуемых пероральных препаратов, олапариба , ингибитора PARP, и цедираниба значительно более эффективна против рецидивирующего, чувствительного к химиотерапии платиной заболевания или рака яичников, связанного с мутациями в генах BRCA, чем монотерапия олапарибом. [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ведж С.Р., Кендрю Дж., Хеннекин Л.Ф., Валентайн П.Дж., Барри С.Т., Брейв С.Р. и др. (май 2005 г.). «AZD2171: высокоэффективный, биодоступный при пероральном приеме ингибитор тирозинкиназы рецептора фактора роста эндотелия сосудов-2 для лечения рака» . Исследования рака . 65 (10): 4389–400. дои : 10.1158/0008-5472.CAN-04-4409 . ПМИД 15899831 .
- ^ Госс Дж., Шепард Ф.А., Лори С., Готье И., Лил Н., Чен Э. и др. (март 2009 г.). «Фаза I и фармакокинетическое исследование ежедневного перорального цедираниба, ингибитора тирозинкиназ фактора роста эндотелия сосудов, в сочетании с цисплатином и гемцитабином у пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легкого: исследование клинических испытаний Национального института рака Канады Группа". Европейский журнал рака . 45 (5): 782–8. дои : 10.1016/j.ejca.2008.10.022 . ПМИД 19091548 .
- ^ Николинакос П., Хеймах СП (июнь 2008 г.). «Ингибитор тирозинкиназы цедираниб при немелкоклеточном раке легкого и других злокачественных новообразованиях грудной клетки» . Журнал торакальной онкологии . 3 (6 Приложение 2): С131-4. дои : 10.1097/JTO.0b013e318174e910 . ПМИД 18520296 .
- ^ «АстраЗенека-РЕЦЕНТИН не достиг первичной конечной точки в исследовании Horizon III при метастатическом колоректальном раке» . Проверено 17 марта 2014 г.
- ^ Бэтчелор Т.Т., Малхолланд П., Нейнс Б., Нэборс Л.Б., Кампоне М., Уик А. и др. (сентябрь 2013 г.). «Рандомизированное исследование III фазы, сравнивающее эффективность цедираниба в качестве монотерапии и в комбинации с ломустином по сравнению с монотерапией ломустина у пациентов с рецидивирующей глиобластомой» . Журнал клинической онкологии . 31 (26): 3212–8. дои : 10.1200/JCO.2012.47.2464 . ПМК 4021043 . ПМИД 23940216 .
- ^ Номер клинического исследования NCT01116648 «Малеат цедираниба и олапариб в лечении пациентов с рецидивирующим раком яичников, фаллопиевых труб или брюшины или рецидивирующим трижды негативным раком молочной железы» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ Лю Дж.Ф., Барри В.Т., Биррер М., Ли Дж.М., Буканович Р.Дж., Флеминг Г.Ф. и др. (октябрь 2014 г.). «Комбинация цедираниба и олапариба по сравнению с монотерапией олапарибом у женщин с рецидивирующим платиночувствительным раком яичников: рандомизированное исследование 2 фазы» . «Ланцет». Онкология . 15 (11): 1207–14. дои : 10.1016/S1470-2045(14)70391-2 . ПМК 4294183 . ПМИД 25218906 .
- ^ «Комбинация таргетных препаратов может значительно увеличить выживаемость без прогрессирования у женщин с рецидивирующим раком яичников, как показывает исследование – Onco'Zine – Международная онкологическая сеть; 2 июня 2014 г.» . Архивировано из оригинала 21 февраля 2015 года . Проверено 12 июня 2014 г.