Канертиниб

Канертиниб
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК N- {4-(3-Хлор-4-фторанилино)-7-[3-(морфолин-4-ил)пропокси]хиназолин-6-ил}проп-2-енамид
	Другие имена CI-1033; ПД-183805
Идентификаторы
Номер CAS	267243-28-7 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
КЭБ	ЧЕБИ:61399 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ31965 ; ХЕМБЛ545315 ;
ХимическийПаук	137741 ;
ИЮФАР/БПС	5675 ;
ПабХим CID	156414 ;
НЕКОТОРЫЙ	C78W1K5ASF ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID8048943 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 24 Н 25 Cl F N 5 О 3
Молярная масса	485.94 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

Канертиниб ( CI-1033 ) — экспериментальный кандидат на лекарство для лечения рака. Это необратимый ингибитор тирозинкиназы с активностью в отношении EGFR (IC ₅₀ 0,8 нМ), HER-2 (IC ₅₀ 19 нМ) и ErbB-4 (IC ₅₀ 7 нМ). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} К 2015 году Pfizer прекратила разработку препарата. ^{[ 3 ]}

Сообщалось, что канертиниб является субстратом белка-переносчика OATP1B3 . Взаимодействие канертиниба с OATP1B3 может изменить его распределение в печени и привести к опосредованному транспортером взаимодействию между лекарственными средствами. ^{[ 4 ]} Канертиниб не является ингибитором транспортеров OATP1B1 или OATP1B3. ^{[ 5 ]}

Ссылки

^ Смайлл, Дж. Б.; Реукасл, Джорджия; Лоо, Дж. А.; Грейс, К.Д.; Чан, Огайо; Рейнер, Эл.; Липка, Е; Шоуолтер, HD; и др. (2000). «Ингибиторы тирозинкиназы. 17. Необратимые ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста: 4-(фениламино)хиназолин- и 4-(фениламино)пиридо3,2-дпиримидин-6-акриламиды, несущие дополнительные солюбилизирующие функции». Журнал медицинской химии . 43 (7): 1380–97. дои : 10.1021/jm990482t . ПМИД 10753475 .
^ CI-1033 (Канертиниб) , Selleck Chemicals
^ «Канертиниб – АдисИнсайт» .
^ Хурана В., Миноча М., Пал Д., Митра А.К. (март 2014 г.). «Роль OATP-1B1 и/или OATP-1B3 в распределении ингибиторов тирозинкиназы в печени» . Метаболизм лекарств. Взаимодействие с лекарствами . 29 (3): 179–90. дои : 10.1515/dmdi-2013-0062 . ПМК 4407685 . ПМИД 24643910 .
^ Хурана В., Миноча М., Пал Д., Митра А.К. (май 2014 г.). «Ингибирование OATP-1B1 и OATP-1B3 ингибиторами тирозинкиназы» . Метаболизм лекарств. Взаимодействие с лекарствами . 29 (4): 249–59. дои : 10.1515/dmdi-2014-0014 . ПМК 4407688 . ПМИД 24807167 .

Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Смайлл, Дж. Б.; Реукасл, Джорджия; Лоо, Дж. А.; Грейс, К.Д.; Чан, Огайо; Рейнер, Эл.; Липка, Е; Шоуолтер, HD; и др. (2000). «Ингибиторы тирозинкиназы. 17. Необратимые ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста: 4-(фениламино)хиназолин- и 4-(фениламино)пиридо3,2-дпиримидин-6-акриламиды, несущие дополнительные солюбилизирующие функции». Журнал медицинской химии . 43 (7): 1380–97. дои : 10.1021/jm990482t . ПМИД 10753475 .

[2] CI-1033 (Канертиниб) , Selleck Chemicals

[3] «Канертиниб – АдисИнсайт» .

[pmid24643910-4] Хурана В., Миноча М., Пал Д., Митра А.К. (март 2014 г.). «Роль OATP-1B1 и/или OATP-1B3 в распределении ингибиторов тирозинкиназы в печени» . Метаболизм лекарств. Взаимодействие с лекарствами . 29 (3): 179–90. дои : 10.1515/dmdi-2013-0062 . ПМК 4407685 . ПМИД 24643910 .

[Khurana_V_2014-5] Хурана В., Миноча М., Пал Д., Митра А.К. (май 2014 г.). «Ингибирование OATP-1B1 и OATP-1B3 ингибиторами тирозинкиназы» . Метаболизм лекарств. Взаимодействие с лекарствами . 29 (4): 249–59. дои : 10.1515/dmdi-2014-0014 . ПМК 4407688 . ПМИД 24807167 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]