ИФР-1 LR3
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | Длинный R3-IGF-1; ИФР-1 длинный R3 |
Маршруты администрация | Инъекция |
код АТС |
|
Фармакокинетические данные | |
Период полувыведения | 56-72 часа |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ХимическийПаук |
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 400 Ч 625 Н 111 О 115 С 9 |
Молярная масса | 9 117 .60 g·mol −1 |
Длинный аргинин 3-IGF-1 сокращенно IGF-1 LR3 или LR3-IGF-1 , представляет собой синтетический белок и удлиненный аналог человеческого , инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1). [ 1 ] [ 2 ] Он отличается от нативного IGF-1 тем, что содержит аргинин вместо глутаминовой кислоты в третьем положении аминокислотной последовательности («аргинин 3»), а также имеет дополнительные 13 аминокислот на N-конце (MFPAMPLLLSLFVN). («длинный»), всего 83 аминокислоты (по сравнению с 70 у IGF-1). [ 2 ] Последствия этих модификаций заключаются в том, что IGF-1 LR3 сохраняет фармакологическую активность IGF-1 в качестве агониста рецептора IGF-1 , имеет очень низкое сродство к белкам, связывающим инсулиноподобный фактор роста (IGFBP), и улучшает метаболическая стабильность . [ 1 ] [ 2 ] В результате он примерно в три раза более эффективен , чем IGF-1. [ 3 ] и обладает значительно более длительным периодом полураспада , составляющим около 20–30 часов (по сравнению с периодом полураспада IGF-1, составляющим около 12–15 часов). [ 4 ]
IGF Аминокислотная последовательность -1 LR3: MFPAMPLSSL FVNGPRTLCG AELVDALQFV CGDRGFYFNK PTGYGSSSRR APQTGIVDEC CFRSCDLRRL EMYCAPLKPA KSA. [ 5 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Томас Ф.М., Лемми А.Б., Рид Л.С., Баллард Ф.Дж. (1996). «Превосходная эффективность вводимых аналогов IGF-I, которые плохо связываются с IGF-связывающими белками, сохраняется при введении путем инъекции». Дж. Эндокринол . 150 (1): 77–84. дои : 10.1677/joe.0.1500077 . ПМИД 8708565 .
- ^ Jump up to: а б с Мохан С., диджей Baylink (2002). «IGF-связывающие белки многофункциональны и действуют посредством IGF-зависимых и независимых механизмов» . Дж. Эндокринол . 175 (1): 19–31. дои : 10.1677/joe.0.1750019 . ПМИД 12379487 .
- ^ Томас Ф.М., Ноулз С.Е., Оуэнс ПК, Чендлер К.С., Фрэнсис Г.Л., Рид Л.С., Баллард Ф.Дж. (1992). «Инсулиноподобный фактор роста-I (IGF-I) и особенно варианты IGF-I обладают анаболическими свойствами у крыс, получавших дексаметазон» . Биохим. Дж . 282 (Часть 1) (Часть 1): 91–7. дои : 10.1042/bj2820091 . ПМЦ 1130894 . ПМИД 1371669 .
- ^ фон дер Тюзен Дж.Х., Боренцтайн К.С., Моймас С., ван Хайнинген С., Тилинг П., ван Беркель Т.Дж., Биссен Э.А. (2011). «ИФР-1 оказывает стабилизирующее бляшки действие при атеросклерозе путем изменения фенотипа гладкомышечных клеток сосудов» . Являюсь. Дж. Патол . 178 (2): 924–34. дои : 10.1016/j.ajpath.2010.10.007 . ПМК 3069834 . ПМИД 21281823 .
- ^ Марио Тевис (13 декабря 2010 г.). Масс-спектрометрия в тестировании спортивных допингов: характеристика запрещенных веществ и аналитические исследования допинг-контроля . Джон Уайли и сыновья. стр. 252–. ISBN 978-1-118-03514-6 .