Циклотраксин Б
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | СТХ-Б |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 48 Ч 73 Н 13 О 17 С 3 |
| Молярная масса | 1 200 .37 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Циклотраксин B ( CTX-B ) представляет собой небольшой (1200 Да) циклический пептид и высокоэффективный (IC 50 = 0,30 нМ), селективный и неконкурентный антагонист или отрицательный аллостерический модулятор , TrkB основного рецептора нейротрофического фактора головного мозга. (БДНФ). [ 1 ] [ 2 ] CTX-B был первоначально разработан Касорлой М. и его коллегами из Парижского университета и Inserm в 2010 году, имитируя специфическую структурную петлю в BDNF, известную своей функциональной селективностью. [ 1 ] [ 3 ] Название циклотраксина-B происходит от слова «циклический ингибитор trk B». [ 1 ]
CTX-B проникает через гематоэнцефалический барьер при системном введении и вызывает у животных анксиолитический эффект, но не антидепрессантный эффект. [ 1 ] [ 4 ] Было также обнаружено, что это соединение оказывает обезболивающее действие на животных моделях нейропатической боли . [ 5 ] что помимо TrkB CTX-B является аллостерическим модулятором VEGFR2 Было обнаружено , , одного из рецепторов фактора роста эндотелия сосудов (VEGF). [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Касорла М., Жувансо А., Роуз С., Гийу Ж.П., Пилон С., Драновски А., Премон Дж. (март 2010 г.). «Циклотраксин-B, первый высокоэффективный и селективный ингибитор TrkB, обладает анксиолитическими свойствами у мышей» . ПЛОС ОДИН . 5 (3): e9777. Бибкод : 2010PLoSO...5.9777C . дои : 10.1371/journal.pone.0009777 . ПМЦ 2841647 . ПМИД 20333308 .
- ^ Jump up to: а б Де Смет Ф., Христопулос А., Кармелиет П. (ноябрь 2014 г.). «Аллостерическое нацеливание на рецепторные тирозинкиназы». Природная биотехнология . 32 (11): 1113–20. дои : 10.1038/nbt.3028 . ПМИД 25380447 . S2CID 12609911 .
- ^ Рецепторы факторов роста – достижения в исследованиях и применении: издание 2013 г. . Научные издания. 21 июня 2013 г. стр. 42–. ISBN 978-1-4816-7619-9 .
- ^ Достижения в области физиологических исследований и применения: издание 2011 г. Научные издания. 9 января 2012 г. стр. 1431–. ISBN 978-1-4649-2075-2 .
- ^ Констандил Л., Гойх М., Эрнандес А., Бурже Л., Касорла М., Хамон М. и др. (июнь 2012 г.). «Циклотраксин-B, новый антагонист TrkB, и глиальная блокада пропентофиллином в равной степени предотвращают и обращают вспять холодовую аллодинию, вызванную BDNF, или частичное сужение подглазничного нерва у мышей». Журнал боли . 13 (6): 579–89. дои : 10.1016/j.jpain.2012.03.008 . hdl : 10533/130454 . ПМИД 22560237 .
 | статья о анксиолитике незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |