К252а

К252а
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК Метил (13 S ,14 R ,16 R )-14-гидрокси-13-метил-5-оксо-6,7,13,14,15,16-гексагидро-5H- 13,16 -эпоксидииндол[1,2 ,3- fg :3',2',1'- kl ]пирроло[3,4- i ][1,6]бензодиазоцин-14-карбоксилат
Идентификаторы
Номер CAS	99533-80-9 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ281948 ;
ХимическийПаук	2299962 ;
Информационная карта ECHA	100.167.781
ИЮФАР/БПС	336 ;
ПабХим CID	3035817 ;
НЕКОТОРЫЙ	ИВ7Х45АМ5Б ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID40880065 ;
	показывать ИнЧИ
Характеристики
Химическая формула	С 27 Н 21 Н 3 О 5
Молярная масса	467.481 g·mol −1
Растворимость в других растворителях	Растворим в ДМСО , дихлорметане и метаноле.
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

К252а — алкалоид , выделенный из Nocardiopsis бактерий . Этот аналог стауроспорина является высокоэффективным проницаемым для клеток ингибитором СаМ киназы и киназы фосфорилазы (IC ₅₀ = 1,8 и 1,7 нмоль / л соответственно). В более высоких концентрациях он также является эффективным ингибитором серин/треониновых протеинкиназ (IC ₅₀ от 10 до 30 нмоль/л). ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}

Сообщается, что K252a способствует миогенной дифференцировке миобластов мышей C2. ^{[ 6 ]} и было показано, что он блокирует нейрональную дифференцировку клеток феохромоцитомы PC12 крысы путем ингибирования активности тирозинкиназы trk. ^{[ 10 ]}

В доклинических исследованиях сообщалось о K252a как о потенциальном средстве лечения псориаза. ^{[ 11 ]}

K252a ингибирует фосфорилирование тирозина Trk A, индуцированное NGF. Клетки PC12 инкубировали в присутствии или в отсутствие 10 нг /мл NGF с различными концентрациями K252a или без них.

См. также

Ссылки

^ К252а от Ферментек
^ Рюгг, Юта и др. (1989) Советы 10, 218.
^ Элиот, Л.Х. и др. (1990) BBRC 171, 148.
^ Симпсон, Д.Л. и др. (1991) Дж. Нейроски. Рез, 28, 148.
^ Чин, Л.С. и др. (1999) Рак Инвест. 17, 391.
^ Перейти обратно: ^а ^б Тэпли П. и др. (1992) Онкоген 7, 371.
^ Хашимото, С. (1998) J. Cell Biol. 107, 1531.
^ Касе, Х. и др. (1987) BBRC 142, 436.
^ Хираяма Э. и др. BBRC 285, 1237 (2001).
^ Борасио, GD Neurosci. Летт. (1990) 108, 207.
^ Многообещающие новые методы лечения псориаза,
Сара Дюбуа Деклерк и Роксана Пулио >.
Мировой научный журнал; Том 2013, номер статьи 980419; https://dx.doi.org/10.1155/2013/980419

Дальнейшее чтение

Вуд Дж.Л., Штольц Б.М., Дитрих Х.Дж. (1995). «Полный синтез (+)- и (-)-K252a». J Am Chem Soc . 117 (41): 10413–4. дои : 10.1021/ja00146a039 .

Эта по биохимии статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] К252а от Ферментек

[2] Рюгг, Юта и др. (1989) Советы 10, 218.

[3] Элиот, Л.Х. и др. (1990) BBRC 171, 148.

[4] Симпсон, Д.Л. и др. (1991) Дж. Нейроски. Рез, 28, 148.

[5] Чин, Л.С. и др. (1999) Рак Инвест. 17, 391.

[Tapley-6] Перейти обратно: ^а ^б Тэпли П. и др. (1992) Онкоген 7, 371.

[7] Хашимото, С. (1998) J. Cell Biol. 107, 1531.

[8] Касе, Х. и др. (1987) BBRC 142, 436.

[9] Хираяма Э. и др. BBRC 285, 1237 (2001).

[10] Борасио, GD Neurosci. Летт. (1990) 108, 207.

[11] Многообещающие новые методы лечения псориаза,
Сара Дюбуа Деклерк и Роксана Пулио >.
Мировой научный журнал; Том 2013, номер статьи 980419; https://dx.doi.org/10.1155/2013/980419

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]