Линцитиниб
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК
(1 с ,3 с )-3-[8-амино-1-(2-фенилхинолин-7-ил)имидазо[1,5- а ]пиразин-3-ил]-1-метилциклобутан-1-ол | |
Другие имена
ОСИ-906
| |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
ХимическийПаук | |
Лекарственный Банк | |
КЕГГ | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 26 Н 23 Н 5 О | |
Молярная масса | 421.504 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
Линситиниб — экспериментальный препарат-кандидат для лечения различных типов рака. Он является ингибитором рецептора инсулина и рецептора инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1R). [ 1 ] Это предотвращает пролиферацию опухолевых клеток и индуцирует апоптоз опухолевых клеток . [ 2 ]
Линситиниб получил статус орфанного препарата для лечения адренокортикальной карциномы в марте 2012 года. [ 3 ]
Клинические исследования фазы II были начаты для лечения множественной миеломы, рака яичников, гепатоцеллюлярной карциномы и НМРЛ, но неудовлетворительные результаты привели к прекращению исследований по этим показаниям. [ 3 ] Клиническое исследование III фазы показало, что линситиниб не увеличивает выживаемость у пациентов с адренокортикальной карциномой. [ 4 ] По состоянию на 2017 год клинические испытания не проводились. [ 3 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Малвихилл, Марк Дж; Кук, Эндрю; Розенфельд-Франклин, Мэриленд; Бак, Элизабет; Форман, Кен; Landfair, Дарла; О'Коннор, Мэтью; Пирритт, Кэролайн; Сунь, Инчаун; Яо, Ян; Арнольд, Ли Д; Гибсон, Нил В.; Цзи, Цюнь-Шэн (сентябрь 2009 г.). «Открытие OSI-906: селективного и эффективного при пероральном приеме двойного ингибитора рецептора IGF-1 и рецептора инсулина». Будущая медицинская химия . 1 (6): 1153–1171. дои : 10.4155/fmc.09.89 . ПМИД 21425998 .
- ^ «Линситиниб» . Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака . Проверено 16 октября 2012 г.
- ^ Jump up to: а б с «Линситиниб – АдисИнсайт» . adisinsight.springer.com .
- ^ Фасснахт, Мартин; Беррути, Альфред; Боден, Эрик; Демер, Майкл Дж; Гилберт, Джилл; Хак, Харм; Круисс, Матиас; Куинн, Дэвид I; Хессельтайн, Элизабет; Рончи, Кристина Л; Терзоло, Массимо; Тони Шуейри ; Пундру, Шринивасу; Флидж, Таня; Рориг, Рамона; Чен, Цзихун; Стивенс, Эндрю В.; Уорден, Фрэнсис; Хаммер, Гэри Д. (апрель 2015 г.). «Линситиниб (OSI-906) по сравнению с плацебо для пациентов с местно-распространенным или метастатическим адренокортикальным раком: двойное слепое рандомизированное исследование фазы 3». Ланцет онкологии . 16 (4): 426–435. дои : 10.1016/S1470-2045(15)70081-1 . hdl : 2318/1534804 . ПМИД 25795408 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]СМИ, связанные с Линситинибом, на Викискладе?