R13 (препарат)

Р13
Клинические данные
Другие имена	4-оксо-2-фенил-4H - хромен-7,8-диилбис(метилкарбамат)
Маршруты ; администрация	Через рот
Фармакокинетические данные
Метаболиты	Тропофлавин
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1609067-49-3 ;
ПабХим CID	90117609 ;
НЕКОТОРЫЙ	OGG19T0LU2 ;
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 16 Н 2 О 6
Молярная масса	368.345 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

R13 представляет собой низкомолекулярный флавоноид и перорально активный , мощный и селективный агонист киназы тропомиозинового рецептора B (TrkB) – основного сигнального рецептора нейротрофического нейротрофического фактора головного мозга (BDNF), который находится в стадии разработки для потенциального лечения. болезни Альцгеймера . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]} Это структурная модификация и пролекарство тропофлавина (7,8- ДГФ ) с улучшенной эффективностью и фармакокинетикой , а именно пероральной биодоступностью и продолжительностью действия . ^{[ 1 ]} Это соединение является заменой более раннего пролекарства тропофлавина R7 и имеет сходные с ним свойства. ^{[ 1 ]}^{[ 3 ]} Он был разработан потому, что, хотя R7 показал хороший профиль лекарственного средства в исследованиях на животных, он практически не преобразовывался в тропофлавин в печени микросомах человека . ^{[ 1 ]} В отличие от R7, R13 легко гидролизуется до тропофлавина в микросомах печени человека. ^{[ 1 ]}

См. также

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Чэнь С., Ван Цзы, Чжан Цзы, Лю Икс, Кан С.С., Чжан Юй, Е К (январь 2018 г.). «Разработка пролекарства 7,8-дигидроксифлавона и его терапевтическая эффективность для лечения болезни Альцгеймера» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 115 (3): 578–583. Бибкод : 2018PNAS..115..578C . дои : 10.1073/pnas.1718683115 . ПМК 5777001 . ПМИД 29295929 .
^ Заявка США 20150274692 , Кэцян Е, «7,8-дигидроксифлавоны и 7,8-замещенные производные флавонов, композиции и связанные с ними способы», опубликованная 1 октября 2015 г., передана Университету Эмори.
^ Лю С., Чан С.Б., Йе К. (2016). «7,8-дигидроксифлавон, низкомолекулярный агонист TrkB, полезен для лечения различных заболеваний человека, связанных с BDNF» . Перевод Нейродегенер . 5 :2. дои : 10.1186/s40035-015-0048-7 . ПМЦ 4702337 . ПМИД 26740873 .

Внешние ссылки

Производные 7,8-дигидроксифлавона и 7,8-замещенных флавонов, композиции и связанные с ними способы (US9975868B2)

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid29295929-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г Чэнь С., Ван Цзы, Чжан Цзы, Лю Икс, Кан С.С., Чжан Юй, Е К (январь 2018 г.). «Разработка пролекарства 7,8-дигидроксифлавона и его терапевтическая эффективность для лечения болезни Альцгеймера» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 115 (3): 578–583. Бибкод : 2018PNAS..115..578C . дои : 10.1073/pnas.1718683115 . ПМК 5777001 . ПМИД 29295929 .

[US20150274692A1-2] Заявка США 20150274692 , Кэцян Е, «7,8-дигидроксифлавоны и 7,8-замещенные производные флавонов, композиции и связанные с ними способы», опубликованная 1 октября 2015 г., передана Университету Эмори.

[pmid26740873-3] Лю С., Чан С.Б., Йе К. (2016). «7,8-дигидроксифлавон, низкомолекулярный агонист TrkB, полезен для лечения различных заболеваний человека, связанных с BDNF» . Перевод Нейродегенер . 5 :2. дои : 10.1186/s40035-015-0048-7 . ПМЦ 4702337 . ПМИД 26740873 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]