ЭТОТ
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 19 Н 3 О 3 |
| Молярная масса | 301.346 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
HIOC представляет собой низкомолекулярный агент , который действует как селективный рецептора TrkB агонист (активен при по меньшей мере 100 нМ; выраженная активация при 500 нМ). [1] [2] [3] Он был получен из N-ацетилсеротонина (NAS). [2] [3] [4] По сравнению с NAS, HIOC обладает большей эффективностью и более длительным периодом полувыведения (~30 минут или меньше для NAS у крыс, тогда как HIOC все еще обнаруживается в течение 24 часов после введения мышам; период полувыведения HIOC в мозге мышей составляет ~4 часа). ткани). [2] [3] Описано, что он вызывает длительную активацию рецептора TrkB и нижестоящих сигнальных киназ, связанных с рецептором. [2] HIOC системно активен и способен проникать через гематоэнцефалический барьер . [2] В исследованиях на животных было обнаружено, что HIOC надежно защищает от глутаматом , вызванной эксайтотоксичности , действие которой зависело от TrkB. [3]
Химический синтез HIOC был опубликован в 2015 году. [5]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Лонго FM, Масса С.М. (июль 2013 г.). «Низкомолекулярная модуляция рецепторов нейротрофинов: стратегия лечения неврологических заболеваний». Обзоры природы. Открытие наркотиков . 12 (7): 507–525. дои : 10.1038/nrd4024 . ПМИД 23977697 . S2CID 33597483 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и Иувоне П.М., Боатрайт Дж.Х., Тосини Г., Йе К. (2014). «N-ацетилсеротонин: циркадная активация рецептора BDNF и нейропротекция в сетчатке и мозге». Дегенеративные заболевания сетчатки . Достижения экспериментальной медицины и биологии. Том. 801. стр. 765–771. дои : 10.1007/978-1-4614-3209-8_96 . ISBN 978-1-4614-3208-1 . ПМК 4069859 . ПМИД 24664769 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Шен Дж., Гай К., Сомпол П., Лю Х, Цао Х, Иувоне П.М., Йе К. (февраль 2012 г.). «Производные N-ацетилсеротонина как мощные нейропротекторы для сетчатки» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 109 (9): 3540–3545. Бибкод : 2012PNAS..109.3540S . дои : 10.1073/pnas.1119201109 . ПМК 3295250 . ПМИД 22331903 .
- ^ Тосини Дж., Йе К., Иувоне П.М. (декабрь 2012 г.). «N-ацетилсеротонин: нейропротекция, нейрогенез и сонный мозг» . Нейробиолог . 18 (6): 645–653. дои : 10.1177/1073858412446634 . ПМЦ 3422380 . ПМИД 22585341 .
- ^ Сеттерхольм Н.А., Макдональд Ф.Е., Боатрайт Дж.Х., Иувоне П.М. (июнь 2015 г.). «Граммовый хемоселективный синтез N- [2-(5-гидрокси-1H-индол-3-ил)этил]-2-оксопиперидин-3-карбоксамида (HIOC)» . Буквы тетраэдра . 56 (23): 3413–3415. дои : 10.1016/j.tetlet.2015.01.167 . ПМЦ 4445863 . ПМИД 26028783 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |