BW-723C86

BW-723C86
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	160521-72-2 ;
ПабХим CID	4284720 ;
ИЮФАР/БПС	161 ;
ХимическийПаук	3491208 ;
НЕКОТОРЫЙ	8JMH6M2ELN ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID001220590 DTXSID90415503, DTXSID001220590 ;
Химические и физические данные
Формула	С 16 Н 18 Н 2 О С
Молярная масса	286.39 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

BW-723C86 представляет собой лекарственное средство, производное триптамина , которое действует как 5-HT _2B рецептора агонист . он оказывает анксиолитическое действие. В исследованиях на животных ^[1]^[2] а также используется для исследования функции рецептора 5-HT _2B в ряде других тканей. ^[3]^[4]^[5]

BW-723C86 на самом деле является смешанным агонистом 5-HT _2B /5-HT _2C , и хотя он обладает хорошей селективностью в отношении 5-HT _2A и других подтипов серотониновых рецепторов, его селективность в отношении 2B примерно в 3 раза выше, чем в отношении 2C, и поэтому гораздо менее селективен, чем большинство исследовательских лигандов, но лучшего агониста 5-HT _2B не было до тех пор, пока в 2012 году не была обнаружена мощная и селективная 5-HT _2B активность 6-APB . ^[6] Однако доступны высокоселективные антагонисты 5-HT _2C , и поэтому комбинация BW-723C86 с селективным антагонистом 5-HT _2C позволяет _{5-HT 2B,} изучать реакции, опосредованные изолированно.

Исследование in vitro , включающее анализ нормальных (здоровых) меланоцитов человека, показало, что BW-723C86 вызывает отбеливание кожи . ^[7] Механизм действия BW-723C86 заключается в снижении экспрессии MITF , что, в свою очередь, снижает экспрессию основных ферментов, синтезирующих меланин: тирозиназы , TRP-1 и TRP-2 . ^{[примечания 1]} BW-723C86 не является цитотоксичным для меланоцитов и, в отличие от многих средств для отбеливания кожи, не ингибирует напрямую активность тирозиназы. ^{[примечания 2]}

См. также

Примечания

^ «Подводя итог, результаты нашего исследования показали, что BW723C86 ингибирует синтез меланина путем подавления экспрессии белков, связанных с меланогенезом (тирозиназы, TRP-1 и TRP-2) на транскрипционном уровне. Результатом является снижение экспрессии этих белков. Более того, снижение уровня MITF было связано с ингибированием пути PKA/CREB/MITF и прямым ингибированием транскрипции MITF». ^[7]^: 9
^ «Обработка BW723C86 снижала содержание меланина в клетках мелан-A и в нормальных меланоцитах человека (NHM), не влияя на жизнеспособность клеток. BW723C86 снижал внутриклеточную активность тирозиназы, но не влиял на активность тирозиназы в клеточных экстрактах, что указывает на то, что BW723C86 не оказывает прямого влияния на тирозиназная активность». ^[7]^: 8

Ссылки

^ Кеннетт Г.А., Брайт Ф., Трейл Б, Бакстер Г.С., Блэкберн Т.П. (апрель 1996 г.). «Влияние агониста рецептора 5-HT2B BW 723C86 на три крысиные модели тревоги» . Британский журнал фармакологии . 117 (7): 1443–8. дои : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15304.x . ЧВК 1909458 . ПМИД 8730737 .
^ Кеннетт Дж.А., Трейл Б, Брайт Ф (декабрь 1998 г.). «Анксиолитическое действие BW 723C86 в конфликтном тесте Фогеля на крысах опосредовано рецептором 5-HT2B». Нейрофармакология . 37 (12): 1603–10. дои : 10.1016/S0028-3908(98)00115-4 . ПМИД 9886683 . S2CID 7310462 .
^ Ноулз ID, Ramage AG (январь 2000 г.). «Доказательства того, что активация центральных рецепторов 5-HT(2B) вызывает почечное симпатовозбуждение у анестезированных крыс» . Британский журнал фармакологии . 129 (1): 177–83. дои : 10.1038/sj.bjp.0703011 . ПМЦ 1621132 . ПМИД 10694218 .
^ Гюнтер С., Марото Л., Шварцахер С.В. (август 2006 г.). «Активация эндогенного рецептора 5-HT2B регулирует дыхательную активность новорожденных in vitro» (PDF) . Журнал нейробиологии . 66 (9): 949–61. дои : 10.1002/neu.20253 . ПМИД 16758492 . S2CID 26716284 .
^ Райан Б.К., Анвил Р., Роуэн М.Дж. (август 2008 г.). «Опосредованное рецептором 5-HT2 изменение ингибирования долговременной потенциации гиппокампа острым неизбежным стрессом». Нейрофармакология . 55 (2): 175–82. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.05.006 . ПМИД 18538800 . S2CID 17626074 .
^ Иверсен Л., Гиббонс С., Требл Р., Сетола В., Хуанг Х.П., Рот Б.Л. (январь 2013 г.). «Нейрохимические профили некоторых новых психоактивных веществ» . Европейский журнал фармакологии . 700 (1–3): 147–51. дои : 10.1016/j.ejphar.2012.12.006 . ПМК 3582025 . ПМИД 23261499 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с О EJ, Пак Джи, Ли Дж.Э., Мён Ч., Ким С.Ю., Чанг С.Э., Хван Дж.С. (апрель 2016 г.). «Новая роль агониста серотонинового рецептора 2B как агента, препятствующего меланогенезу» . Международный журнал молекулярных наук . 17 (4): 546. doi : 10.3390/ijms17040546 . ПМК 4849002 . ПМИД 27077852 .

статья о анксиолитике незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[8] «Подводя итог, результаты нашего исследования показали, что BW723C86 ингибирует синтез меланина путем подавления экспрессии белков, связанных с меланогенезом (тирозиназы, TRP-1 и TRP-2) на транскрипционном уровне. Результатом является снижение экспрессии этих белков. Более того, снижение уровня MITF было связано с ингибированием пути PKA/CREB/MITF и прямым ингибированием транскрипции MITF». ^[7]^: 9

[9] «Обработка BW723C86 снижала содержание меланина в клетках мелан-A и в нормальных меланоцитах человека (NHM), не влияя на жизнеспособность клеток. BW723C86 снижал внутриклеточную активность тирозиназы, но не влиял на активность тирозиназы в клеточных экстрактах, что указывает на то, что BW723C86 не оказывает прямого влияния на тирозиназная активность». ^[7]^: 8

[1] Кеннетт Г.А., Брайт Ф., Трейл Б, Бакстер Г.С., Блэкберн Т.П. (апрель 1996 г.). «Влияние агониста рецептора 5-HT2B BW 723C86 на три крысиные модели тревоги» . Британский журнал фармакологии . 117 (7): 1443–8. дои : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15304.x . ЧВК 1909458 . ПМИД 8730737 .

[2] Кеннетт Дж.А., Трейл Б, Брайт Ф (декабрь 1998 г.). «Анксиолитическое действие BW 723C86 в конфликтном тесте Фогеля на крысах опосредовано рецептором 5-HT2B». Нейрофармакология . 37 (12): 1603–10. дои : 10.1016/S0028-3908(98)00115-4 . ПМИД 9886683 . S2CID 7310462 .

[3] Ноулз ID, Ramage AG (январь 2000 г.). «Доказательства того, что активация центральных рецепторов 5-HT(2B) вызывает почечное симпатовозбуждение у анестезированных крыс» . Британский журнал фармакологии . 129 (1): 177–83. дои : 10.1038/sj.bjp.0703011 . ПМЦ 1621132 . ПМИД 10694218 .

[4] Гюнтер С., Марото Л., Шварцахер С.В. (август 2006 г.). «Активация эндогенного рецептора 5-HT2B регулирует дыхательную активность новорожденных in vitro» (PDF) . Журнал нейробиологии . 66 (9): 949–61. дои : 10.1002/neu.20253 . ПМИД 16758492 . S2CID 26716284 .

[5] Райан Б.К., Анвил Р., Роуэн М.Дж. (август 2008 г.). «Опосредованное рецептором 5-HT2 изменение ингибирования долговременной потенциации гиппокампа острым неизбежным стрессом». Нейрофармакология . 55 (2): 175–82. doi : 10.1016/j.neuropharm.2008.05.006 . ПМИД 18538800 . S2CID 17626074 .

[6] Иверсен Л., Гиббонс С., Требл Р., Сетола В., Хуанг Х.П., Рот Б.Л. (январь 2013 г.). «Нейрохимические профили некоторых новых психоактивных веществ» . Европейский журнал фармакологии . 700 (1–3): 147–51. дои : 10.1016/j.ejphar.2012.12.006 . ПМК 3582025 . ПМИД 23261499 .

[Eun_Ju_Oh_2016-7] Jump up to: ^а ^б ^с О EJ, Пак Джи, Ли Дж.Э., Мён Ч., Ким С.Ю., Чанг С.Э., Хван Дж.С. (апрель 2016 г.). «Новая роль агониста серотонинового рецептора 2B как агента, препятствующего меланогенезу» . Международный журнал молекулярных наук . 17 (4): 546. doi : 10.3390/ijms17040546 . ПМК 4849002 . ПМИД 27077852 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[примечания 1]

[примечания 2]