Любазодон

Любазодон
Клинические данные
Другие имена	ЯМ-992; ЯМ-35995
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	161178-07-0 ;
ПабХим CID	157919 ;
ХимическийПаук	138947 ;
НЕКОТОРЫЙ	850ТБ2Б172 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID30167074 ;
Химические и физические данные
Формула	С 14 Н 18 Ф Н О 2
Молярная масса	251.301 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Любазодон (кодовые названия YM-992 , YM-35995 ) — экспериментальный антидепрессант , который разрабатывался Яманучи для лечения большого депрессивного расстройства в конце 1990-х и начале 2000-х годов, но так и не поступил на рынок. ^[1]^[2]^[3] Он действует как ингибитор обратного захвата серотонина (K _i для SERT переносчика серотонина Tooltip = 21 нМ) и 5-HT _2A рецептора антагонист (K _i = 86 нМ) и, следовательно, имеет профиль антагониста и ингибитора обратного захвата серотонина (ТОРИ). ^[1]^[2] Препарат обладает хорошей селективностью в отношении ряда других моноаминовых рецепторов , за ним следуют по величине сродства к α ₁ -адренергическим рецепторам (K _i = 200 нМ) и 5-HT _2C- рецепторам (K _i = 680 нМ). ^[1] Любазодон структурно близок к тразодону и нефазодону , но является более сильным ингибитором обратного захвата серотонина и более слабым антагонистом 5-HT2A _- рецепторов по сравнению с ними и более сбалансирован по своему действию в качестве ТОРИ. ^[1]^[2] Он достиг второй фазы клинических исследований депрессии. ^[3] но разработка была прекращена в 2001 году, как сообщается, из-за «разрушения рынка SSRI селективных ингибиторов обратного захвата серотонина Tooltip в Соединенных Штатах». ^[1]

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Мольцен Е.К., Банг-Андерсен Б. (2006). «Ингибиторы обратного захвата серотонина: краеугольный камень в лечении депрессии на протяжении полувека - исследование медицинской химии». Актуальные темы медицинской химии . 6 (17): 1801–1823. дои : 10.2174/156802606778249810 . ПМИД 17017959 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Галлахер PT (8 октября 2012 г.). «Помимо СИОЗС: ингибиторы обратного захвата второго поколения для лечения депрессии» . В Ранкович З., Харгривз Р., Бингхэм М. (ред.). Открытие лекарств от психических расстройств . Королевское химическое общество. стр. 193–. ISBN 978-1-84973-494-3 .
^ Перейти обратно: ^а ^б «Любазодон» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.

Внешние ссылки

Любазодон - AdisInsight

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid17017959-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Мольцен Е.К., Банг-Андерсен Б. (2006). «Ингибиторы обратного захвата серотонина: краеугольный камень в лечении депрессии на протяжении полувека - исследование медицинской химии». Актуальные темы медицинской химии . 6 (17): 1801–1823. дои : 10.2174/156802606778249810 . ПМИД 17017959 .

[RankovicHargreaves2012-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с Галлахер PT (8 октября 2012 г.). «Помимо СИОЗС: ингибиторы обратного захвата второго поколения для лечения депрессии» . В Ранкович З., Харгривз Р., Бингхэм М. (ред.). Открытие лекарств от психических расстройств . Королевское химическое общество. стр. 193–. ISBN 978-1-84973-494-3 .

[AdisInsight-3] Перейти обратно: ^а ^б «Любазодон» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.

[1]

[2]

[3]