Jump to content

севофлуран

севофлуран
Клинические данные
Торговые названия Ультане, другие
AHFS / Drugs.com Подробная информация для потребителей Micromedex
Беременность
категория
  • Я : Б2
Маршруты
администрация
Вдыхание
Класс препарата Анестетик
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Метаболизм Печень по CYP2E1
Метаболиты Гексафторизопропанол
Период полувыведения 15–23 часа
Экскреция Почка
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.171.146 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 4 Ч 3 Ж 7 О
Молярная масса 200.056  g·mol −1
3D model ( JSmol )
Плотность 1,53 г/см 3
Точка кипения 58,5 ° С (137,3 ° F)
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Севофлуран , продаваемый под торговой маркой Sevorane , среди прочего, представляет собой сладко пахнущий, негорючий, сильнофторированный метилизопропиловый эфир, используемый в качестве ингаляционного анестетика для индукции и поддержания общей анестезии . После десфлюрана это ингаляционный анестетик с самым быстрым действием. [8] Хотя в некоторых случаях его компенсация может быть быстрее, чем у других препаратов, кроме десфлурана, его компенсация чаще всего аналогична таковой у гораздо более старого агента изофлюрана . Хотя севофлюран растворяется в крови лишь вдвое хуже, чем изофлюран, коэффициенты распределения тканевой крови изофлурана и севофлурана весьма схожи. Например, в мышечной группе: изофлуран 2,62 против севофлурана 2,57. В группе жиров: изофлюран 52 против севофлурана 50. В результате, чем дольше случай, тем более похожими будут времена появления севофлюрана и изофлюрана. [9] [10] [11]

Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [12]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Это один из наиболее часто используемых летучих анестетиков, особенно для амбулаторной анестезии. [13] для всех возрастов, а также в ветеринарной медицине. Вместе с десфлюраном севофлюран заменяет изофлуран и галотан в современной анестезиологической практике. Его часто вводят в смеси закиси азота и кислорода.

Физиологические эффекты

[ редактировать ]

Севофлуран является мощным сосудорасширяющим средством , поэтому он вызывает дозозависимое снижение артериального давления и сердечного выброса. Это бронходилататор , однако у пациентов с уже существующей патологией легких он может спровоцировать кашель и ларингоспазм . Он снижает дыхательный ответ на гипоксию и гиперкапнию и препятствует гипоксической легочной вазоконстрикции. Сосудорасширяющие свойства севофлурана также приводят к повышению внутричерепного давления и мозгового кровотока. Однако он снижает скорость мозгового метаболизма. [14] [15]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Севофлюран имеет отличные показатели безопасности. [13] но находится на рассмотрении на предмет потенциальной гепатотоксичности и может ускорить развитие болезни Альцгеймера. [16] Были редкие сообщения о взрослых с симптомами, сходными с галотана гепатотоксичностью . [13] Севофлюран является предпочтительным средством для индукции маски из-за меньшего раздражения слизистых оболочек .

Севофлуран — это ингаляционный анестетик, который часто используется для индукции и поддержания анестезии у детей во время хирургических операций. [17] часто (>30%) возникает возбуждение и бред . В процессе пробуждения от приема лекарства у детей дошкольного возраста, перенесших малую неинвазивную операцию, [17] Неясно, можно ли это предотвратить. [17]

Исследования, изучающие текущую серьезную проблему для здоровья, нейротоксичность, вызванную анестезией (в том числе севофлураном, особенно у детей и младенцев), «чреваты сбивающими с толку фактами, и многие из них недостаточно статистически», и поэтому утверждается, что необходимы «дополнительные данные... либо поддержите, либо опровергните возможную связь». [18]

Обеспокоенность по поводу безопасности анестезии особенно остра в отношении детей и младенцев, где доклинические данные соответствующих животных моделей позволяют предположить, что обычные клинически важные агенты, включая севофлюран, могут быть нейротоксичными для развивающегося мозга и, таким образом, вызывать нейроповеденческие нарушения в долгосрочной перспективе. ; по состоянию на 2010 год продолжались два крупномасштабных клинических исследования (PANDA и GAS) в надежде предоставить «значительную [дополнительную] информацию» о влиянии общей анестезии на развитие нервной системы у младенцев и детей раннего возраста, в том числе о применении севофлурана. [19]

В 2021 году исследователи из Массачусетской больницы общего профиля опубликовали в журнале Communications Biology исследование о том, что севофлуран может ускорить распространение существующей болезни Альцгеймера или существующего тау-белка: «Эти данные демонстрируют распространение тау, связанное с анестезией, и его последствия. [...] Это распространение тау можно предотвратить». ингибиторами тау-фосфорилирования или образования внеклеточных везикул». Согласно Neuroscience News: «Их предыдущая работа показала, что севофлуран может вызывать изменения (в частности, фосфорилирование или добавление фосфата) тау-белка, что приводит к когнитивным нарушениям у мышей. Другие исследователи также обнаружили, что севофлуран и некоторые другие анестетики могут влиять на когнитивная функция». [16]

Кроме того, были проведены исследования потенциальной корреляции использования севофлурана и повреждения почек (нефротоксичности). [20] Однако это требует дальнейшего изучения, поскольку недавнее исследование не выявило корреляции между применением севофлурана и повреждением почек по сравнению с другими контрольными анестетиками. [21]

Фармакология

[ редактировать ]

Точный механизм действия общих анестетиков не установлен . [22] Севофлуран действует как положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А . в электрофизиологических исследованиях нейронов и рекомбинантных рецепторов [23] [24] [25] [26] Однако он также действует как антагонист рецептора NMDA . [27] потенцирует токи рецепторов глицина , [26] и ингибирует нАХР [28] и токи 5-HT3 - рецепторов . [29] [30] [31]

Севофлуран был открыт Россом Терреллом. [32] Права на севофлуран во всем мире принадлежали компании AbbVie . Он доступен в виде непатентованного препарата .

Потенциал глобального потепления

[ редактировать ]

Севофлуран является парниковым газом . Двадцатилетний потенциал глобального потепления ПГП(20) для севофлурана составляет 349. [33]

Деградация

[ редактировать ]

Севофлюран разлагается на то, что чаще всего называют соединением А (фторметил-2,2-дифтор-1-(трифторметил)виниловый эфир) при контакте с поглотителями CO 2 , и это разложение имеет тенденцию усиливаться при уменьшении скорости потока свежего газа. повышение температуры и увеличение концентрации севофлюрана. [34] Соединение А, по мнению некоторых, связано с повреждением почек. [35]

  1. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ^ «Ультан-севофлюрановая жидкость» . ДейлиМед . 18 августа 2022 г. Проверено 29 июня 2024 г.
  3. ^ «Пребывание-севофлурановая жидкость» . ДейлиМед . 26 июня 2024 г. Проверено 29 июня 2024 г.
  4. ^ «СевоФло ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 14 августа 2007 года . Проверено 29 июня 2024 г.
  5. ^ «СевоФло ПИ» . Союзный реестр лекарственных средств . 13 декабря 2002 года . Проверено 29 июня 2024 г.
  6. ^ «Севогале (ранее известный как Севокалм) ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 29 июля 2016 года . Проверено 29 июня 2024 г.
  7. ^ «Севогале ПИ» . Союзный реестр лекарственных средств . 24 июня 2016 года . Проверено 29 июня 2024 г.
  8. ^ Сакаи Э.М., Коннолли Л.А., Клаук Дж.А. (декабрь 2005 г.). «Ингаляционная анестезиология и летучие жидкие анестетики: акцент на изофлуране, десфлюране и севофлюране». Фармакотерапия . 25 (12): 1773–1788. дои : 10.1592/phco.2005.25.12.1773 . ПМИД   16305297 . S2CID   40873242 .
  9. ^ Махешвари К., Ахуджа С., Масча Э.Дж., Каммингс К.С., Чахар П., Эльшаркави Х. и др. (февраль 2020 г.). «Влияние севофлурана по сравнению с изофлураном на время неотложной помощи и продолжительность пребывания в отделении постанестезиологического ухода: испытание с альтернативным вмешательством» . Анестезия и анальгезия . 130 (2): 360–366. doi : 10.1213/ANE.0000000000004093 . ПМИД   30882520 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  10. ^ Слоан М.Х., Конард П.Ф., Карсунки П.К., Гросс Дж.Б. (март 1996 г.). «Севофлюран по сравнению с изофлураном: характеристики индукции и восстановления при ингаляционной индукции анестезии с одним дыханием» . Анестезия и анальгезия . 82 (3): 528–532. дои : 10.1213/00000539-199603000-00018 . ПМИД   8623956 .
  11. ^ Смит И., Дин Ю., Уайт П.Ф. (февраль 1992 г.). «Сравнение индукционных, поддерживающих и восстановительных характеристик севофлурана-N2O и пропофол-севофлурана-N2O с анестезией пропофол-изофлюран-N2O» . Анестезия и анальгезия . 74 (2): 253–259. дои : 10.1213/00000539-199202000-00015 . ПМИД   1731547 . S2CID   12345796 .
  12. ^ Всемирная организация здравоохранения (2023 г.). Выбор и использование основных лекарств на 2023 г.: веб-приложение A: Типовой список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2023.02.
  13. ^ Jump up to: а б с «Рекорд лекарств: севофлуран» . Ливертокс: клиническая и исследовательская информация о лекарственном повреждении печени . 2 июля 2014 г. PMID   31643176 . Проверено 15 августа 2014 г.
  14. ^ Эджингтон Т.Л., Муко Э., Маани К.В. (2022 г.). «Севофлуран» . СтатПерлз. ПМИД   30521202 .
  15. ^ Зеленый ВБ (декабрь 1995 г.). «Вентиляционные эффекты севофлурана». Анестезия и анальгезия . 81 (6 доп.): С23–С26. дои : 10.1097/00000539-199512001-00004 . ПМИД   7486144 .
  16. ^ Jump up to: а б «Анестетик может влиять на распространение тау в мозге, способствуя развитию патологии болезни Альцгеймера» . Новости неврологии . 16 мая 2021 г. Проверено 17 мая 2021 г.
  17. ^ Jump up to: а б с Кости Д., Сайна А.М., Ахмед С., Стивенс К., Стрикленд П., Эллвуд Дж. и др. (сентябрь 2014 г.). «Влияние севофлурана по сравнению с другими видами общей анестезии на возбуждение у детей» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2014 (9): CD007084. дои : 10.1002/14651858.CD007084.pub2 . ПМЦ   10898224 . ПМИД   25212274 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )
  18. ^ Влисидес П., Се Зи (2012). «Нейротоксичность общих анестетиков: обновленная информация». Текущий фармацевтический дизайн . 18 (38): 6232–6240. дои : 10.2174/138161212803832344 . ПМИД   22762477 .
  19. ^ Сан Л. (декабрь 2010 г.). «Воздействие общей анестезии в раннем детстве и нейрокогнитивное развитие» . Британский журнал анестезии . 105 (Приложение 1): i61–i68. дои : 10.1093/bja/aeq302 . ПМЦ   3000523 . ПМИД   21148656 .
  20. ^ Эджингтон Т.Л., Муко Э., Наани К.В. (2023 г.). «Севофлуран» . СтатПерлс . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД   30521202 . Проверено 5 ноября 2023 г.
  21. ^ Сондекоппам Р.В., Нарсингани К.Х., Шиммель Т.А., МакКоннелл Б.М., Буро К., Озельсель Т.Дж. (ноябрь 2020 г.). «Влияние анестезии севофлураном на послеоперационную функцию почек: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . Канадский журнал анестезии . 67 (11): 1595–1623. дои : 10.1007/s12630-020-01791-5 . ПМИД   32812189 .
  22. ^ Перкинс Б. (7 февраля 2005 г.). «Как действует анестезия?» . Научный американец . Проверено 30 июня 2016 г.
  23. ^ Дженкинс А., Фрэнкс Н.П., Либ В.Р. (февраль 1999 г.). «Влияние температуры и летучих анестетиков на рецепторы ГАМК (А)» . Анестезиология . 90 (2): 484–491. дои : 10.1097/00000542-199902000-00024 . ПМИД   9952156 .
  24. ^ Ву Дж, Харата Н, Акаике Н (ноябрь 1996 г.). «Усиление севофлураном индуцированного гамма-аминомасляной кислотой хлоридного тока в остро диссоциированных пирамидных нейронах CA1 гиппокампа крысы» . Британский журнал фармакологии . 119 (5): 1013–1021. дои : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15772.x . ЧВК   1915958 . ПМИД   8922750 .
  25. ^ Красовский, доктор медицинских наук, Харрисон, Н.Л. (февраль 2000 г.). «Действие эфирных, спиртовых и алкановых общих анестетиков на ГАМКА и глициновые рецепторы и эффекты мутаций TM2 и TM3» . Британский журнал фармакологии . 129 (4): 731–743. дои : 10.1038/sj.bjp.0703087 . ПМЦ   1571881 . ПМИД   10683198 .
  26. ^ Jump up to: а б Шюттлер Дж, Швильден Х (8 января 2008 г.). Современная анестезия . Springer Science & Business Media. стр. 32–. ISBN  978-3-540-74806-9 .
  27. ^ Броснан Р.Дж., Тизен Р. (июнь 2012 г.). «Увеличенное ингибирование рецептора NMDA при увеличении MAC севофлурана» . БМК Анестезиология . 12 (1): 9. дои : 10.1186/1471-2253-12-9 . ПМЦ   3439310 . ПМИД   22672766 .
  28. ^ Ван Дорт CJ (2008). Регуляция возбуждения аденозиновыми рецепторами A(1) и A(2A) в префронтальной коре мышей C57BL/6J . Мичиганский университет. стр. 120–. ISBN  978-0-549-99431-2 . [ постоянная мертвая ссылка ]
  29. ^ Шюттлер Дж, Швильден Х (8 января 2008 г.). Современная анестезия . Springer Science & Business Media. стр. 74–. ISBN  978-3-540-74806-9 .
  30. ^ Сузуки Т., Кояма Х., Сугимото М., Учида И., Машимо Т. (март 2002 г.). «Разнообразные действия летучих и газообразных анестетиков на клонированные человеком рецепторы 5-гидрокситриптамина3, экспрессируемые в ооцитах Xenopus» . Анестезиология . 96 (3): 699–704. дои : 10.1097/00000542-200203000-00028 . ПМИД   11873047 . S2CID   6705116 .
  31. ^ Ханг Л.Х., Шао Д.Х., Ван Х., Ян Дж.П. (2010). «Участие рецепторов 5-гидрокситриптамина типа 3 в снотворном и анальгетическом эффекте, вызванном севофлураном, у мышей». Фармакологические отчеты . 62 (4): 621–626. CiteSeerX   10.1.1.587.5552 . дои : 10.1016/s1734-1140(10)70319-4 . ПМИД   20885002 . S2CID   4754446 .
  32. ^ Бернс В.Б., Эгер Э.И. (август 2011 г.). «Росс К. Террелл, доктор философии, пионер анестезии» . Некрологи. Анестезия и анальгезия . 113 (2): 387–389. дои : 10.1213/ane.0b013e3182222b8a . ПМИД   21642612 . S2CID   19988772 .
  33. ^ Райан С.М., Нильсен CJ (июль 2010 г.). «Потенциал ингаляционных анестетиков к глобальному потеплению: применение в клинической практике» . Анестезия и анальгезия . 111 (1). Международное общество исследований анестезии : 92–98. дои : 10.1213/ane.0b013e3181e058d7 . ПМИД   20519425 . S2CID   20737354 .
  34. ^ «Поглотитель углекислого газа — обзор | Темы ScienceDirect» . www.sciencedirect.com . Проверено 5 ноября 2023 г.
  35. ^ Эгер Э.И., Коблин Д.Д., Боуленд Т., Ионеску П., Ластер М.Дж., Фанг З. и др. (январь 1997 г.). «Нефротоксичность севофлурана по сравнению с анестезией десфлюраном у добровольцев». Анестезия и анальгезия . 84 (1): 160–168. дои : 10.1213/00000539-199701000-00029 . ПМИД   8989018 . {{cite journal}}: CS1 maint: переопределенная настройка ( ссылка )

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 8d86d4c877025162631f9bba5290fda3__1720743120
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/8d/a3/8d86d4c877025162631f9bba5290fda3.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Sevoflurane - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)