Мосаприд

Мосаприд
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
код АТС	A03FA09 ( ВОЗ ) ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	112885-41-3 ;
ПабХим CID	119584 ;
ИЮФАР/БПС	242 ;
Лекарственный Банк	ДБ11675 ;
ХимическийПаук	106780 ;
НЕКОТОРЫЙ	I8MFJ1C0BY ;
КЕГГ	D08236 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:94373 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ60889 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID2048408 ;
Информационная карта ECHA	100.127.999
Химические и физические данные
Формула	С 21 Н 25 Cl F N 3 O 3
Молярная масса	421.90 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Мосаприд — гастропрокинетик действующий как селективный 5HT4 _{агонист} , . Основной активный метаболит мосаприда, известный как М1, дополнительно действует 5НТ3 _{антагонист} как . ^[1] что ускоряет опорожнение желудка по всему желудочно-кишечному тракту у человека, ^[2] и применяется для лечения гастритов , гастроэзофагеальной рефлюксной болезни , функциональной диспепсии. ^[3] и синдром раздраженного кишечника . ^[4] Рекомендуется принимать натощак (т.е. минимум за час до еды или через два часа после еды). ^[5]

Помимо своих прокинетических свойств мосаприд также оказывает противовоспалительное действие на желудочно-кишечный тракт, что может способствовать некоторым из его терапевтических эффектов. ^[6] Мосаприд также способствует нейрогенезу в желудочно-кишечном тракте, что может оказаться полезным при некоторых заболеваниях кишечника. ^[7]^[8] Нейрогенез обусловлен влиянием мозаприда на рецептор 5-HT4, _где он действует как агонист. ^[9]

Его распространенные побочные эффекты включают сухость во рту, боль в животе, головокружение, головную боль, бессонницу, недомогание , тошноту, диарею и иногда запор. ^[3]^[10] В отличие от некоторых других прокинетиков, мосаприд мало влияет на калиевые каналы, не влияет на клетки, трансфицированные hERG , и не влияет на сердечно-сосудистую функцию, что можно было обнаружить в тестах на людях. ^[1]^[11] Из-за фармакокинетики мосаприда для проявления сердечно-сосудистых эффектов потребуется в 1000–3000 раз больше терапевтической дозы. ^[12]

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б Тэк Дж., Камиллери М., Чанг Л., Чей В.Д., Галлиган Дж.Дж., Лейси Б.Е. и др. (апрель 2012 г.). «Систематический обзор: профиль сердечно-сосудистой безопасности агонистов 5-HT (4), разработанный для лечения желудочно-кишечных расстройств» . Алиментарная фармакология и терапия . 35 (7): 745–67. дои : 10.1111/j.1365-2036.2012.05011.x . ПМК 3491670 . ПМИД 22356640 .
^ Одака Т., Сузуки Т., Сеза А., Ямагути Т., Сайшо Х. (август 2006 г.). «[Агонист рецептора серотонина 5-HT4 (цитрат мосаприда)]». Нихон Ринсё. Японский журнал клинической медицины (на японском языке). 64 (8): 1491–4. ПМИД 16898619 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Член парламента Каррана, Робинсон Д.М. (2008). «Мосаприд при желудочно-кишечных расстройствах». Наркотики . 68 (7): 981–91. дои : 10.2165/00003495-200868070-00007 . ПМИД 18457463 . S2CID 195686202 .
^ Мизута Ю., Шикува С., Исомото Х., Мисима Р., Акадзава Ю., Масуда Дж. и др. (ноябрь 2006 г.). «Недавние открытия о перистальтике пищеварения при функциональной диспепсии». Журнал гастроэнтерологии . 41 (11): 1025–40. дои : 10.1007/s00535-006-1966-z . ПМИД 17160514 . S2CID 13353302 .
^ Като С., Мори Т., Ёсида Н. (апрель 1995 г.). «Синтез и биологическая активность метаболитов мосаприда, нового гастропрокинетика» . Химический и фармацевтический вестник . 43 (4): 699–702. дои : 10.1248/cpb.43.699 . ПМИД 7600620 .
^ Цучида Ю., Хатао Ф., Фудзисава М., Мурата Т., Каминиши М., Сето Ю. и др. (май 2011 г.). «Стимуляция нейронов рецептором 5-гидрокситриптамина 4 вызывает противовоспалительное действие через рецепторы α7nACh на мышечные макрофаги, связанные с послеоперационной кишечной непроходимостью» . Гут . 60 (5): 638–47. дои : 10.1136/gut.2010.227546 . ПМК 3071096 . ПМИД 21115544 .
^ Кавахара И., Куниясу Х., Мацуёси Х., Гото К., Обата К., Мисава Х. и др. (март 2012 г.). «Сравнение влияния селективного ингибитора обратного захвата 5-НТ по сравнению с агонистом рецептора 5-НТ4 на нейрогенез in vivo при ректальном анастомозе у крыс». Американский журнал физиологии. Физиология желудочно-кишечного тракта и печени . 302 (6): G588-97. дои : 10.1152/ajpgi.00284.2011 . hdl : 10564/2701 . ПМИД 22194416 .
^ Мацуёси Х., Куниясу Х., Окумура М., Мисава Х., Кацуи Р., Чжан Г.С. и др. (июль 2010 г.). «Нейральная пластичность, индуцированная активацией 5-HT (4)-рецептора, усиливает in vivo реконструкцию инсульта кишечного нерва». Нейрогастроэнтерология и моторика . 22 (7): 806–13, e226. дои : 10.1111/j.1365-2982.2010.01474.x . ПМИД 20146727 . S2CID 36819102 .
^ Гото К., Като Г., Кавахара И., Луо Ю., Обата К., Мисава Х. и др. (2013). «Визуализация энтерального нейрогенеза in vivo в глубоких тканях тонкой кишки мыши» . ПЛОС ОДИН . 8 (1): e54814. Бибкод : 2013PLoSO...854814G . дои : 10.1371/journal.pone.0054814 . ПМК 3561410 . ПМИД 23382976 .
^ Информация о препарате Мосаприд - Новости о наркотиках в Индии
^ Кии Ю, Ито Т (май 1997 г.). «Влияние агонистов 5-НТ4-рецепторов, цизаприда, цитрата мосаприда и закоприда на сердечные потенциалы действия в изолированных сосочковых мышцах морских свинок» . Журнал сердечно-сосудистой фармакологии . 29 (5): 670–5. дои : 10.1097/00005344-199705000-00016 . ПМИД 9213211 .
^ Кии Ю, Ито Т (май 2002 г.). «Лекарственная желудочковая тахиаритмия в изолированных сердцах кроликов с атриовентрикулярной блокадой» . Фармакология и токсикология . 90 (5): 246–53. дои : 10.1034/j.1600-0773.2002.900504.x . ПМИД 12076305 .

[Tack-2012-1] Перейти обратно: ^а ^б Тэк Дж., Камиллери М., Чанг Л., Чей В.Д., Галлиган Дж.Дж., Лейси Б.Е. и др. (апрель 2012 г.). «Систематический обзор: профиль сердечно-сосудистой безопасности агонистов 5-HT (4), разработанный для лечения желудочно-кишечных расстройств» . Алиментарная фармакология и терапия . 35 (7): 745–67. дои : 10.1111/j.1365-2036.2012.05011.x . ПМК 3491670 . ПМИД 22356640 .

[pmid16898619-2] Одака Т., Сузуки Т., Сеза А., Ямагути Т., Сайшо Х. (август 2006 г.). «[Агонист рецептора серотонина 5-HT4 (цитрат мосаприда)]». Нихон Ринсё. Японский журнал клинической медицины (на японском языке). 64 (8): 1491–4. ПМИД 16898619 .

[pmid18457463-3] Перейти обратно: ^а ^б Член парламента Каррана, Робинсон Д.М. (2008). «Мосаприд при желудочно-кишечных расстройствах». Наркотики . 68 (7): 981–91. дои : 10.2165/00003495-200868070-00007 . ПМИД 18457463 . S2CID 195686202 .

[4] Мизута Ю., Шикува С., Исомото Х., Мисима Р., Акадзава Ю., Масуда Дж. и др. (ноябрь 2006 г.). «Недавние открытия о перистальтике пищеварения при функциональной диспепсии». Журнал гастроэнтерологии . 41 (11): 1025–40. дои : 10.1007/s00535-006-1966-z . ПМИД 17160514 . S2CID 13353302 .

[5] Като С., Мори Т., Ёсида Н. (апрель 1995 г.). «Синтез и биологическая активность метаболитов мосаприда, нового гастропрокинетика» . Химический и фармацевтический вестник . 43 (4): 699–702. дои : 10.1248/cpb.43.699 . ПМИД 7600620 .

[pmid21115544-6] Цучида Ю., Хатао Ф., Фудзисава М., Мурата Т., Каминиши М., Сето Ю. и др. (май 2011 г.). «Стимуляция нейронов рецептором 5-гидрокситриптамина 4 вызывает противовоспалительное действие через рецепторы α7nACh на мышечные макрофаги, связанные с послеоперационной кишечной непроходимостью» . Гут . 60 (5): 638–47. дои : 10.1136/gut.2010.227546 . ПМК 3071096 . ПМИД 21115544 .

[pmid22194416-7] Кавахара И., Куниясу Х., Мацуёси Х., Гото К., Обата К., Мисава Х. и др. (март 2012 г.). «Сравнение влияния селективного ингибитора обратного захвата 5-НТ по сравнению с агонистом рецептора 5-НТ4 на нейрогенез in vivo при ректальном анастомозе у крыс». Американский журнал физиологии. Физиология желудочно-кишечного тракта и печени . 302 (6): G588-97. дои : 10.1152/ajpgi.00284.2011 . hdl : 10564/2701 . ПМИД 22194416 .

[pmid20146727-8] Мацуёси Х., Куниясу Х., Окумура М., Мисава Х., Кацуи Р., Чжан Г.С. и др. (июль 2010 г.). «Нейральная пластичность, индуцированная активацией 5-HT (4)-рецептора, усиливает in vivo реконструкцию инсульта кишечного нерва». Нейрогастроэнтерология и моторика . 22 (7): 806–13, e226. дои : 10.1111/j.1365-2982.2010.01474.x . ПМИД 20146727 . S2CID 36819102 .

[Goto-2013-9] Гото К., Като Г., Кавахара И., Луо Ю., Обата К., Мисава Х. и др. (2013). «Визуализация энтерального нейрогенеза in vivo в глубоких тканях тонкой кишки мыши» . ПЛОС ОДИН . 8 (1): e54814. Бибкод : 2013PLoSO...854814G . дои : 10.1371/journal.pone.0054814 . ПМК 3561410 . ПМИД 23382976 .

[10] Информация о препарате Мосаприд - Новости о наркотиках в Индии

[Kii-1997-11] Кии Ю, Ито Т (май 1997 г.). «Влияние агонистов 5-НТ4-рецепторов, цизаприда, цитрата мосаприда и закоприда на сердечные потенциалы действия в изолированных сосочковых мышцах морских свинок» . Журнал сердечно-сосудистой фармакологии . 29 (5): 670–5. дои : 10.1097/00005344-199705000-00016 . ПМИД 9213211 .

[Kii-2002-12] Кии Ю, Ито Т (май 2002 г.). «Лекарственная желудочковая тахиаритмия в изолированных сердцах кроликов с атриовентрикулярной блокадой» . Фармакология и токсикология . 90 (5): 246–53. дои : 10.1034/j.1600-0773.2002.900504.x . ПМИД 12076305 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]