Вилазодон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / v ɪ ˈ l æ z ə d oʊ n / ви- ЛАЗ -э-дон |
| Торговые названия | Виибрид |
| Другие имена | EMD-68843; СБ-659746А |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а611020 |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Модулятор серотонина [1] |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 72% (перорально, с пищей) [5] |
| Метаболизм | Печень через CYP3A4 [5] |
| Период полувыведения | 25 часов [5] |
| Экскреция | Фекальные и почечные [5] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк |
|
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ |
|
| ЧЕМБЛ |
|
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 26 Н 27 Н 5 О 2 |
| Молярная масса | 441.535 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Вилазодон под торговой маркой Viibryd , продаваемый , среди прочего, , представляет собой лекарство, используемое для лечения большого депрессивного расстройства . [1] Классифицируется как модулятор серотонина. [1] и принимается через рот . [1]
Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею и проблемы со сном. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать усиление суицидальных мыслей или действий у лиц в возрасте до 25 лет, серотониновый синдром , кровотечение, манию , панкреатит и SIADH . [1] Вилазодон может вызывать меньшее эмоциональное притупление, чем типичные СИОЗС и СИОЗСН . [6] синдром отмены . При быстром снижении дозы может возникнуть [1] Использование во время беременности и кормления грудью обычно не рекомендуется. [7] Он относится к классу препаратов, модулирующих серотонин , и считается, что он действует как СИОЗС , так и как активатор рецептора - HT1A 5 . [1]
Вилазодон был одобрен для медицинского применения в США в 2011 году. [1] и в Канаде в 2018 году. [8] В 2019 году это было 334-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 900 тысяч рецептов. [9] Препарат потерял патентную защиту в июне 2022 года для взрослых и в июле 2023 года для педиатрии. [10] Дженерики одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). [11] [12]
Медицинское использование
[ редактировать ]Было проведено семь контролируемых исследований эффективности вилазодона для лечения большого депрессивного расстройства (БДР). [13] Пять из этих исследований не выявили существенного влияния вилазодона на симптомы депрессии по сравнению с плацебо . [13] В оставшихся двух исследованиях были обнаружены небольшие, но существенные преимущества вилазодона перед плацебо. [13] Согласно этим двум восьминедельным исследованиям на взрослых, вилазодон оказывает антидепрессивное действие уже через неделю лечения. [14] Через восемь недель это привело к увеличению ответа на 13% по сравнению с плацебо. [14] Однако показатели ремиссии существенно не отличались от плацебо. [14]
По словам сотрудников Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2011 году, «неизвестно, имеет ли вилазодон какие-либо преимущества по сравнению с другими препаратами класса антидепрессантов». [15] В обзоре 2019 года говорится, что «нынешние исследования не свидетельствуют о превосходстве вилазодона по сравнению с другими антидепрессантами». [16]
Разработка вилазодона для лечения генерализованного тревожного расстройства (ГТР) остановлена в 2017 году. [17] Хотя есть предварительные данные о небольшой пользе от ГТР, существует высокий уровень побочных эффектов. [18]
Побочные эффекты
[ редактировать ]В сентябре 2016 года FDA написало письмо в компанию Forest Labs с требованием добавить на этикетку новое предупреждение, касающееся связи препарата с острым панкреатитом и снным параличом . [19]
Наиболее распространенные побочные эффекты включают тошноту, диарею, рвоту и бессонницу. [5]
После годичного открытого исследования по оценке безопасности и переносимости вилазодона у людей с большим депрессивным расстройством наиболее частыми побочными эффектами были диарея (35,7%), тошнота (31,6%) и головная боль (20,0%); более 90% этих побочных эффектов были легкими или умеренными. [20] [14] Между тем, в рандомизированных контролируемых исследованиях эти показатели составляли 28%, 23,4% и 13,3% соответственно. [14] В отличие от других СИОЗС , первоначальные исследования показали, что вилазодон не вызывает снижения сексуального влечения/функции , что часто заставляет людей отказываться от его применения. [21] [ ненадежный медицинский источник? ] Кроме того, вилазодон может вызывать меньшее эмоциональное притупление, чем типичные СИОЗС и СИОЗСН . [6]
Беременность
[ редактировать ]Воздействие антидепрессантов (включая вилазодон) связано с более коротким средним сроком беременности (на три дня), повышенным риском преждевременных родов (на 55%), меньшим весом при рождении (на 75 г) и более низкими оценками по шкале Апгар (на <0,4 балла). . [22] [23] Неизвестно, наблюдается ли повышенная частота пороков сердца среди детей, матерям которых на ранних сроках беременности назначали СИОЗС. [24] [25]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Вилазодон действует как ингибитор обратного захвата серотонина (IC 50 = 2,1 нМ; K i = 0,1 нМ) и 5-НТ 1А рецептора частичный агонист (IC 50 = 0,2 нМ; IA = ~60–70%). [14] [26] Он имеет незначительное сродство к другим рецепторам серотонина , таким как 5-HT 1D , 5-HT 2A и 5-HT 2C . [26] [27] а также переносчики норэпинефрина и дофамина (K i = 56 нМ для NET и 37 нМ для DAT ). [5] Небольшое клиническое исследование выявило заселение рецептора 5-НТ 1А вилазодоном, тогда как заселение SERT вилазодоном у людей, по-видимому, не изучалось. [28] [29] [30]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Вилазодон лучше всего усваивается с пищей, его биодоступность составляет 72% при приеме пищи. Cmax увеличивалась AUC увеличивалась от 147 до 160%, а от 64 до 85% вилазодона при его приеме с жирной или легкой пищей. [31]
История
[ редактировать ]Он был разработан компанией Merck KGaA и лицензирован биотехнологической компанией Clinical Data, приобретенной Forest Laboratories в 2011 году. [32]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Монография вилазодона гидрохлорида для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликован 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 года . Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ «Информация о продукте Viibryd» . Здоровье Канады . 25 апреля 2012 года . Проверено 10 июня 2022 г.
- ^ «Разрешения на новые лекарства Министерства здравоохранения Канады: основные события 2015 г.» . Здоровье Канады . 4 мая 2016 г. Проверено 7 апреля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г «Таблетки Viibryd (вилазодона гидрохлорид) Набор Viibryd (вилазодона гидрохлорид) [Forest Laboratories, Inc.]» . ДейлиМед . Forest Laboratories, Inc. Декабрь 2012 г. Архивировано из оригинала 29 октября 2013 г. . Проверено 28 октября 2013 г.
- ^ Jump up to: а б Хьюз С., Лакасс Дж., Фуллер Р.Р., Сполдинг-Гивенс Дж. (сентябрь 2017 г.). «Побочные эффекты и удовлетворенность лечением среди онлайн-пользователей четырех антидепрессантов». Психиатрические исследования . 255 : 78–86. doi : 10.1016/j.psychres.2017.05.021 . ПМИД 28531820 . S2CID 4572360 .
- ^ «Использование вилазодона (виибрида) во время беременности» . Наркотики.com . Проверено 21 марта 2019 г.
- ^ «Онлайн-запрос в базе данных лекарственных средств» . Здоровье Канады . Правительство Канады. 25 апреля 2012 года . Проверено 18 мая 2020 г.
- ^ «Вилазодон – Статистика применения препарата» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 8 июля 2020 года . Проверено 16 октября 2021 г.
- ^ «Общая доступность Viibryd» .
- ^ «Вилазодон: препараты, одобренные FDA» .
- ^ «Первые одобрения генерических препаратов в 2019 году» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 21 января 2021 г. . Проверено 10 июня 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с Вишня I (2014). «Антидепрессанты и эффект плацебо» . Журнал психологии . 222 (3): 128–134. дои : 10.1027/2151-2604/a000176 . ПМК 4172306 . ПМИД 25279271 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Ван С.М., Хан С., Ли С.Дж., Паткар А.А., Масанд П.С., Пае К.У. (август 2013 г.). «Обзор текущих данных о вилазодоне при большом депрессивном расстройстве». Международный журнал психиатрии в клинической практике . 17 (3): 160–169. дои : 10.3109/13651501.2013.794245 . ПМИД 23578403 . S2CID 10702028 .
- ^ Лафрен Т.П., Гоббуру Дж., Темпл Р.Дж., Унгер Э.Ф., Бхаттарам А., Динь П.В. и др. (сентябрь 2011 г.). «Вилазодон: клиническое основание для одобрения Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США нового антидепрессанта». Журнал клинической психиатрии . 72 (9): 1166–1173. дои : 10.4088/JCP.11r06984 . ПМИД 21951984 .
- ^ Стуйвенга М., Гилтай Э.Дж., Кулс О., Русенс Л., Нилс Х., Саббе Б. (февраль 2019 г.). «Оценка вилазодона для лечения депрессивных и тревожных расстройств». Экспертное заключение по фармакотерапии . 20 (3). Информа Великобритания Лимитед: 251–260. дои : 10.1080/14656566.2018.1549542 . hdl : 1887/3630582 . ПМИД 30475091 . S2CID 53773793 .
- ^ «Информационный бюллетень о новых лекарствах» (PDF) . Национальная служба здравоохранения . Архивировано из оригинала (PDF) 21 марта 2019 года . Проверено 21 марта 2019 г.
- ^ Зарейфопулос Н., Дыля I (апрель 2017 г.). «Эффективность и переносимость вилазодона при остром лечении генерализованного тревожного расстройства: метаанализ». Азиатский журнал психиатрии . 26 : 115–122. дои : 10.1016/j.ajp.2017.01.016 . ПМИД 28483071 .
- ^ «ДОПОЛНИТЕЛЬНОЕ ОДОБРЕНИЕ» (PDF) . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA).
- ^ Робинсон Д.С., Кайдаш Д.К., Галлиполи С., Уэлен Х., Вамил А., Рид Ч.Р. (октябрь 2011 г.). «Однолетнее открытое исследование по оценке безопасности и переносимости вилазодона у пациентов с большим депрессивным расстройством». Журнал клинической психофармакологии . 31 (5): 643–6. дои : 10.1097/JCP.0b013e31822c6741 . ПМИД 21869687 .
- ^ «FDA одобряет антидепрессант Clinical Data Inc» . Рейтер . 22 января 2011 г. Архивировано из оригинала 27 января 2011 г.
- ^ Росс Л.Е., Григориадис С., Мамисашвили Л., Вондерпортен Э.Х., Ререк М., Рем Дж. и др. (апрель 2013 г.). «Отдельные исходы беременности и родов после приема антидепрессантов: систематический обзор и метаанализ» . JAMA Психиатрия . 70 (4): 436–443. doi : 10.1001/jamapsychiatry.2013.684 . ПМИД 23446732 .
- ^ Латтимор К.А., Донн С.М., Качироти Н., Кемпер А.Р., Нил С.Р., Васкес Д.М. (сентябрь 2005 г.). «Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) во время беременности и влияние на плод и новорожденного: метаанализ» . Журнал перинатологии . 25 (9): 595–604. дои : 10.1038/sj.jp.7211352 . ПМИД 16015372 .
- ^ Педерсен Л.Х., Хенриксен Т.Б., Вестергаард М., Олсен Дж., Бек Б.Х. (сентябрь 2009 г.). «Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина при беременности и врожденных пороках развития: популяционное когортное исследование» . БМЖ . 339 (23 1 сентября): b3569. дои : 10.1136/bmj.b3569 . ПМЦ 2749925 . ПМИД 19776103 .
- ^ Хайбрехтс К.Ф., Палмстен К., Аворн Дж., Коэн Л.С., Холмс Л.Б., Франклин Дж.М. и др. (июнь 2014 г.). «Применение антидепрессантов во время беременности и риск пороков сердца» . Медицинский журнал Новой Англии . 370 (25): 2397–2407. дои : 10.1056/NEJMoa1312828 . ПМК 4062924 . ПМИД 24941178 .
- ^ Jump up to: а б Хьюз З.А., Старр К.Р., Лэнгмид С.Дж., Хилл М., Бартошик Г.Д., Хаган Дж.Дж. и др. (март 2005 г.). «Нейрохимическая оценка нового частичного агониста рецептора 5-HT1A/ингибитора обратного захвата серотонина, вилазодона». Европейский журнал фармакологии . 510 (1–2): 49–57. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.01.018 . ПМИД 15740724 .
- ^ Пейдж М.Э., Крайан Дж.Ф., Салливан А., Далви А., Дерзкий Б., Мэннинг Д.Р. и др. (сентябрь 2002 г.). «Поведенческие и нейрохимические эффекты 5-(4-[4-(5-Циано-3-индолил)бутил)бутил]-1-пиперазинил)бензофуран-2-карбоксамида (EMD 68843): комбинированного селективного ингибитора обратный захват серотонина и частичный агонист рецептора 5-гидрокситриптамина (1А). Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 302 (3): 1220–1227. дои : 10.1124/jpet.102.034280 . ПМИД 12183683 . S2CID 12020750 .
- ^ Доусон, Лос-Анджелес (декабрь 2013 г.). «Открытие и разработка вилазодона для лечения депрессии: новый антидепрессант или просто еще один СИОЗС?». Мнение экспертов об открытии лекарств . 8 (12): 1529–1539. дои : 10.1517/17460441.2013.855195 . ПМИД 24195711 . S2CID 19662281 .
- ^ Доусон Л.А., Уотсон Дж.М. (2009). «Вилазодон: агонист рецептора 5-HT1A/ингибитор переносчика серотонина для лечения аффективных расстройств» . Нейронауки и терапия ЦНС . 15 (2): 107–117. дои : 10.1111/j.1755-5949.2008.00067.x . ПМК 6493994 . ПМИД 19499624 .
- ^ Чой Э., Змарлицка М., Эрет М.Дж. (сентябрь 2012 г.). «Вилазодон: новый антидепрессант». Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 69 (18): 1551–1557. дои : 10.2146/ajhp110374 . ПМИД 22935937 .
- ^ Член парламента Круза (январь 2012 г.). «Вилазодон HCl (Viibryd): частичный агонист серотонина и ингибитор обратного захвата для лечения большого депрессивного расстройства» . П&Т . 37 (1): 28–31. ПМЦ 3278186 . ПМИД 22346333 .
- ^ «Xconomy: Blend Therapeutics назначает бывшего руководителя отдела клинических данных Фромкина новым генеральным директором» . xconomy.com . 13 апреля 2015 года. Архивировано из оригинала 9 сентября 2017 года . Проверено 6 мая 2018 г.
