Тетрабеназин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Ксеназин, Ксентра, Нитоман и другие. |
| Другие имена | Ро-1-9569 |
| AHFS / Drugs.com | Информация о потребительских лекарствах |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Низкий, обширный эффект первого прохождения |
| Связывание с белками | 82–85% |
| Метаболизм | Печень ( опосредовано CYP2D6 ) |
| Период полувыведения | 10 часов исходного соединения (от 2 до 8 часов активных метаболитов) [3] |
| Экскреция | Почки (~75%) и фекалии (7–16%) [4] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.348 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19H27NOC19H27NO3 |
| Молярная масса | 317.429 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| (проверять) | |
Тетрабеназин — препарат для симптоматического лечения гиперкинетических двигательных расстройств . Он продается, среди прочего, под торговыми марками Нитоман и Ксеназин . 15 августа 2008 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило использование тетрабеназина для лечения хореи, связанной с болезнью Хантингтона . Хотя другие препараты использовались « не по назначению », тетрабеназин был первым одобренным средством лечения болезни Хантингтона в США. [5] Соединение известно с 1950-х годов.
Медицинское использование
[ редактировать ]Тетрабеназин используется для лечения, но не для лечения гиперкинетических расстройств, таких как: [6] [7]
- Болезнь Хантингтона – в частности, хорея . связанная с ней
- Синдром Туретта и другие тики
- Поздняя дискинезия , [8] серьезный, а иногда и необратимый побочный эффект длительного применения многих нейролептиков, преимущественно типичных нейролептиков.
- Гемибаллизм контрлатерального субталамического ядра . , спонтанные маховые движения конечностей из-за повреждения
Тетрабеназин использовался в качестве антипсихотика при лечении шизофрении , как в прошлом, так и в прошлом. [9] [10] [11] [12] [13] [14] [15] [16] и в наше время. [17] [18] [19]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее частыми побочными реакциями, возникавшими как минимум у 10% участников исследований и как минимум на 5% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо, были: седативный эффект или сонливость, утомляемость, бессонница, депрессия, суицидальные мысли, акатизия , тревога. и тошнота. [4]
Предупреждения
[ редактировать ]Существует предупреждение в рамке, связанное с применением тетрабеназина: [4]
- Увеличивает риск депрессии, суицидальных мыслей и поведения у пациентов с болезнью Гентингтона.
- При рассмотрении вопроса о применении тетрабеназина сбалансируйте риски депрессии и суицида с клинической необходимостью контроля хореи.
- Мониторинг пациентов на предмет появления или ухудшения депрессии, суицидальных намерений или необычных изменений в поведении.
- Информируйте пациентов, лиц, осуществляющих уход, и их семьи о риске депрессии и суицидального поведения и дайте указание незамедлительно сообщать лечащему врачу о вызывающем беспокойство поведении.
- Соблюдайте осторожность при лечении пациентов с депрессией в анамнезе или предшествующими попытками самоубийства или идеями.
- Тетрабеназин противопоказан пациентам с активными суицидальными наклонностями и пациентам с нелеченой или неадекватно леченной депрессией.
Фармакология
[ редактировать ]Точный механизм действия тетрабеназина неизвестен. Считается, что его противохорейный эффект обусловлен обратимым истощением моноаминов, таких как дофамин , серотонин , норадреналин и гистамин , из нервных окончаний. Тетрабеназин обратимо ингибирует везикулярный переносчик моноаминов 2 , что приводит к снижению поглощения моноаминов синаптическими везикулами, а также к истощению запасов моноаминов. [4]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «ТЕТРАБЕНАЗИН RAN/ТЕТРАБЕНАЗИН САН/ТЕТРАБЕНАЗИН RBX (Sun Pharma ANZ Pty Ltd)» . Управление терапевтическими товарами .
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Йеро Т., Рей Дж.А. (декабрь 2008 г.). «Тетрабеназин (Ксеназин), одобренный FDA вариант лечения хореи, связанной с болезнью Хантингтона» . П&Т . 33 (12): 690–694. ПМК 2730806 . ПМИД 19750050 .
- ^ Jump up to: а б с д «Ксеназин (тетрабеназин) Таблетки для перорального применения. Полная информация о назначении. Редакция: 6/2015» (PDF) . Х. Лундбек А/С . Проверено 9 декабря 2015 г.
- ^ Первый в США препарат от болезни Хантингтона получил одобрение [ мертвая ссылка ]
- ^ Янкович Дж., Бич Дж. (1997). «Долгосрочные эффекты тетрабеназина при гиперкинетических двигательных расстройствах». Неврология . 48 (2): 358–62. дои : 10.1212/wnl.48.2.358 . ПМИД 9040721 . S2CID 33577525 .
- ^ Кенни С., Хантер С., Янкович Дж. (январь 2007 г.). «Долгосрочная переносимость тетрабеназина при лечении гиперкинетических двигательных расстройств». Двигательные расстройства . 22 (2): 193–7. дои : 10.1002/mds.21222 . ПМИД 17133512 . S2CID 22001960 .
- ^ Ондо В.Г., Ханна П.А., Янкович Дж. (август 1999 г.). «Лечение поздней дискинезии тетрабеназином: оценка по протоколу рандомизированной видеозаписи» . Американский журнал психиатрии . 156 (8): 1279–81. дои : 10.1176/ajp.156.8.1279 . ПМИД 10450276 . S2CID 40131860 .
- ^ Смит М.Е. (март 1960 г.). «Клиническое сравнение тетрабеназина (Ro 1-9569), резерпина и плацебо у больных хронической шизофренией». Заболевания нервной системы . 21(3)Дополнение (3 Дополнение): 120–123. ПМИД 13832091 .
- ^ Сакердоти Дж (1960). «[Первый клинический опыт тетрабеназина]» [Первый клинический опыт тетрабеназина]. Rassegna di Studi Psichiatrici (на итальянском языке). 49 : 450–460. ПМИД 13745210 .
- ^ Шмитт В. (июль 1960 г.). «[О фармакотерапии психозов: клинические исследования тетрабеназина]» [О фармакотерапии психозов: клинические исследования тетрабеназина]. Психиатрия и неврология (на немецком языке). 140 : 23–29. дои : 10.1159/000131224 . ПМИД 13748124 .
- ^ Эшкрофт Г.В., Макдугалл Э.Дж., Баркер П.А. (март 1961 г.). «Сравнение тетрабеназина и хлорпромазина при хронической шизофрении». Журнал психических наук . 107 (447): 287–293. дои : 10.1192/bjp.107.447.287 . ПМИД 13684728 .
- ^ Буркард Э., Медхауи М., Монтиньо П., Пфитценмейер Дж., Пфитценмейер Х., Шетцель Дж.К. и др. (январь 1962 г.). «[Клинико-биологическое и электроэнцефалографическое исследование действия тетрабеназина (Ro 956) при различных хронических психозах]» [Клинико-биологическое и электроэнцефалографическое исследование действия тетрабеназина (Ro 956) при различных хронических психозах]. Annales Médico-Psychologiques (на французском языке). 120 (1): 115–119. ПМИД 13874731 .
- ^ Каммерер Т., Сингер Л., Гейссманн П., Ветта Дж. М. (январь 1962 г.). «[Применение нового нейролептика: тетрабеназина. Клинические, биологические и электроэнцефалографические результаты]» [Применение нового нейролептика: тетрабеназина. Клинические, биологические и электроэнцефалографические результаты. Annales Médico-Psychologiques (на французском языке). 120 (1): 106–115. ПМИД 14453492 .
- ^ Лингьерде О (1963). «Тетрабеназин (Нитоман) в лечении психозов. С обсуждением центрального механизма действия тетрабеназина и резерпина». Acta Psychiatrica Scandinavica . 39 : SUPPL170:1–SUPPL17109. ПМИД 14081399 .
- ^ Мацумото Ю, Тоцука С, Като М, Иноуэ М, Окагами К (июль 1966 г.). «[Терапия шизофрении тетрабеназином]». Нихон Ринсё. Японский журнал клинической медицины (на японском языке). 24 (7): 1360–1364. ПМИД 6007641 .
- ^ Малик А., Балкоски В. (ноябрь 2007 г.). «Тетрабеназин, истощающий нейромедиаторы; потенциальный кандидат для лечения шизофрении?». Исследования шизофрении . 96 (1–3): 267–268. doi : 10.1016/j.schres.2007.07.010 . ПМИД 17683910 . S2CID 39312847 .
- ^ Ремингтон Г., Капур С., Фуссиас Г., Агид О., Манн С., Борлидо С. и др. (февраль 2012 г.). «Аугментация тетрабеназина при резистентной к лечению шизофрении: 12-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Журнал клинической психофармакологии . 32 (1): 95–99. дои : 10.1097/JCP.0b013e31823f913e . ПМИД 22198452 . S2CID 2649261 .
- ^ Каур Н., Кумар П., Джамвал С., Дешмук Р., Гауттам В. (сентябрь 2016 г.). «Тетрабеназин: обзор лекарств» . Анналы нейронаук . 23 (3): 176–185. дои : 10.1159/000449184 . ПМК 5043267 . ПМИД 27721587 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Информация о назначении ксеназина FDA. Архивировано 16 февраля 2017 г. в Wayback Machine.
- Лист данных репозитория NIMH
- «Тетрабеназин» от HOPES : Проект по борьбе с болезнью Хантингтона для образовательных учреждений Стэнфорда
- Подробная монография по тетрабеназину на сайте rxmed.com.
- Информация о тетрабеназине с сайта netdoctor.co.uk.