Нафирон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Ч 23 НЕТ |
| Молярная масса | 281.399 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Нафирон , также известный как О-2482 и нафтилпировалерон , [3] представляет собой замещенный катинон, полученный из пировалерона , который действует как ингибитор тройного обратного захвата . [4] оказывает стимулирующее действие и считается новым дизайнерским препаратом . [5] Данных о безопасности и токсичности препарата нет. [6]
Препарат продавался под названием NRG-1 , хотя было обнаружено, что лишь небольшая часть образцов веществ, продаваемых под этим названием, действительно содержит нафирон. [7] [8] [9] и даже образцы, которые, как было доказано, содержали настоящий β-нафирон, в некоторых случаях также содержали 1-нафтильный изомер α-нафирон в различных пропорциях, что еще больше запутывало сообщаемый профиль эффектов. [10] [11]
Использование в Соединенном Королевстве
[ редактировать ]Нафирон стал новым легальным наркотиком в Соединенном Королевстве всего через несколько месяцев после запрета аналогичного препарата мефедрона (который также был производным катинона ). До июля 2010 года это вещество не контролировалось Законом о злоупотреблении наркотиками 1971 года , и поэтому его хранение не было незаконным. Закон о лекарственных средствах запрещал продажу нафирона для потребления человеком, поэтому иногда его продавали как «очиститель прудов» или как другое вещество, обычно не потребляемое людьми. [ нужна ссылка ]
Исследование, проведенное учеными из Ливерпульского университета Джона Мурса, показало, что только один из десяти продуктов с маркировкой «NRG-1» на самом деле содержал нафирон, когда они подвергались лабораторному анализу. Соединения, обнаруженные в продуктах с маркировкой NRG-1, включали МДПВ , флефедрон , мефедрон , бутилон и кофеин , один протестированный продукт имел неорганический состав. [7] Если у человека есть продукт с маркировкой NRG-1, содержащий МДПВ или другие запрещенные вещества, он владеет контролируемым веществом.
12 июля 2010 года Министерство внутренних дел объявило, что нафирон запрещен и признан препаратом класса B. [12] после отчета Консультативного совета по злоупотреблению наркотиками . [13] [14] [15]
Фармакология
[ редактировать ]В качестве ингибитора тройного обратного захвата было показано in vitro, нафирон влияет на обратный захват нейромедиаторов что серотонина , дофамина и норадреналина путем взаимодействия с переносчиком серотонина (SERT), переносчиком дофамина (DAT) и переносчиком норадреналина (NET).
В одном исследовании установлено, что константа диссоциации нафирона, взаимодействующего с SERT, составляет 33,1 нМ ± 1,1, с DAT — 20,1 нМ ± 7,1 и с NET — 136 нМ ± 27. Концентрация нафирона, необходимая для ингибирования транспортеров на 50%, составляет 46,0 нМ ± 27. 5,5 для SERT, 40,0 нМ ± 13 для DAT и 11,7 нМ ± 0,9 для NET. Из ряда протестированных аналогов пировалерона нафирон оказался единственным ингибитором тройного обратного захвата, который оказался активным при n M. концентрациях [4]
Было также обнаружено, что некоторые образцы продаваемого β-нафирона содержат альтернативный изомер α-нафирона, [16] предположительно образовался случайно как примесь при синтезе. [17] [ не удалось пройти проверку ] Все данные in vitro, доступные в научной литературе, были получены с использованием чистого β-нафирона, а фармакологические свойства α-нафирона неизвестны, что еще больше усложняет фармакологический профиль этого малоизученного дизайнерского препарата.
См. также
[ редактировать ]- α-ПВП
- α-Пирролидинопентиотиофенон (α-PVT)
- БМАПН
- HDEP-28
- HDMP-28
- МДПВ
- Метилнафтидат
- Нафтилизопропиламин
- N,O-диметил-4-(2-нафтил)пиперидин-3-карбоксилат
- 2β-Пропаноил-3β-(2-нафтил)-тропан (WF-23)
- О-2390
- Пронеталол
- Pyrovalerone
- ТХ-ПВП
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Списки контролируемых веществ: временное включение 10 синтетических катинонов в Список I» . Архивировано из оригинала 14 апреля 2015 г. Проверено 5 апреля 2015 г.
- ^ «Закон от 15 апреля 2011 года о внесении изменений в Закон о противодействии наркомании (Законодательный вестник 2011 года, № 105, ст. 614)» . Онлайн-система правовых актов. Архивировано из оригинала 27 июня 2012 года . Проверено 17 июня 2011 г.
- ^ «Новый смертоносный «легальный» препарат, предназначенный для Британии - Yahoo! News UK» . UK.news.yahoo.com. 31 марта 2010 г. Архивировано из оригинала 5 апреля 2010 года . Проверено 3 апреля 2010 г.
- ^ Jump up to: а б Мельцер ПК, Батлер Д., Дешам-младший, Мадрас Б.К. (февраль 2006 г.). «Аналоги 1-(4-метилфенил)-2-пирролидин-1-илпентан-1-она (пировалерона): многообещающий класс ингибиторов захвата моноаминов» . Журнал медицинской химии . 49 (4): 1420–1432. дои : 10.1021/jm050797a . ПМК 2602954 . ПМИД 16480278 .
- ^ Трэвис А. (01 апреля 2010 г.). «NRG-1 может стать следующим легальным наркотиком, которого министры запретят | Политика» . Хранитель . Архивировано из оригинала 31 мая 2021 г. Проверено 3 апреля 2010 г.
- ^ Лавери М. (2 апреля 2010 г.). «Новый легальный наркотик 50С «более зло», чем любой наркотик » Вестник. Архивировано из оригинала 7 апреля 2010 года . Проверено 2 апреля 2010 г.
- ^ Jump up to: а б Брандт С.Д., Самналл HR, Мишам Ф., Коул Дж. (июль 2010 г.). «Мефедрон второго поколения. Запутанный случай NRG-1». БМЖ . 341 : c3564. дои : 10.1136/bmj.c3564 . ПМИД 20605894 . S2CID 20354123 .
- ^ Брандт С.Д., Самналл HR, Мишам Ф., Коул Дж. (август 2010 г.). «Анализ «легальных наркотиков» второго поколения в Великобритании: первоначальные выводы». Тестирование и анализ наркотиков . 2 (8): 377–382. CiteSeerX 10.1.1.667.4728 . дои : 10.1002/dta.155 . ПМИД 20687197 .
- ^ Вуд Д.М., Дэвис С., Камминс А., Баттон Дж., Холт Д.В., Рэмси Дж., Дарган П.И. (декабрь 2011 г.). «Энергия-1 («НРГ-1»): не верьте тому, что пишут в газетах о законности» . Журнал неотложной медицины . 28 (12): 1068–1070. дои : 10.1136/emj.07.2010.3184реп . ПМК 3062281 . ПМИД 22101594 .
- ^ Брандт С.Д., Вуттон Р.К., Де Паоли Дж., Фриман С. (октябрь 2010 г.). «История нафирона: альфа- или бета-нафтильный изомер?». Тестирование и анализ наркотиков . 2 (10): 496–502. CiteSeerX 10.1.1.669.1137 . дои : 10.1002/dta.185 . ПМИД 20886463 .
- ^ Де Паоли Дж., Маскелл PD, Pounder DJ (февраль 2011 г.). «Нафирон: аналитический профиль нового «легального» заменителя мефедрона». Журнал судебной и юридической медицины . 18 (2): 93. doi : 10.1016/j.jflm.2010.12.001 . ПМИД 21315306 .
- ^ «Легальный наркотик NRG-1 запрещен» . Новости Би-би-си. 12 июля 2010 г. Архивировано из оригинала 31 мая 2021 г. Проверено 17 июля 2010 г.
- ^ «Отчет Консультативного совета по злоупотреблению наркотиками нафироном (2010 г.)» . Домашний офис. 07.07.2010. Архивировано из оригинала 17 июля 2010 г. Проверено 17 июля 2010 г.
- ^ «Правила о злоупотреблении наркотиками (поправка № 2) (Англия, Уэльс и Шотландия) № 1799 от 2010 г.» (PDF) . Opsi.gov.uk. Проверено 18 июля 2010 г.
- ^ «Пояснительный меморандум к Положениям о злоупотреблении наркотиками (поправка № 2) (Англия, Уэльс и Шотландия) № 1799 от 2010 г.» (PDF) . Opsi.gov.uk. Проверено 18 июля 2010 г.
- ^ Брандт С.Д., Вуттон Р.К., Де Паоли Дж., Фриман С. (октябрь 2010 г.). «История нафирона: альфа- или бета-нафтильный изомер?». Тестирование и анализ наркотиков . 2 (10): 496–502. CiteSeerX 10.1.1.669.1137 . дои : 10.1002/dta.185 . ПМИД 20886463 .
- ^ Келлехер С., Кристи Р., Лалор К., Фокс Дж., Боуден М., О'Доннелл С. (2011). «Обзор новых психоактивных веществ и точек их поставки» (PDF) . Ирландия: Национальный консультативный комитет по наркотикам. Архивировано из оригинала (PDF) 25 ноября 2011 г.