Фепросиднин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 11 Н 13 Н 3 О |
| Молярная масса | 203.245 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Фепросиднин ( Сиднофен ) — препарат- стимулятор , разработанный в СССР в 1970-х годах. [ 1 ] [ 2 ] По структуре он родствен другому российскому препарату мезокарбу , но в отличие от мезокарба ранее снят с производства. По сравнению с мезокарбом он обладает собственной антидепрессивной активностью, что делает его полезным при лечении депрессий. Показаниями к назначению фепросиднина были апатия, астеническая депрессия, утомляемость, апатический синдром, нарколепсия и другие подобные состояния. Терапевтический диапазон доз: 10-50мг в день. Сиднофен имеет несколько механизмов действия, относительная важность которых четко не установлена. Воздействие на организм включает обратимое ингибирование моноаминоксидазы, холинергическое , [ 3 ] адренергический , [ 4 ] опиоид [ 5 ] и донорство оксида азота [ 6 ] действия, каждое из которых может в некоторой степени способствовать его фармакологическому эффекту.
Химия
[ редактировать ]Фепросиднин представляет собой мезионный сиднонимин .
Аналогичное средство описано в статье «Амфетаминил» .
Синтез
[ редактировать ]
Катализируемая основанием реакция между ацетонциангидрином и 40% раствором формальдегида дает гликолонитрил ( 1 ) и некоторое количество побочного продукта ацетона. Затем добавляют амфетамин [300-62-9] ( 2 ) и оставляют его реагировать в течение ночи с получением N-(1-фенил-2-пропиламина)ацетонитрила ( 3 ). Нитрозилирование аминогруппы путем создания in situ азотистой кислоты из соляной кислоты и нитрита натрия приводит к выходу фепрозиднина 51,5% от исходной массы амина ( 4 ).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Векслер И.Г., Рябуха В.Н., Балицкий К.П., Альтшулер Р.А., Машковский М.Д. (1980). «[Иммуностимулирующее и противоопухолевое действие психотропных препаратов сиднониминового ряда]». Фармакология и токсикология . 43 (3): 349–52. ПМИД 7449977 .
- ^ Коняева Е.И., Бекетов А.И. (1987). «[Влияние кофеина и сиднофена на кровоснабжение головного мозга, почек и задних конечностей при антиортостатизме]». Фармакология и токсикология . 50 (3): 39–42. ПМИД 3609274 .
- ^ Samonina GE, Mandriko EV (April 1989). "[Peripheral cholinolytic action--one of the effects of sidnofen]". Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny (in Russian). 107 (4): 449–51. PMID 2720163 .
- ^ Бабская Н.Е. (1992). «[Сиднофен-зависимая пре- и постсинаптическая активация периферической адренергической передачи]». Экспериментальная и клиническая фармакология . 55 (5): 21–5. ПМИД 1339046 .
- ^ D'iakonova TL, Samonina GE (1994). "[The naloxone-dependent effects of the psychostimulant sidnofen: a study on identified neurons of the snail]". Zhurnal Vysshei Nervnoi Deiatelnosti Imeni I P Pavlova (in Russian). 44 (4–5): 786–95. PMID 7810220 .
- ^ Arzamastsev AP, Severina IS, Grigor'ev NB, Granik VG (2003). "[Exogenous donors of nitric oxide and inhibitors of NO-synthase (chemical aspects)]". Vestnik Rossiiskoi Akademii Meditsinskikh Nauk (in Russian) (12): 88–95. PMID 14724985 .
- ^ Mashkovsky Mikhail Davydovich & Yashunsky Vladimir Genrikhovic; GB1242743 (1971 to Vni Khim Farmatsevtichesky I I [RU]).