РТИ-229
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 25 И Н 2 О |
| Молярная масса | 424.326 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
RTI-229 , также известный как (–)-3β-(4-йодфенил)тропан-2β-пирролидинкарбоксамид и RTI- 4229-229 длительного , является мощным стимулятором действия , который был разработан в 1990-х годах как часть большая группа родственных аналогов из семейства фенилтропана . Благодаря сочетанию двух мощных мотивов связывания переносчика дофамина (DAT), прикрепленных к тропановому кольцу, пи - иодфенильной группы в 3β-положении и пирролидинкарбоксамида . в 2β, RTI-229 обладает чрезвычайно высокой селективностью в отношении переносчика дофамина (2600x) и в 4600 раз селективнее по сравнению с NET и 5-HTT соответственно) и является одним из наиболее селективных к DAT соединений в серии RTI. [1] [2]
Использование
[ редактировать ]RTI-229 в основном используется в научных исследованиях переносчика обратного захвата дофамина , поскольку его чрезвычайно высокая селективность к DAT делает его полезным для различения сайтов связывания DAT и NET в мозге даже в большей степени, чем родственные соединения, такие как RTI-121 . [3]
Юридический статус
[ редактировать ]RTI-229 является законным во всем мире с 2010 года. Однако некоторые юрисдикции, такие как США, Австралия и Новая Зеландия, могут рассматривать RTI-229 как контролируемое вещество, аналог кокаина, на основании его родственной химической структуры.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кэрролл Ф.И., Котян П., Дегани А., Грей Дж.Л., Куземко М.А., Пархам К.А. и др. (январь 1995 г.). «Кокаин и аналоги сложного эфира и амида 3-бета-(4'-замещенного фенил)тропан-2-бета-карбоновой кислоты. Новые высокоаффинные и селективные соединения для переносчика дофамина». Журнал медицинской химии . 38 (2): 379–88. дои : 10.1021/jm00002a020 . ПМИД 7830281 .
- ^ Сингх С. (март 2000 г.). «Химия, дизайн и взаимосвязь структура-активность антагонистов кокаина». Химические обзоры . 100 (3): 925–1024. дои : 10.1021/cr9700538 . ПМИД 11749256 .
- ^ Чжун Д., Котиан П., Вайрик С.Д., Зельцман Х.Х., Кеплер Дж.А., Кухар М.Дж., Боя Дж.В., Кэрролл Ф.И. (март 1999 г.). «Синтез 3β-(4-[ 125 I]иодфенил)тропан-2β-пирролидинкарбоксамид ([ 125 I]RTI-229)». Журнал меченых соединений и радиофармацевтических препаратов . 42 (3): 281–286. doi : 10.1002/(sici)1099-1344(199903)42:3<281::aid-jlcr188>3.3. со;2-о .