РТИ-121
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 24 И Н О 2 |
| Молярная масса | 413.299 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
(–)-2β-Карбоизопропокси-3β-(4-йодфенил)тропан RTI - 4229-121 ( , IPCIT ) – препарат- стимулятор , используемый в научных исследованиях, который был разработан в начале 1990-х годов. [1] RTI-121 представляет собой на основе фенилтропана . высокоселективный ингибитор обратного захвата дофамина [2] и является производным метилэкгонидина . RTI-121 является мощным и длительно действующим стимулятором, оказывающим стимулирующий эффект в течение более 10 часов после однократного приема мышам. [3] что ограничит его потенциальное использование у людей, поскольку он может иметь значительный потенциал злоупотребления при использовании за пределами медицинских учреждений. Однако RTI-121 захватывает транспортер дофамина медленнее, чем кокаин , и поэтому может иметь меньший потенциал злоупотребления, чем сам кокаин. [4]
Использование
[ редактировать ]RTI-121 в основном используется в научных исследованиях транспортера обратного захвата дофамина . Он более селективен в отношении переносчика дофамина, чем другие радиолиганды DAT, такие как β-CIT , и поэтому имеет меньшее неспецифическое связывание и дает «более чистые» изображения. [5] [6] Различные меченные радиоактивным изотопом формы RTI-121 (с разными радиоактивными изотопами йода , используемыми в зависимости от применения) используются как у людей, так и у животных для картирования распределения переносчиков дофамина в мозге . [7] [8]
Юридический статус
[ редактировать ]RTI-121 не указан в качестве контролируемого вещества ни в одной стране по состоянию на 2007 год. Однако в некоторых юрисдикциях, таких как США, Австралия и Новая Зеландия, RTI-121 может рассматриваться как контролируемое вещество, аналог кокаина, на основании его родственная химическая структура.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Шеффель У., Данналс Р.Ф., Вонг Д.Ф., Ёкой Ф., Кэрролл Ф.И., Кухар М.Дж. (ноябрь 1992 г.). «Визуализация транспортера дофамина с помощью новых селективных аналогов кокаина». НейроОтчет . 3 (11): 969–72. дои : 10.1097/00001756-199211000-00005 . ПМИД 1482766 .
- ^ Боя Дж.В., Кадет Дж.Л., Копайтик Т.А., Левер Дж., Зельцман Х.Х., Вайрик К.Д. и др. (апрель 1995 г.). «Селективное мечение переносчика дофамина высокоаффинным лигандом 3-бета-(4-[125I] йодфенил)тропан-2 изопропилового эфира бета-карбоновой кислоты». Молекулярная фармакология . 47 (4): 779–86. ПМИД 7723739 .
- ^ Флекенштейн А.Е., Копайтик Т.А., Боя Дж.В., Кэрролл Ф.И., Кухар М.Дж. (сентябрь 1996 г.). «Высокоэффективные аналоги кокаина вызывают длительное увеличение двигательной активности». Европейский журнал фармакологии . 311 (2–3): 109–14. дои : 10.1016/0014-2999(96)00423-2 . ПМИД 8891589 .
- ^ Статис М., Шеффель У., Левер С.З., Боя Дж.В., Кэрролл Ф.И., Кухар М.Дж. (июнь 1995 г.). «Скорость связывания различных ингибиторов с транспортером дофамина in vivo» . Психофармакология . 119 (4): 376–84. дои : 10.1007/BF02245852 . ПМИД 7480516 . S2CID 20022021 .
- ^ Сканли Б.Е., аль-Тикрити М.С., Гандельман М.С., Ларуэль М., Зеа-Понсе И., Болдуин Р.М. и др. (январь 1995 г.). «Сравнение [123I] бета-CIT и [123I] IPCIT как радиоиндикаторов однофотонной эмиссионной томографии для переносчика дофамина у приматов, не являющихся людьми». Европейский журнал ядерной медицины . 22 (1): 4–11. дои : 10.1007/BF00997241 . ПМИД 7698153 . S2CID 20406294 .
- ^ Сканли Б.Е., Гандельман М.С., Ларуэль М., Аль-Тикрити М.С., Болдуин Р.М., Зогби С.С. и др. (январь 2000 г.). «[123I] IPCIT и [123I] бета-CIT как индикаторы ОФЭКТ для переносчика дофамина: сравнительный анализ на приматах, не являющихся человеком». Ядерная медицина и биология . 27 (1): 13–21. дои : 10.1016/s0969-8051(99)00083-9 . ПМИД 10755641 .
- ^ Чен Н.Х., Дин Дж.Х., Ван Ю.Л. (март 1997 г.). «Характеристика связывания [125I] RTI-121 с переносчиком дофамина in vitro». Чжунго Яо Ли Сюэ Бао = Acta Pharmacologica Sinica . 18 (2): 115–20. ПМИД 10072960 .
- ^ Левер Дж.Р., Шеффель У., Статис М., Зельцман Х.Х., Вайрик К.Д., Абрахам П. и др. (апрель 1996 г.). «Синтез и исследования in vivo селективного лиганда переносчика дофамина: изопропилового эфира 3-бета-(4-[125I] йодфенил) тропан-2-бета-карбоновой кислоты ([125I] RTI-121)» . Ядерная медицина и биология . 23 (3): 277–84. дои : 10.1016/0969-8051(95)02074-8 . ПМИД 8782237 .