Метафит
 | |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК 1-[1-(3-изотиоцианатофенил)циклогексил]пиперидин | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
| ЧЕМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
ПабХим CID | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Характеристики | |
| С 18 Ч 24 Н 2 С | |
| Молярная масса | 300.462 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). | |
Метафит ( 1-[1-(3-изотиоцианато)фенил]циклогексилпиперидин ) представляет собой исследовательское химическое вещество, которое действует как ацилатор сайтов связывания NMDARAn , сигма и DAT в ЦНС . Это м -изотиоцианатное производное фенциклидина (PCP) и необратимо связывается (образуя ковалентную связь ) с сайтом связывания PCP на рецепторном комплексе NMDA. [1] Однако более поздние исследования показывают, что функциональность метафита опосредована сайтами, не участвующими в дефиците пассивного избегания, индуцируемом PCP, и не связанными с рецепторным комплексом NMDA. [2] Также было показано, что Метафит предотвращает гиперактивность, вызванную d-амфетамином, при этом значительно истощая содержание дофамина в прилежащем ядре. [3] Метафит был первым ацилирующим лигандом, использованным для изучения рецептора кокаина . [4] Это структурный изомер аналогичного исследовательского соединения фурфита , поскольку и он, и метафит представляют собой изотиоцианат-замещенные производные аналогичного каркаса, общего с PCP. [5]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Рафферти, Майкл Ф.; Мэттсон, Мариена; Джейкобсон, Артур Э.; Райс, Кеннер К. (1985). «Специальный ацилирующий агент для [ 3 H]фенциклидиновые рецепторы в мозге крыс» . FEBS Letters . 181 (2): 318–22. doi : 10.1016/0014-5793(85)80284-2 . PMID 2982662 .
- ^ Даныш, Войцех (1991). «Метафит не может противодействовать дефициту пассивного избегания, вызванному PCP». Фармакология Биохимия и поведение . 38 (1): 231–3. дои : 10.1016/0091-3057(91)90618-C . ПМИД 1826788 .
- ^ Френч, Эдвард Д.; Джейкобсон, Артур Э.; Райс, Кеннер К. (1987). «Метафит, предлагаемый антагонист фенциклидина (PCP), предотвращает двигательное поведение, индуцированное PCP, посредством механизмов, не связанных со специфической блокадой рецепторов PCP». Европейский журнал фармакологии . 140 (3): 267–74. дои : 10.1016/0014-2999(87)90283-4 . ПМИД 2820762 .
- ^ Кэрролл, Ф. Айви; Левин, Анита Х.; Боя, Джон В.; Кухарф, Майкл Дж. (1992). «Кокаиновый рецептор: биохимическая характеристика и взаимосвязь структура-активность аналогов кокаина в транспортере дофамина». Журнал медицинской химии . 35 (6): 969–81. дои : 10.1021/jm00084a001 . ПМИД 1552510 .
- ^ Швери, ММ; Туркауф, А; Мэттсон, М.В.; Райс, КЦ. «Fourphit: селективный зонд для сайта связывания метилфенидата на транспортере дофамина». J Pharmacol Exp Ther . 261 : 936–42. ПМИД 1602399 .
 | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |