BD1063
(Перенаправлено с BD-1063 )
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ХимическийПаук | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.229.843 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 18 Cl 2 Н 2 |
| Молярная масса | 273.20 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
BD1063 или 1-[2-(3,4-дихлорфенил)этил]-4-метилпиперазин представляет собой селективный сигма-рецептора антагонист с зарегистрированной связывания аффинностью K i = 9 ± 1 нМ для рецептора сигма-1 и более 49 раз селективность по отношению к рецептору сигма-2 . [ 1 ]
Как и в случае с другими зарегистрированными сигма-рецепторов антагонистами , предварительное введение мышам Swiss Webster BD1063 значительно снижает судорожную активность и летальность от кокаина. [ 1 ]
В других исследованиях на животных BD1063 блокирует действие МДМА . [ 2 ] и снижает потребление алкоголя в моделях алкоголизма на грызунах . [ 3 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Мацумото Р.Р., Маккракен К.А., Фридман М.Дж., Пау Б., Де Коста Б.Р., Боуэн В.Д. (2001). «Конформационно ограниченные аналоги BD1008 и антисмысловой олигодезоксинуклеотид, нацеленные на рецепторы сигма1, оказывают антикокаиновое действие на мышей». Евро. Дж. Фармакол . 419 (2–3): 163–74. дои : 10.1016/s0014-2999(01)00968-2 . ПМИД 11426838 .
- ^ Браммер М.К., Гилмор Д.Л., Мацумото Р.Р. (декабрь 2006 г.). «Взаимодействие между 3,4-метилендиоксиметамфетамином и рецепторами сигма1» . Европейский журнал фармакологии . 553 (1–3): 141–5. дои : 10.1016/j.ejphar.2006.09.038 . ПМК 1780037 . ПМИД 17070798 .
- ^ Сабино В., Коттон П., Чжао Ю., Айер М.Р., Стеардо Л., Стеардо Л., Райс К.С., Конти Б., Кооб Г.Ф., Зоррилья Э.П. (май 2009 г.). «Антагонист сигма-рецепторов BD-1063 снижает потребление этанола и усиливает его чрезмерное употребление алкоголя на животных моделях» . Нейропсихофармакология . 34 (6): 1482–93. дои : 10.1038/нпп.2008.192 . ПМЦ 2669694 . ПМИД 18946467 .