Трифлуоперазин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Стелазин, Эсказинил, Эсказин, Джатронерал и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682121 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | В рот, IM |
| Класс препарата | Типичный антипсихотик |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 10–20 часов |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.003.837 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Ч 24 Ж 3 Н 3 С |
| Молярная масса | 407.50 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Трифлуоперазин под торговой маркой Стелазин , продаваемый, среди прочего, , является типичным антипсихотиком, который в основном используется для лечения шизофрении . [3] Его также можно использовать кратковременно у людей с генерализованным тревожным расстройством , но он менее предпочтителен по сравнению с бензодиазепинами . [3] Он принадлежит к фенотиазинов химическому классу . Он был одобрен для медицинского использования в США в 1959 году. [4]
Медицинское использование
[ редактировать ]Шизофрения
[ редактировать ]Трифлуоперазин — эффективный антипсихотик для людей, страдающих шизофренией. [5] Имеются доказательства низкого качества о том, что трифлуоперазин увеличивает вероятность улучшения состояния по сравнению с плацебо при наблюдении за людьми в течение 19 недель. [5] Имеются доказательства низкого качества о том, что трифлуоперазин снижает риск рецидива по сравнению с плацебо при наблюдении за людьми в течение 5 месяцев. [5] По состоянию на 2014 год не было убедительных доказательств различий между трифлуоперазином и плацебо в отношении риска усиления симптомов в течение 16-недельного периода, а также в снижении значительного возбуждения или дистресса. [5]
Нет убедительных доказательств того, что трифлуоперазин более эффективен при шизофрении, чем антипсихотики более низкой активности, такие как хлорпромазин , хлорпротиксен , тиоридазин и левомепромазин , но трифлуоперазин, по-видимому, вызывает больше побочных эффектов, чем эти препараты. [6]
Другой
[ редактировать ]Он кажется эффективным для людей с генерализованным тревожным расстройством , но по состоянию на 2005 год соотношение пользы и риска было неясным. [7]
Его экспериментально использовали в качестве препарата для уничтожения эукариотических патогенов у людей. [8]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Его использование во многих частях мира снизилось из-за очень частой и тяжелой ранней и поздней поздней дискинезии , типа экстрапирамидного симптома . Ежегодная скорость развития поздней дискинезии может достигать 4%. [ нужна ссылка ]
в 2004 году, Метаанализ исследований трифлуоперазина, проведенный показал, что он чаще, чем плацебо, вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, такие как акатизия , дистония и паркинсонизм . [9] Также более вероятно возникновение сонливости и антихолинергических побочных эффектов, таких как покраснение глаз и ксеростомия (сухость во рту). [9] Все антипсихотики могут вызывать редкий, а иногда и смертельный злокачественный нейролептический синдром . [10] Трифлуоперазин может снизить судорожный порог. [11] Антимускариновое у действие трифлуоперазина может вызывать чрезмерное расширение зрачков ( мидриаз ), что увеличивает вероятность пациентов с дальнозоркостью развития глаукомы . [12]
Противопоказания
[ редактировать ]Трифлуоперазин противопоказан при угнетении ЦНС , коме и нарушениях крови . Трифлуоперазин следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью.
Механизм действия
[ редактировать ]Трифлуоперазин обладает центральным антиадренергическим действием . [13] антидофаминергический , [14] [15] и минимальные антихолинергические эффекты. [16] Считается, что он действует путем блокирования дофаминовых D1 , облегчая или сводя к и D2 рецепторов в мезокортикальных и мезолимбических путях минимуму такие симптомы шизофрении, как галлюцинации , бред и дезорганизованное мышление и речь. [9] Он также обладает антигистаминергическими свойствами ( H 1 K i = 17,5 [17] ).
Имена
[ редактировать ]Торговые названия включают Эсказинил, Эсказин, Джатронерал, Модалина, Сизонил, Стелазин, Стилизан, Терфлузин, Трифлуопераз и Трифтазин.
В Великобритании и некоторых других странах трифлуоперазин продается под торговой маркой «Стелазин».
Препарат продается в форме таблеток, жидкости и «трифлуоперазина для инъекций USP» для глубокого внутримышечного краткосрочного применения.
В прошлом трифлуоперазин использовался в фиксированных комбинациях с ингибитором МАО (антидепрессантом) транилципромином ( транилципромин/трифлуоперазин ) для ослабления сильных стимулирующих эффектов этого антидепрессанта. Эта комбинация продавалась, среди прочего, под торговыми марками Jatrosom N, Stelapar, Parstelin и других. Он оставался доступным в Италии под торговой маркой Пармодалин (10 мг транилципромина и 1 мг трифлуоперазина) до прекращения его производства в 2019 году.
комбинация с амобарбиталом (сильнодействующим седативным/снотворным средством) для лечения психоневроза и бессонницы Аналогичным образом, под торговой маркой Jalonac существовала .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «Трифлуоперазина гидрохлорид» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 8 января 2017 г.
- ^ Хауленд Р.Х. (январь 2016 г.). «Трифлуоперазин: бодрый старый препарат». Журнал психосоциального ухода и служб психического здоровья . 54 (1): 20–2. дои : 10.3928/02793695-20151223-01 . ПМИД 26760133 .
- ^ Jump up to: а б с д Кох К., Манси К., Хейнс Э., Адамс С.Э., Сэмпсон С., Фуртадо В.А. (январь 2014 г.). «Трифлуоперазин против плацебо при шизофрении» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 (1): CD010226. дои : 10.1002/14651858.CD010226.pub2 . ПМК 6718209 . ПМИД 24414883 . Викиверситет: Трифлуоперазин по сравнению с плацебо при шизофрении § Ссылки
- ^ Тарди М., Дольд М., Энгель Р.Р., Лойхт С. (июль 2014 г.). «Трифлуоперазин в сравнении с низкоактивными антипсихотическими препаратами первого поколения при шизофрении» . Кокрейновская база данных систематических обзоров (7): CD009396. дои : 10.1002/14651858.CD009396.pub2 . ПМЦ 11227318 . ПМИД 25003310 .
- ^ Болдуин Д.С., Полкингхорн С. (июнь 2005 г.). «Доказательная фармакотерапия генерализованного тревожного расстройства» . Международный журнал нейропсихофармакологии . 8 (2): 293–302. дои : 10.1017/S1461145704004870 . ПМИД 15576000 .
- ^ Дитц Т.Р., Сойер М.Х., Биллман Г., Шустер Ф.Л., Висвесвара Г.С. (ноябрь 2003 г.). «Успешное лечение баламутийского амебного энцефалита: описание 2 случаев» . Клинические инфекционные болезни . 37 (10): 1304–1312. дои : 10.1086/379020 . ПМИД 14583863 .
- ^ Jump up to: а б с Маркес ЛО, Лима М.С., Соарес Б.Г. (2004). «Трифлуоперазин при шизофрении» . Кокрейновская база данных систематических обзоров . 2004 (1): CD003545. дои : 10.1002/14651858.CD003545.pub2 . ПМЦ 7003674 . ПМИД 14974020 .
- ^ Смего Р.А., Дурак Д.Т. (июнь 1982 г.). «Злокачественный нейролептический синдром». Архив внутренней медицины . 142 (6): 1183–5. дои : 10.1001/archinte.142.6.1183 . ПМИД 6124221 .
- ^ Хеджес Д., Джеппсон К., Уайтхед П. (июль 2003 г.). «Нейролептики и судороги: обзор». Наркотики сегодня . 39 (7): 551–7. дои : 10.1358/точка.2003.39.7.799445 . ПМИД 12973403 .
- ^ Боэт-ди-джей (июль 1970 г.). «Токсическое воздействие фенотиазинов на глаза». Документа Офтальмологическая. Достижения офтальмологии . 28 (1): 1–69. дои : 10.1007/BF00153873 . hdl : 1765/26543 . ПМИД 5312274 . S2CID 26145461 .
- ^ Уэрта-Бахена Х., Вильялобос-Молина Р., Гарсиа-Сайнс Х.А. (январь 1983 г.). «Трифлуоперазин и хлорпромазин противодействуют альфа-1-, но не альфа2-адренергическим эффектам» . Молекулярная фармакология . 23 (1): 67–70. ПМИД 6135146 . Проверено 21 июня 2009 г.
- ^ Симан П., Ли Т., Чау-Вонг М., Вонг К. (июнь 1976 г.). «Дозы антипсихотических препаратов и нейролептические / дофаминовые рецепторы». Природа . 261 (5562): 717–9. Бибкод : 1976Natur.261..717S . дои : 10.1038/261717a0 . ПМИД 945467 . S2CID 4164538 .
- ^ Криз И., Берт Д.Р., Снайдер Ш. (1996). «Связывание дофаминовых рецепторов предсказывает клиническую и фармакологическую активность антишизофренических препаратов» . Журнал нейропсихиатрии и клинических нейронаук . 8 (2): 223–6. дои : 10.1176/jnp.8.2.223 . ПМИД 9081563 . Проверено 21 июня 2009 г.
- ^ Эбади М.С. (1998). «Трифлуоперазина гидрохлорид» . Справочник CRC по клинической фармакологии (иллюстрированное издание). ЦРК Пресс. ISBN 978-0-8493-9683-0 . Проверено 21 июня 2009 г.
- ^ Хилл С.Дж., Янг М. (декабрь 1978 г.). «Антагонизм центральных гистаминовых H1-рецепторов антипсихотическими препаратами». Европейский журнал фармакологии . 52 (3–4): 397–399. дои : 10.1016/0014-2999(78)90297-2 . ПМИД 32056 .