Бефунолол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Бенфуран, Бентос, Бетаклар, Глауконекс |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 21 Н О 4 |
| Молярная масса | 291.347 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Бефунолол ( МНН ) представляет собой бета-блокатор с внутренней симпатомиметической активностью, используемый при лечении открытоугольной глаукомы . [1] Он также действует как β-адренорецепторов частичный агонист . [2] [3] Бефунолол был представлен в Японии в 1983 году компанией Kakenyaku Kako Co. под торговым названием Bentos. [4]
Синтез
[ редактировать ]
В первом сообщении о синтезе бефунолола в 1974 году использовалось производное бензофурана (4) с эпихлоргидрином , а затем с изопропиламином для добавления боковой цепи, которая, как известно, производила бета-блокаторы, по аналогии с лекарствами, открытыми Imperial Chemical Industries , такими как пропанолол . [5] Требуемый интермедиат был синтезирован из орто-ванилина (1) реакцией конденсации с хлорацетоном (2) в присутствии гидроксида калия с получением 2-ацетил-7-метоксибензофурана (3), который деметилировали бромистоводородной кислотой . [6] [7] [8]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Райхл С., Мюллер-Гойманн CC (январь 2003 г.). «Использование органотипической конструкции роговицы свиньи для исследования проникновения составов, содержащих гидрохлорид бефунолола». Международный фармацевтический журнал . 250 (1): 191–201. дои : 10.1016/S0378-5173(02)00541-0 . ПМИД 12480285 .
- ^ Койке К., Такаянаги I (октябрь 1986 г.). «Бета-адренергический частичный агонист (бефунолол) различает два разных сайта сродства» . Японский журнал фармакологии . 42 (2): 325–328. дои : 10.1254/jjp.42.325 . ПМИД 2879061 .
- ^ Такаянаги I, Койке К (январь 1985 г.). «Агент, блокирующий бета-адренорецепторы, бефунолол как частичный агонист в изолированных органах». Общая фармакология . 16 (3): 265–267. дои : 10.1016/0306-3623(85)90080-1 . ПМИД 2862092 .
- ^ Энциклопедия фармацевтического производства (3-е исправленное изд.). Норидж, Нью-Йорк: Издательство Уильяма Эндрю. 14 января 2008 г. с. 542. ИСБН 978-0815515265 .
- ^ Леднисер Д. (1998). Стратегии синтеза и разработки органических лекарств . Канада: Джон Уайли и сыновья. стр. 37–41. ISBN 0-471-19657-6 .
- ^ США 3853923 , Ито К., Икемото М., Кимура К., Наканиши Т., «2-Замещенные-(2-гидрокси-3-низшие алкаминопропокси)бензофураны», выдан в 1974 г., присвоен Какеняку Како К.К.
- ^ Накано Дж., Мимура М., Хаяшида М., Фуджи М., Кимура К., Наканиси Т. (апрель 1988 г.). «Синтез оптических изомеров бефунолола.HCl и их бета-адреноблокирующая активность» . Химический и фармацевтический вестник . 36 (4): 1399–1403. дои : 10.1248/cpb.36.1399 . ПМИД 2901296 .
- ^ «Бефунолол» . Фармацевтические субстанции . Георг Тиме Верлаг КГ . Проверено 1 июля 2024 г.
 | Эта антигипертензивным препаратам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |