Бета-адренергический агонист

Агонисты бета-адренергических рецепторов
Агонисты бета-адренергических рецепторов
Класс препарата
	структуры сальбутамола Формула скелетной (альбутерола) — широко используемого препарата для лечения приступов астмы.
Идентификаторы классов
Использовать	Брадикардия , астма , сердечная недостаточность и т. д.
код АТС	Р03
Биологическая цель	Адренергические рецепторы ( β-подтип )
Внешние ссылки
МеШ	D000318
Юридический статус
	В Викиданных

Бета-адренергические агонисты или бета-агонисты — это лекарства, которые расслабляют мышцы дыхательных путей, вызывая расширение дыхательных путей и облегчая дыхание. ^[1] Это класс симпатомиметиков , каждый из которых действует на бета-адренорецепторы . ^[2] В целом, чистые бета-адренергические агонисты выполняют функцию, противоположную бета-блокаторам : лиганды-агонисты бета-адренорецепторов имитируют действие передачи сигналов как адреналина , так и норадреналина в сердце и легких, а также в гладкой мышечной ткани; адреналин проявляет более высокое сродство. Активация β ₁ , β ₂ и β ₃ активирует фермент аденилатциклазу . Это, в свою очередь, приводит к активации вторичного мессенджера циклического аденозинмонофосфата (цАМФ); Затем цАМФ активирует протеинкиназу А (ПКА), которая фосфорилирует целевые белки, в конечном итоге вызывая расслабление гладких мышц и сокращение сердечной ткани. ^[3]

Функция

Активация β1 _- рецепторов индуцирует положительный инотропный и хронотропный выброс сердечной мышцы, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений и артериального давления, секреции грелина из желудка и высвобождению ренина из почек. ^[4]

Активация β2 _- рецепторов вызывает расслабление гладких мышц легких, желудочно-кишечного тракта, матки и различных кровеносных сосудов. Увеличение частоты сердечных сокращений и сокращение сердечной мышцы связаны с рецепторами β1; однако β ₂ вызывает расширение сосудов миокарда. ^{[ нужна ссылка ]}

β3-рецепторы преимущественно расположены в жировой ткани. ^[5] Активация β3 _- рецепторов индуцирует метаболизм липидов. ^[6]

Медицинское использование

Показаниями к назначению β-агонистов являются:

Брадикардия (замедление сердечного ритма)
Астма
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Сердечная недостаточность
Аллергические реакции
Гиперкалиемия
бета-блокаторами Отравление
Преждевременные роды (это использование не по назначению и может быть вредным) ^[7]

Побочные эффекты

Бета-агонисты, хотя и незначительны по сравнению с эффектами адреналина, обычно имеют легкие или умеренные побочные эффекты, которые включают тревогу , гипертонию , учащенное сердцебиение и бессонницу . Другие побочные эффекты включают головные боли и эссенциальный тремор . Сообщалось также о гипогликемии из-за повышенной секреции инсулина в организме в результате активации β2 _- рецепторов. ^{[ нужна ссылка ]}

В 2013 году зилпатерол , β-агонист, продаваемый компанией Merck, был временно прекращен из-за признаков заболевания у некоторых животных, которых кормили этим препаратом. ^[8]

Селективность рецепторов

Большинство агонистов бета-рецепторов селективны в отношении одного или нескольких бета-адренорецепторов. Например, пациентам с низкой частотой сердечных сокращений назначают лечение бета-агонистами, которые являются более «кардиоселективными», такими как добутамин, который увеличивает силу сокращения сердечной мышцы. Пациентов, страдающих хроническими воспалительными заболеваниями легких, такими как астма или ХОБЛ, можно лечить препаратами, направленными на то, чтобы вызвать большее расслабление гладких мышц легких и меньшее сокращение сердца, включая препараты первого поколения, такие как сальбутамол (альбутерол), и препараты более позднего поколения. препараты того же класса. ^[9]

β ₃Агонисты в настоящее время проходят клинические исследования и, как полагают, усиливают распад липидов у пациентов с ожирением. ^[10]

β ₁ агонисты

β1 _- агонисты стимулируют активность аденилатциклазы и открытие кальциевых каналов (кардиостимуляторы; применяются для лечения кардиогенного шока, острой сердечной недостаточности, брадиаритмий). Избранные примеры:

Денопамин
Добутамин
Допексамин (β ₁ и β ₂ )
Адреналин (неселективный)
Изопреналин ( МНН ) , изопротеренол ( USAN ) (β ₁ и β ₂ )
Преналтерол
Хамотерол

β ₂ агонисты

β2 _- агонисты стимулируют активность аденилатциклазы и закрытие кальциевых каналов (гладкомышечные релаксанты; используются для лечения астмы и ХОБЛ). Избранные примеры:

Арформотерол
Буфенин
Кленбутерол
Допексамин (β ₁ и β ₂ )
Адреналин (неселективный)
Фенотерол
Формотерол
Изоэтарин
Изопреналин ( МНН ) , изопротеренол ( USAN ) (β ₁ и β ₂ )
Левосальбутамол ( МНН ) , левальбутерол ( США )
Orciprenaline ( INN ) , metaproterenol ( USAN )
Пирбутерол
Прокатерол
Ритодрин
Сальбутамол ( МНН ) , ( США альбутерол
Салметерол
Тербуталин

β3-агонисты

Неопределенный/несортированный

Эти агенты также перечислены MeSH как агонисты . ^[11]

См. также

Ссылки

^ «ЧТО ТАКОЕ БЕТА-АГОНИСТЫ?» . Торакальный.org . Американское торакальное общество. Архивировано из оригинала 13 июня 2010 года . Проверено 17 октября 2014 г.
^ Адренергические + бета-агонисты Национальной медицинской библиотеки США в медицинских предметных рубриках (MeSH).
^ Дельбрюк, Макс. «Бета-адренорецепторы». ПМИД 12439640 .
^ Йоу, Б.; и др. «Бета1-адренергические рецепторы стимулируют сократимость сердца и активацию CaMKII in vivo и усиливают сердечную дисфункцию после инфаркта миокарда». ПМИД 19633206 .
^ Джонсон, М. «Молекулярные механизмы функции, реакции и регуляции бета (2)-адренергических рецепторов». ПМИД 16387578 .
^ Лоуэлл, BB; Флиер, Дж. С. (1997). «Бурая жировая ткань, бета-3-адренорецепторы и ожирение». Анну. Преподобный Мед . Том. 48. стр. 307–16. ПМИД 9046964 .
^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: новые предупреждения против использования тербуталина для лечения преждевременных родов» . FDA . 18 июня 2019 г.
^ «Эксклюзив: FDA сообщает, что сотрудничает с Merck и Министерством сельского хозяйства США над препаратом для крупного рогатого скота Zilmax - Yahoo! News» . Архивировано из оригинала 27 августа 2013 г. Проверено 16 августа 2013 г.
^ Пиас, М.Т. «Фармакология адренергических рецепторов» .
^ Мейерс, Д.С.; Сквиш, С.; Дикинсон, Кентукки; Кинцле, Б.; Арбини, CM (февраль 1997 г.). «Липолиз, опосредованный бета-3-адренергическими рецепторами, и потребление кислорода в коричневых адипоцитах яванских макак». Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . Том. 82, нет. 2. С. 395–401. ПМИД 9024225 .
^ Список агентов MeSH 82000318

Внешние ссылки

СМИ, связанные с бета-адренергическими агонистами, на Викискладе?

[1] «ЧТО ТАКОЕ БЕТА-АГОНИСТЫ?» . Торакальный.org . Американское торакальное общество. Архивировано из оригинала 13 июня 2010 года . Проверено 17 октября 2014 г.

[2] Адренергические + бета-агонисты Национальной медицинской библиотеки США в медицинских предметных рубриках (MeSH).

[3] Дельбрюк, Макс. «Бета-адренорецепторы». ПМИД 12439640 .

[4] Йоу, Б.; и др. «Бета1-адренергические рецепторы стимулируют сократимость сердца и активацию CaMKII in vivo и усиливают сердечную дисфункцию после инфаркта миокарда». ПМИД 19633206 .

[5] Джонсон, М. «Молекулярные механизмы функции, реакции и регуляции бета (2)-адренергических рецепторов». ПМИД 16387578 .

[6] Лоуэлл, BB; Флиер, Дж. С. (1997). «Бурая жировая ткань, бета-3-адренорецепторы и ожирение». Анну. Преподобный Мед . Том. 48. стр. 307–16. ПМИД 9046964 .

[7] «Сообщение FDA о безопасности лекарств: новые предупреждения против использования тербуталина для лечения преждевременных родов» . FDA . 18 июня 2019 г.

[8] «Эксклюзив: FDA сообщает, что сотрудничает с Merck и Министерством сельского хозяйства США над препаратом для крупного рогатого скота Zilmax - Yahoo! News» . Архивировано из оригинала 27 августа 2013 г. Проверено 16 августа 2013 г.

[9] Пиас, М.Т. «Фармакология адренергических рецепторов» .

[10] Мейерс, Д.С.; Сквиш, С.; Дикинсон, Кентукки; Кинцле, Б.; Арбини, CM (февраль 1997 г.). «Липолиз, опосредованный бета-3-адренергическими рецепторами, и потребление кислорода в коричневых адипоцитах яванских макак». Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . Том. 82, нет. 2. С. 395–401. ПМИД 9024225 .

[11] Список агентов MeSH 82000318

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]