Ингибитор обратного захвата возбуждающих аминокислот

Ингибитор обратного захвата возбуждающих аминокислот ( EAARI ) представляет собой тип препарата который ингибирует обратный захват нейротрансмиттеров возбуждающих , глутамата и аспартата путем блокирования одного или нескольких переносчиков возбуждающих аминокислот (EAAT).

Примеры EAARI включают дигидрокаиновую кислоту (DHK) и WAY-213,613 , селективные блокаторы EAAT2 (GLT-1), ^[1]^[2] и L - транс -2,4-PDC , неселективный блокатор всех пяти EAAT. ^[3] Амфетамин является селективным неконкурентным ингибитором обратного захвата пресинаптического EAAT3 (посредством эндоцитоза транспортера) в дофаминовых нейронах. ^[4]^[5]^[6] L -теанин Сообщается, что конкурентно ингибирует обратный захват EAAT1 (GLAST) и EAAT2 (GLT-1). ^[7]

См. также

Ссылки

^ Дж. Сторм-Матисен; О. П. Оттерсен (3 ноября 2000 г.). Глутамат . Эльзевир. стр. 49. ISBN 978-0-08-053257-8 .
^ Данлоп Дж., Макилвейн Х.Б., Каррик Т.А. и др. (октябрь 2005 г.). «Характеристика новых аналогов арил-эфира, биарила и флуорена аспарагиновой кислоты и диаминопропионовой кислоты как мощных ингибиторов высокоаффинного переносчика глутамата EAAT2». Мол. Фармакол . 68 (4): 974–82. дои : 10.1124/моль.105.012005 . ПМИД 16014807 . S2CID 24207924 .
^ Сьюзан Нэпьер; Матильда Бингхэм (5 мая 2009 г.). Транспортеры как мишени для наркотиков . Springer Science & Business Media. п. 200. ИСБН 978-3-540-87912-1 .
^ «Семейство 1 растворенных носителей SLC1A1 (нейрональный/эпителиальный переносчик глутамата с высоким сродством, система Xag), член 1 [Homo sapiens (человек)]» . NCBI Ген . Национальный центр биотехнологической информации . Проверено 11 ноября 2014 г. Амфетамин модулирует возбуждающую нейротрансмиссию посредством эндоцитоза транспортера глутамата EAAT3 в дофаминовых нейронах. ... интернализация EAAT3, вызванная амфетамином, увеличивает глутаматергическую передачу сигналов и, таким образом, способствует влиянию амфетамина на нейротрансмиссию.
^ Андерхилл С.М., Уилер Д.С., Ли М., Уоттс С.Д., Ингрэм С.Л., Амара С.Г. (июль 2014 г.). «Амфетамин модулирует возбуждающую нейротрансмиссию посредством эндоцитоза транспортера глутамата EAAT3 в дофаминовых нейронах» . Нейрон . 83 (2): 404–16. дои : 10.1016/j.neuron.2014.05.043 . ПМК 4159050 . ПМИД 25033183 .
^ Ревель Ф.Г., Моро Дж.Л., Гайнетдинов Р.Р., Брадая А., Сотникова Т.Д., Мори Р., Дуркин С., Збинден К.Г., Норкросс Р., Мейер К.А., Мецлер В., Шабоз С., Озмен Л., Трубе Г., Пузе Б., Беттлер Б., Карон М.Г. , Веттштейн Дж.Г., Хонер М.К. (май 2011 г.). «Активация TAAR1 модулирует моноаминергическую нейротрансмиссию, предотвращая гипердофаминергическую и гипоглутаматергическую активность» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 108 (20): 8485–8490. Бибкод : 2011PNAS..108.8485R . дои : 10.1073/pnas.1103029108 . ПМК 3101002 . ПМИД 21525407 .
^ Сугияма Т., Садзука Ю., Танака К., Сонобе Т. (2001). «Ингибирование переносчика глутамата теанином повышает терапевтическую эффективность доксорубицина». Токсикол. Летт . 121 (2): 89–96. дои : 10.1016/s0378-4274(01)00317-4 . ПМИД 11325559 . Кроме того, RT-PCR и вестерн-блот-анализ выявили экспрессию GLAST и GLT-1, астроцитарных высокоаффинных переносчиков глутамата, в клетках M5076. Таким образом, было показано, что теанин конкурентно ингибирует поглощение глютамата, воздействуя на эти переносчики глутамата.

Внешние ссылки

СМИ, связанные с ингибиторами обратного захвата возбуждающих аминокислот, на Викискладе?

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Storm-MathisenOttersen2000-1] Дж. Сторм-Матисен; О. П. Оттерсен (3 ноября 2000 г.). Глутамат . Эльзевир. стр. 49. ISBN 978-0-08-053257-8 .

[pmid16014807-2] Данлоп Дж., Макилвейн Х.Б., Каррик Т.А. и др. (октябрь 2005 г.). «Характеристика новых аналогов арил-эфира, биарила и флуорена аспарагиновой кислоты и диаминопропионовой кислоты как мощных ингибиторов высокоаффинного переносчика глутамата EAAT2». Мол. Фармакол . 68 (4): 974–82. дои : 10.1124/моль.105.012005 . ПМИД 16014807 . S2CID 24207924 .

[NapierBingham2009-3] Сьюзан Нэпьер; Матильда Бингхэм (5 мая 2009 г.). Транспортеры как мишени для наркотиков . Springer Science & Business Media. п. 200. ИСБН 978-3-540-87912-1 .

[SLC1A1_secondary-4] «Семейство 1 растворенных носителей SLC1A1 (нейрональный/эпителиальный переносчик глутамата с высоким сродством, система Xag), член 1 [Homo sapiens (человек)]» . NCBI Ген . Национальный центр биотехнологической информации . Проверено 11 ноября 2014 г. Амфетамин модулирует возбуждающую нейротрансмиссию посредством эндоцитоза транспортера глутамата EAAT3 в дофаминовых нейронах. ... интернализация EAAT3, вызванная амфетамином, увеличивает глутаматергическую передачу сигналов и, таким образом, способствует влиянию амфетамина на нейротрансмиссию.

[EAAT3_primary-5] Андерхилл С.М., Уилер Д.С., Ли М., Уоттс С.Д., Ингрэм С.Л., Амара С.Г. (июль 2014 г.). «Амфетамин модулирует возбуждающую нейротрансмиссию посредством эндоцитоза транспортера глутамата EAAT3 в дофаминовых нейронах» . Нейрон . 83 (2): 404–16. дои : 10.1016/j.neuron.2014.05.043 . ПМК 4159050 . ПМИД 25033183 .

[TAAR1-Paradoxical-6] Ревель Ф.Г., Моро Дж.Л., Гайнетдинов Р.Р., Брадая А., Сотникова Т.Д., Мори Р., Дуркин С., Збинден К.Г., Норкросс Р., Мейер К.А., Мецлер В., Шабоз С., Озмен Л., Трубе Г., Пузе Б., Беттлер Б., Карон М.Г. , Веттштейн Дж.Г., Хонер М.К. (май 2011 г.). «Активация TAAR1 модулирует моноаминергическую нейротрансмиссию, предотвращая гипердофаминергическую и гипоглутаматергическую активность» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 108 (20): 8485–8490. Бибкод : 2011PNAS..108.8485R . дои : 10.1073/pnas.1103029108 . ПМК 3101002 . ПМИД 21525407 .

[pmid11325559-7] Сугияма Т., Садзука Ю., Танака К., Сонобе Т. (2001). «Ингибирование переносчика глутамата теанином повышает терапевтическую эффективность доксорубицина». Токсикол. Летт . 121 (2): 89–96. дои : 10.1016/s0378-4274(01)00317-4 . ПМИД 11325559 . Кроме того, RT-PCR и вестерн-блот-анализ выявили экспрессию GLAST и GLT-1, астроцитарных высокоаффинных переносчиков глутамата, в клетках M5076. Таким образом, было показано, что теанин конкурентно ингибирует поглощение глютамата, воздействуя на эти переносчики глутамата.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]