Jump to content

антихолинергический

Антихолинергические средства ( антихолинергические средства блокирующие действие ацетилхолина (АХ) нейротрансмиттера в синапсах центральной ) — вещества , и периферической нервной системы . [1] [2]

Эти агенты ингибируют парасимпатическую нервную систему , избирательно блокируя связывание АХ с его рецептором в нервных клетках . Нервные волокна парасимпатической системы отвечают за непроизвольные движения гладких мышц, присутствующих в желудочно-кишечном тракте , мочевыводящих путях , легких , потовых железах и многих других частях тела. [3]

В широком смысле антихолинергические средства делятся на две категории в соответствии с их конкретными целями в центральной и периферической нервной системе и нервно-мышечных соединениях: [3] антимускариновые средства и антиникотиновые средства ( ганглиоблокаторы , нервно-мышечные блокаторы ). [4]

Термин «антихолинергический» обычно используется для обозначения антимускариновых средств, которые конкурентно ингибируют связывание АХ с мускариновыми рецепторами ацетилхолина ; такие агенты не противодействуют связыванию никотиновых рецепторов ацетилхолина в нервно-мышечных соединениях , хотя этот термин иногда используется для обозначения агентов, которые действуют так. [3] [5]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Антихолинергические препараты используются для лечения различных состояний:

Антихолинергические средства обычно обладают антисиалагогическим эффектом (снижают выработку слюны), и большинство из них вызывают некоторый уровень седативного эффекта, что является преимуществом при хирургических процедурах. [8] [9]

До начала 20 века антихолинергические препараты широко использовались для лечения психических расстройств. [10]

Физиологические эффекты

[ редактировать ]

Эффекты антихолинергических препаратов включают:

Клинически наиболее значимым признаком является делирий , особенно у пожилых людей, которые чаще всего страдают от токсидрома . [3]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Длительное употребление может увеличить риск как когнитивного, так и физического ухудшения. [14] [15] Неясно, влияют ли они на риск смерти в целом. [14] Однако у пожилых людей они, по-видимому, увеличивают риск смерти. [16]

Возможные эффекты антихолинергических средств включают:

Возможные последствия со стороны центральной нервной системы напоминают эффекты, связанные с делирием , и могут включать:

  • Путаница
  • Дезориентация
  • Агитация
  • Эйфория или дисфория
  • Угнетение дыхания
  • Проблемы с памятью [19]
  • Неспособность сконцентрироваться
  • Блуждающие мысли; неспособность поддерживать ход мыслей
  • Бессвязная речь
  • Раздражительность
  • Спутанность сознания (мозговой туман)
  • Бодрствующие миоклонические подергивания
  • Необычная чувствительность к внезапным звукам
  • Нелогичное мышление
  • Светобоязнь
  • Зрительные нарушения [ нужна ссылка ]
    • Периодические вспышки света
    • Периодические изменения в поле зрения
    • Визуальный снег
    • Ограниченное или «туннельное зрение».
  • Зрительные, слуховые или другие сенсорные галлюцинации.
    • Деформация или волнение поверхностей и кромок
    • Текстурированные поверхности
    • «Танцевальные» линии; «пауки», насекомые; константы формы
    • Реалистичные объекты, неотличимые от реальности.
    • Фантомное курение
    • Галлюцинированное присутствие людей, которых на самом деле нет (например, люди-тени )
  • Редко: судороги, кома и смерть.
  • Ортостатическая гипотензия (сильное падение систолического артериального давления при внезапном вставании) и значительно повышенный риск падений у пожилых людей. [20]

Пожилые пациенты подвергаются более высокому риску возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС. [ нужна ссылка ] Возможная связь между применением антихолинергических препаратов и снижением когнитивных функций/деменцией была отмечена в более слабых обсервационных исследованиях. [21] Хотя в рандомизированных контролируемых исследованиях нет убедительных доказательств того, что следует избегать приема этих препаратов, клинические рекомендации предполагают, что следует рассмотреть возможность уменьшения использования этих препаратов, если это безопасно, и тщательно обдумать использование этих препаратов для снижения любые возможные побочные эффекты, включая снижение когнитивных функций. [21]

Токсичность

[ редактировать ]

Острый антихолинергический синдром обратим и стихает после выведения всех возбудителей. Обратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы, такие как физостигмин, могут использоваться в качестве антидота в опасных для жизни случаях. Более широкое использование не рекомендуется из-за значительных побочных эффектов, связанных с избытком холинергических средств, включая судороги, мышечную слабость, брадикардию, бронхоспазм, слезотечение, слюнотечение, бронхорея, рвота и диарея. Даже в зарегистрированных случаях антихолинергической токсичности сообщалось о судорогах после быстрого введения физостигмина. Асистолия возникла после приема физостигмина при передозировке трициклических антидепрессантов, поэтому задержка проводимости (QRS > 0,10 секунды) или предположение о приеме трициклических антидепрессантов обычно считаются противопоказанием к назначению физостигмина. [22]

Фармакология

[ редактировать ]

Антихолинергические средства классифицируются в зависимости от поражаемых рецепторов:

Примеры распространенных антихолинергических средств:

Противоядия

[ редактировать ]

Физостигмин — один из немногих препаратов, которые можно использовать в качестве противоядия при отравлении антихолинергическими средствами. Никотин также противодействует антихолинергическим средствам, активируя никотиновые рецепторы ацетилхолина . Кофеин (хотя и является антагонистом аденозиновых рецепторов ) может противодействовать антихолинергическим симптомам, уменьшая седативный эффект и повышая активность ацетилхолина, тем самым вызывая бдительность и возбуждение.

Психоактивное использование

[ редактировать ]

При попадании в организм значительного количества антихолинергического средства может возникнуть токсическая реакция, известная как острый антихолинергический синдром. Это может произойти случайно или намеренно в результате рекреационного или энтеогенного употребления наркотиков, хотя многие потребители находят побочные эффекты чрезвычайно неприятными и не стоящими тех рекреационных эффектов, которые они испытывают. В контексте рекреационного использования антихолинергические средства часто называют делириантами . [24]

Растительные источники

[ редактировать ]

Наиболее распространенными растениями, содержащими антихолинергические алкалоиды (включая , среди прочего, атропин , скополамин и гиосциамин ):

Использовать в качестве сдерживающего фактора

[ редактировать ]

Некоторые наркотические и опиатные препараты, содержащие гидрокодон и кодеин, комбинируются с антихолинергическими агентами для предотвращения преднамеренного злоупотребления. [32] Примеры включают гидрокодон/гоматропин (Туссигон, Гидромет, Гикодан), дифеноксилат/атропин (Ломотил) и гидрокодон полистирекс/хлорфенирамин полистирекс (Туссионекс Пеннкинетик, ТуссиКапс). Однако отмечается, что комбинации опиоидов/антигистаминов используются в клинике из-за их синергетического эффекта при купировании боли и поддержании диссоциативной анестезии (седации) в таких препаратах, как меперидин / прометазин (Меперган) и дипипанон / циклизин (Диконал), которые действуют как сильные антихолинергические средства. [33]

  1. ^ «Антихолинергические средства», Антихолинергические агенты , Bethesda (MD): Национальный институт диабета, заболеваний органов пищеварения и почек, 2012, PMID   31643610 , получено 23 марта 2020 г. , Антихолинергические средства обладают антисекреторной активностью и уменьшают выделения из носа и бронхов, слюноотделение, слезотечение, потоотделение. и выработку желудочной кислоты, и может использоваться для уменьшения секреции при аллергических и воспалительных заболеваниях. Антихолинергические средства расслабляют гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря и легких и могут использоваться при желудочно-кишечных, урологических или респираторных заболеваниях, связанных со спазмами и нарушением моторики.
  2. ^ Клиническая фармакология [база данных онлайн]. Тампа, Флорида: Gold Standard, Inc.; 2009. Препараты с антихолинергической активностью. Письмо врача, выписавшего рецепт, 2011 г.; 18 (12): 271233.
  3. ^ Jump up to: а б с д и Мигиров А; Датта, А.Р. (2020), «статья-17683», Физиология, Антихолинергическая реакция . Эта книга распространяется на условиях международной лицензии Creative Commons Attribution 4.0, которая разрешает использование, копирование, адаптацию, распространение и воспроизведение на любом носителе или при условии, что вы укажете первоначальный автор(ы) и источник, будет предоставлена ​​ссылка на лицензию Creative Commons и указаны все внесенные изменения. Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing, PMID   31536197 , получено 24 марта 2020 г.
  4. ^ Шари А. Виггинс; Томас Гриблинг. «Недержание мочи» . Лэндон Центр по проблемам старения. Архивировано из оригинала 27 сентября 2011 г. Проверено 9 июля 2011 г.
  5. ^ Су, Марк; Гольдман, Мэтью. Трауб, Стивен Дж.; Бернс, Мишель М.; Грейзел, Джонатан (ред.). «Антихолинергическое отравление» . До настоящего времени . Проверено 24 марта 2020 г.
  6. ^ «НЕРВНЫЕ АГЕНТЫ» . fas.org . Проверено 27 июля 2020 г.
  7. ^ Наир, В. Прия; Хантер, Дженнифер М. (1 октября 2004 г.). «Антихолинэстеразные и антихолинергические средства» . Непрерывное образование в области анестезии, интенсивной терапии и боли . 4 (5): 164–168. дои : 10.1093/bjaceaccp/mkh045 . ISSN   1743-1816 .
  8. ^ Страница 592 в: Кахалан, Майкл Д.; Бараш, Пол Г.; Каллен, Брюс Ф.; Стултинг, Роберт К. (2009). Клиническая анестезия . Хагерствон, доктор медицины: Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN  978-0-7817-8763-5 .
  9. ^ Бараш, Пол Г. (2009). Клиническая анестезия . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN  9780781787635 . Архивировано из оригинала 20 февраля 2017 года . Проверено 8 декабря 2014 г.
  10. ^ Банген, Ганс: История лекарственной терапии шизофрении . Берлин 1992 г., ISBN   3-927408-82-4
  11. ^ «АТРОПИН – раствор/капли атропина сульфата» . ДейлиМед . 20.11.2017 . Проверено 28 марта 2020 г.
  12. ^ «МИДРИАЦИЛ-тропикамид раствор/капли» . ДейлиМед . 13 декабря 2019 г. Проверено 28 марта 2020 г.
  13. ^ «МИДРИАЦИЛ-тропикамид раствор/капли» . ДейлиМед . 13 декабря 2019 г. Проверено 28 марта 2020 г.
  14. ^ Jump up to: а б Фокс, С; Смит, Т; Мейдмент, я; Чан, Вайоминг; Буа, Н; Мьинт, ПК; Бустани, М; Квок, CS; Гловер, М; Купманс, Я; Кэмпбелл, Н. (сентябрь 2014 г.). «Влияние лекарств с антихолинергическими свойствами на когнитивные функции, делирий, физические функции и смертность: систематический обзор» . Возраст и старение . 43 (5): 604–15. дои : 10.1093/старение/afu096 . ПМИД   25038833 .
  15. ^ Андре, Л; Галлини, А; Монтаструк, Ф; Монтаструк, JL; Пиау, А; Лапейр-Местре, М; Гардетт, В. (29 августа 2019 г.). «Связь между воздействием антихолинергических (атропиновых) препаратов и когнитивной функцией в продольных исследованиях среди людей старше 50 лет: систематический обзор». Европейский журнал клинической фармакологии . 75 (12): 1631–1644. дои : 10.1007/s00228-019-02744-8 . ПМИД   31468067 . S2CID   201675824 .
  16. ^ Ракстон, К; Вудман, Р.Дж.; Мангони, А.А. (2 марта 2015 г.). «Лекарства с антихолинергическими эффектами и когнитивными нарушениями, падениями и смертностью от всех причин у пожилых людей: систематический обзор и метаанализ» . Британский журнал клинической фармакологии . 80 (2): 209–20. дои : 10.1111/bcp.12617 . ПМК   4541969 . ПМИД   25735839 .
  17. ^ Фальк, Н; Коул, А; Мередит, Ти Джей (15 марта 2018 г.). «Оценка подозрения на деменцию». Американский семейный врач . 97 (6): 398–405. ПМИД   29671539 .
  18. ^ Грей С.Л., Андерсон М.Л., Дублин С., Хэнлон Дж.Т., Хаббард Р. , Уокер Р. и др. (март 2015 г.). «Совокупное использование сильных антихолинергических средств и возникновение деменции: проспективное когортное исследование» . JAMA Внутренняя медицина . 175 (3): 401–407. doi : 10.1001/jamainternmed.2014.7663 . ПМЦ   4358759 . ПМИД   25621434 .
  19. ^ Талан, Джейми (июль – август 2008 г.). «Обычные наркотики могут вызывать когнитивные проблемы» . Неврология сейчас . 4 (4): 10–11. дои : 10.1097/01.NNN.0000333835.93556.d1 . Архивировано из оригинала 26 июня 2019 г. Проверено 26 июня 2019 г.
  20. ^ «Обучающий центр «Линия жизни» . Lifeline.theonlinelearningcenter.com. Архивировано из оригинала 12 июля 2012 года . Проверено 8 декабря 2014 г.
  21. ^ Jump up to: а б Тейлор-Роуэн, Мартин; Альхарти, Ахмед А.; Ноэль-Сторр, Анна Х.; Мьинт, Фио К.; Стюарт, Кэрри; Макклири, Дженни; Куинн, Терри Дж. (08 декабря 2023 г.). «Вмешательства по отмене назначения антихолинергических средств для снижения риска снижения когнитивных функций или деменции у пожилых людей с предшествующими когнитивными нарушениями и без них». Кокрановская база данных систематических обзоров . 2023 (12): CD015405. дои : 10.1002/14651858.CD015405.pub2 . ISSN   1469-493X . ПМК 10704558. ПМИД   38063254 .
  22. ^ Розен, Питер, Джон А. Маркс, Роберт С. Хокбергер и Рон М. Уоллс. Неотложная медицина Розена: концепции и клиническая практика. 8-е изд. Филадельфия, Пенсильвания: Мосби Эльзевир, 2014.
  23. ^ Jump up to: а б с д и «[113] Насколько хорошо вы знаете свои антихолинергические (антимускариновые) препараты? | Терапевтическая инициатива» . Терапевтическая инициатива . 10 сентября 2018 года . Проверено 20 сентября 2018 г.
  24. ^ Jump up to: а б Берсани, ФС; Корацца, О.; Симонато, П.; Милокоста, А.; Левари, Э.; Ловасте, Р.; Скифано, Ф. (2013). «Капли безумия? Злоупотребление тропикамидом коллириумом в рекреационных целях; раннее предупреждение из России и Италии». Общая больничная психиатрия . 35 (5): 571–3. doi : 10.1016/j.genhosppsych.2013.04.013 . ПМИД   23706777 .
  25. ^ Кэрролл Ф.И., Блаф Б.Е., Маскарелла С.В., Наварро Х.А., Лукас Р.Дж., Дамай М.И. (2014). «Бупропион и аналоги бупропиона в лечении заболеваний ЦНС». Новые цели и методы лечения злоупотребления психостимуляторами . Достижения фармакологии. Том. 69. стр. 177–216. дои : 10.1016/B978-0-12-420118-7.00005-6 . ISBN  9780124201187 . ПМИД   24484978 .
  26. ^ Двоскин, Линда П. (29 января 2014 г.). Новые цели и методы лечения злоупотребления психостимуляторами . Эльзевир Наука. стр. 177–216. ISBN  978-0-12-420177-4 . Архивировано из оригинала 20 марта 2017 года.
  27. ^ Тасман, Аллан; Кей, Джеральд; Либерман, Джеффри А.; Во-первых, Майкл Б.; Май, Марио (11 октября 2011 г.). Психиатрия . Джон Уайли и сыновья. ISBN  978-1-119-96540-4 . Архивировано из оригинала 20 марта 2017 года.
  28. ^ Дамай, Мичиган; Флуд, П; Хо, К.К.; Мэй, Эл; Мартин, БР (2004). «Влияние декстрометорфана и декстрорфана на никотин и нейрональные никотиновые рецепторы: селективность in vitro и in vivo». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 312 (2): 780–5. дои : 10.1124/jpet.104.075093 . ПМИД   15356218 . S2CID   149958 .
  29. ^ Ли, Джун Хо; Шин, Ын Джу; Чон, Сан Мин; Ким, Чон Хун; Ли, Бён Хван; Юн, Ин Су; Ли, Джун Хи; Чхве, Сон Хе; Ли, Санг-Мок; Ли, Фил Хо; Ким, Хён-Чун; Нет, Сын Ёль (2006). «Влияние правовращающих морфинанов на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы α3β4, экспрессируемые в ооцитах Xenopus». Европейский журнал фармакологии . 536 (1–2): 85–92. дои : 10.1016/j.ejphar.2006.02.034 . ПМИД   16563374 .
  30. ^ Эрнандес, Южная Каролина; Бертолино, М; Сяо, Ю; Прингл, Кентукки; Карузо, Ф.С.; Келлар, К.Дж. (2000). «Декстрометорфан и его метаболит декстрорфан блокируют нейрональные никотиновые рецепторы α3β4» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 293 (3): 962–7. ПМИД   10869398 .
  31. ^ Шитл, Р.Д.; Пенни, Э; Сильвер, АА; Гольдман, Дж; Санберг, PR (июль 2002 г.). «Мекамиламин (инверсин): старый антигипертензивный препарат с новыми направлениями исследований» . Журнал человеческой гипертонии . 16 (7): 453–7. дои : 10.1038/sj.jhh.1001416 . ПМИД   12080428 .
  32. ^ «NIH DailyMed – Сироп Гидромет» . Dailymed.nlm.nih.gov. Архивировано из оригинала 23 мая 2011 г. Проверено 17 августа 2008 г.
  33. ^ Закни, Джеймс П. (2003). «Характеристика субъективных, психомоторных и физиологических эффектов комбинированного продукта гидрокодона (Hycodan) у добровольцев, не злоупотребляющих наркотиками». Психофармакология . 165 (2): 146–156. дои : 10.1007/s00213-002-1245-5 . ПМИД   12404072 . S2CID   7835794 .
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 081a3cd99f29df272b8325e930cdfbbd__1721528640
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/08/bd/081a3cd99f29df272b8325e930cdfbbd.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Anticholinergic - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)