Ипратропия бромид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Атровент, Аповент, Ипракса и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а618013 |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Ингаляционный, носовой |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | от 0 до 9% in vitro |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 2 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк |
|
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.040.779 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 30 Бр Н О 3 |
| Молярная масса | 412.368 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ипратропия бромид , продаваемый, среди прочего, под торговым названием Атровент , представляет собой тип антихолинергического препарата (SAMA: мускариновый антагонист короткого действия), который по разным причинам применяется разными способами: ингалятор, небулайзер или назальный спрей. [1] [2]
Ингалянт открывает средние и крупные дыхательные пути в легких . [3] [4] Он используется для лечения симптомов хронической обструктивной болезни легких и астмы . [3] Используется с помощью ингалятора или небулайзера . [3] Начало действия обычно наступает через 15–30 минут и длится от трех до пяти часов. [3]
Назальный спрей предотвращает выработку большим количеством жидкости железами носа. [5] [6] Используется для лечения ринореи (насморка), вызванной аллергическим ринитом , неаллергическим ринитом , [5] и простуда. [7] [2] Применяется с помощью дозированного распылителя с ручным насосом. Начало действия в течение часа. [7]
Общие побочные эффекты использования ингалянтов включают сухость во рту, кашель, воспаление дыхательных путей. [3] и одышка . [8] Потенциально серьезные побочные эффекты включают задержку мочи , усиление спазмов дыхательных путей и тяжелую аллергическую реакцию . [3] Кажется, что он безопасен при беременности и кормлении грудью . [3] [9] короткого действия Ипратропий – антагонист мускаринов . [10] который работает, заставляя гладкие мышцы расслабляться. [3]
Общие побочные эффекты назального спрея могут включать головную боль, сухость в носу, сухость во рту или горле, раздражение носа или горла, носовые кровотечения, неприятный привкус во рту, тошноту, головокружение или запор. [7] Потенциально серьезные побочные эффекты необычны и включают тяжелую аллергическую реакцию, боль в глазах или изменение зрения, а также задержку мочи. Он считается безопасным во время беременности, но может попасть в грудное молоко и нанести вред кормящемуся ребенку. [11]
Ипратропия бромид был запатентован в 1966 году и одобрен для медицинского применения в 1974 году. [12] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее важных лекарств, необходимых в системе здравоохранения . [13] Ипратропий доступен в виде непатентованного препарата. [3] В 2021 году это было 269-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 1 миллиона рецептов. [14] [15]
Назальный спрей Ипратропиум больше не продается под торговой маркой Атровент, а является только дженериком. FDA установило, что Атровент не был снят с продажи по соображениям безопасности или эффективности. [16]
Медицинское использование
[ редактировать ]Ипратропий в качестве ингаляционного средства можно использовать для лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и обострения астмы. [17] Он поставляется в канистре для использования в ингаляторе или во флаконах с разовой дозой для использования в небулайзере. [18]
Его также используют для лечения и профилактики легкой и среднетяжелой бронхиальной астмы, особенно астмы, сопровождающейся заболеваниями сердечно-сосудистой системы, поскольку доказано, что она вызывает меньше побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. [19]
Сочетание с бета-адренергическими агонистами усиливает расширяющее действие на бронхи, например, при сочетании ипратропия с сальбутамолом ( альбутерол — USAN ) под торговыми названиями Комбивент (неаэрозольный дозированный ингалятор или ДИ) и Дуонеб ( небулайзер ) для для лечения ХОБЛ и астмы , а также фенотерола (торговые названия Дуовент и Беродуал Н) для лечения астмы.
Ипратропий в виде назального раствора, распыляемого в ноздри, может уменьшить ринорею (насморк), но не поможет при заложенности носа. [20] Он поставляется в дозированном распылителе с ручным насосом. [7]
Противопоказания
[ редактировать ]Основным противопоказанием к применению ипратропия в любой форме является повышенная чувствительность к атропину и родственным веществам. [21] [22]
Такие состояния, как узкоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы или обструкция шейки мочевого пузыря, не обязательно являются противопоказаниями, но их следует принимать во внимание, особенно если пациент получает антихолинергические препараты другим путем. [2]
Аллергия на арахис
[ редактировать ]Ранее в ингаляторах Атровент использовался хлорфторуглерод в качестве пропеллента содержался соевый лецитин (ХФУ), а в составе пропеллента . В 2008 году все ингаляторы с ХФУ были сняты с производства и на смену им пришли ингаляторы с гидрофторалканами (ГФА). аллергия на арахис Для ингалятора была отмечена как противопоказание, но сейчас это не так. Он никогда не был противопоказанием при применении в виде раствора для распыления. [23]
Побочные эффекты
[ редактировать ]При ингаляционном применении ипратропия побочные эффекты, сходные с эффектами других антихолинергических средств , минимальны. Однако сообщалось о сухости во рту и седативном эффекте. такие эффекты, как гиперемия кожи, тахикардия Также наблюдались , острая закрытоугольная глаукома, тошнота, сердцебиение и головная боль. Ингаляционный ипратропий не снижает мукоцилиарный клиренс . [22] Само вдыхание может вызвать головную боль и раздражение горла у нескольких процентов пациентов. [21]
Сообщалось о задержке мочи у пациентов, получавших дозы с помощью небулайзера. В результате может быть оправдана осторожность, особенно мужчинам с гипертрофией предстательной железы. [24]
Общие побочные эффекты назального спрея наблюдаются в 1–6% случаев (по сравнению с контрольной группой 0–3%) и могут включать головную боль, сухость в носу, сухость во рту или горле, раздражение носа или горла, носовые кровотечения, неприятный вкус. во рту, тошнота, головокружение или запор. [7] [25] Потенциально серьезные побочные эффекты от назального спрея встречаются редко, но включают тяжелую аллергическую реакцию, боль в глазах или изменение зрения, а также затруднение мочеиспускания. [6]
Следует избегать случайного попадания в глаза.
Взаимодействия
[ редактировать ]Взаимодействие с другими антихолинергическими средствами, такими как трициклические антидепрессанты , противопаркинсонические препараты и хинидин , которые теоретически усиливают побочные эффекты, не имеют клинического значения при введении ипратропия в виде ингаляций. [21] [22]
Назальный спрей ипратропиум может взаимодействовать с некоторыми лекарствами от депрессии, тревоги или других психических заболеваний, некоторыми лекарствами от болезни Паркинсона, такими как бензтропин и тригексифенидил, атропин , некоторыми антигистаминными препаратами от аллергии, кашля и простуды, некоторыми лекарствами от проблем с мочевым пузырем, такими как такие как оксибутинин и толтеродин, некоторые лекарства от проблем с желудком, такие как дицикломин и гиосциамин, и некоторые лекарства от укачивания, такие как скополамин. [6]
Фармакология
[ редактировать ]обозначается буквой -ий По химическому составу ипратропия бромид представляет собой четвертичное аммониевое соединение (которое в соответствии с BAN и USAN ). [26] Получается обработкой атропина изопропилбромидом + название изопропил отсюда и : , атропин . [ нужна ссылка ] По химическому составу он связан с компонентами растения Datura stramonium , которое в древней Индии использовалось при астме. [27]
Ипратропий оказывает бронхолитическое действие за счет уменьшения холинергического влияния на мускулатуру бронхов. Он блокирует мускариновые рецепторы ацетилхолина без специфичности к подтипам и, следовательно, способствует деградации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что приводит к снижению внутриклеточной концентрации цГМФ. [28] Скорее всего, из-за действия цГМФ на внутриклеточный кальций это приводит к снижению сократимости гладких мышц легких, ингибированию бронхоконстрикции и слизи секреции . Это неселективный мускаринов антагонист . [21] и не диффундирует в кровь, что предотвращает системные побочные эффекты. Ипратропий – производное атропина. [29] но является четвертичным амином и поэтому не проникает через гематоэнцефалический барьер , что предотвращает центральные побочные эффекты (например, антихолинергический синдром). Ипратропий никогда не следует использовать вместо сальбутамола (альбутерола) в качестве средства экстренной помощи.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Rxlist.com: Поиск Атровента
- ^ Перейти обратно: а б с Rx.com: Ипратропий
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я «Ипратропия бромид» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 8 декабря 2015 года . Проверено 2 декабря 2015 г.
- ^ Аль-Ахмад М., Хассаб М., Аль-Ансари А. (21 декабря 2020 г.). «Аллергический и неаллергический ринит». Учебник клинической отоларингологии . Чам: Международное издательство Springer. стр. 241–252. дои : 10.1007/978-3-030-54088-3_22 . ISBN 978-3-030-54087-6 . S2CID 234142758 .
Назальные антихолинергические средства, такие как 0,03% ипратропия бромид, эффективны для контроля ринореи, но не облегчают другие назальные симптомы. Они блокируют мускариновые рецепторы, что приводит к снижению парасимпатической функции.
- ^ Перейти обратно: а б Клиника Майо: Ипратропий (назальный путь)
- ^ Перейти обратно: а б с Клиника Кливленда: назальный спрей ипратропиум
- ^ Перейти обратно: а б с д и Rxlist.com: Атровент назальный спрей
- ^ RxList.com: Атровент HFA
- ^ Бриггс Дж., Фриман Р.К., Яффе С.Дж. (2011). Лекарства при беременности и лактации: справочное руководство по рискам для плода и новорожденного (9-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. п. 763. ИСБН 978-1-60831-708-0 .
- ^ Риттер Дж., Флауэр Р.Дж., Хендерсон Дж., Локи Ю.К., Макьюэн DJ, Ранг HP (2020). Фармакология Ранга и Дейла (9-е изд.). Эдинбург. п. 377. ИСБН 978-0-7020-8060-9 . OCLC 1081403059 .
{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) - ^ Drugs.com: Ипратропий назальный.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 446. ИСБН 978-3-527-60749-5 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Ипратропий – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Федеральный реестр: заключение о том, что дозированный спрей ATROVENT (ипратропия бромид), 0,021 микрограмма/спрей и 0,042 микрограмма/спрей не был изъят из продажи по соображениям безопасности или эффективности.
- ^ Аарон С.Д. (октябрь 2001 г.). «Использование ипратропия бромида для лечения острого обострения астмы у взрослых и детей: систематический обзор». Журнал астмы . 38 (7): 521–530. дои : 10.1081/jas-100107116 . ПМИД 11714074 . S2CID 7335677 .
- ^ «Ипратропий для пероральных ингаляций» . ПабМед Здоровье . Архивировано из оригинала 2 сентября 2012 года . Проверено 28 мая 2012 г.
- ^ «Ипратропия бромид 0,5 мг / альбутерол сульфат 3,0 мг» (PDF) . FDA . 2004 . Проверено 4 января 2021 г.
- ^ «Атровент спрей назальный» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 11 января 2012 года . Проверено 28 мая 2012 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д Хаберфельд, Х., изд. Австрийский кодекс (на немецком языке) (изд. 2009/2010 г.). Вена: Издательство австрийского фармацевта. ISBN 978-3-85200-196-8 .
- ^ Перейти обратно: а б с Диннендал В., Фрике У., ред. (2010). Профили лекарств (на немецком языке). Том 2 (23-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3 .
- ^ «Ипратропий, аллергия на сою и орехи» . EMSMedRx . 21 марта 2011 г. Архивировано из оригинала 13 мая 2012 г. . Проверено 6 апреля 2013 г.
- ^ Афонсо А.С., Верхамме К.М., Стрикер Б.Х., Стуркенбум М.К., Брюссель Г.Г. (апрель 2011 г.). «Ингаляционные антихолинергические препараты и риск острой задержки мочи». БЖУ Интернешнл . 107 (8): 1265–1272. дои : 10.1111/j.1464-410X.2010.09600.x . ПМИД 20880196 . S2CID 29516074 .
- ^ Drugs.com: Ипратропий назальный.
- ^ «Использование общих основ при выборе международных непатентованных наименований (МНН) фармацевтических веществ» . кто.инт . Всемирная организация здравоохранения. 2000. Архивировано из оригинала 7 марта 2012 года . Проверено 18 июля 2018 г.
- ^ «История астмы» . Аллергия и астма . 21 декабря 2017 г. Архивировано из оригинала 11 ноября 2020 г. . Проверено 2 сентября 2020 г.
... В Индии курение травы страмония (антихолинергического средства, родственного ипратропию и тиотропию, используемого в настоящее время в ингаляторах) использовалось для расслабления легких.
- ^ «Ипратропий» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 19 мая 2012 года.
- ^ Яматаке Ю., Сасагава С., Янаура С., Окамия Ю. (октябрь 1977 г.). «[Противоаллергическое действие ипатропия бромида (Щ 1000) у собак (пер. автора)]» [Противоаллергическое действие ипатропия бромида (Щ 1000) у собак]. Нихон Якуригаку Засси. Японский фармакологический фолиант (на японском языке). 73 (7): 785–791. дои : 10.1254/fpj.73,785 . ПМИД 145994 .
