Триамцинолона ацетонид
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Кеналог, Насакорт, Ксипере и другие. |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а601124 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Местно , для совместных инъекций , назально. |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Экскреция | Моча (75%) и кал (25%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| PDB-лиганд | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.863 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Ч 31 Ф О 6 |
| Молярная масса | 434.504 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 290 до 294 ° C (от 554 до 561 ° F) |
  (что это?) (проверять) | |
Триамцинолона ацетонид под торговой маркой Кеналог , продаваемый, среди прочего, , представляет собой синтетический кортикостероидный препарат, используемый местно для лечения различных кожных заболеваний . [ 13 ] для облегчения дискомфорта от язв во рту и путем инъекций в суставы для лечения различных заболеваний суставов . Его также вводят в очаги поражения для лечения воспалений в некоторых частях тела, особенно в коже. В форме назального спрея он используется для лечения аллергического ринита . Он используется для лечения макулярного отека, связанного с увеитом . [ 11 ] Это более мощное производное триамцинолона , которое примерно в восемь раз сильнее преднизолона . [ 14 ]
Большинство форм триамцинолона ацетонида отпускаются по рецепту . США В 2014 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) сделало триамцинолона ацетонид безрецептурным препаратом в США в форме назального спрея под торговой маркой Насакорт . [ 14 ] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 15 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Триамцинолона ацетонид в виде внутрисуставных инъекций использовался для лечения различных заболеваний опорно-двигательного аппарата. При нанесении на кожу в виде мази для местного применения она используется для уменьшения волдырей от ядовитого плюща , дуба и сумаха. [ нужна ссылка ] В сочетании с нистатином он используется для лечения кожных инфекций с дискомфортом, вызванным грибком, но его не следует наносить на глаза. [ 16 ] Он обеспечивает относительно немедленное облегчение и используется перед пероральным приемом преднизолона . применяют препараты для перорального применения и зубные пасты Для лечения афтозных язв .
В качестве интравитреальной инъекции триамцинолона ацетонид использовался для лечения различных заболеваний глаз и оказался полезным для уменьшения отека желтого пятна . [ 17 ] Испытания препарата показали, что он так же эффективен, как и препараты против VEGF , при воздействии на глаза с искусственными хрусталиками в течение двухлетнего периода. Систематический обзор не обнаружил каких-либо доказательств какой-либо пользы в предотвращении потери зрения в глазах, получавших триамцинолона ацетонид, по сравнению с плацебо у пациентов с возрастной дегенерацией желтого пятна . [ 18 ]
Триамцинолона ацетонид также вводят внутриочагово при лечении гипертрофических и келоидных рубцов. [ 19 ] [ 20 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что использование триамцинолона ацетонида или других стероидов для лечения макулярного отека увеличивает риск повышения внутриглазного давления у пациентов. [ 21 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Триамцинолона ацетонид является кортикостероидом . В частности, это глюкокортикоид или агонист глюкокортикоидного рецептора , который примерно в пять раз сильнее кортизола . Он оказывает очень незначительное минералокортикоидное действие. [ 22 ] Сродство и триамцинолона ацетонида к рецепторам андрогенов и эстрогенов составляет <0,1% (по отношению к тестостерону эстрадиолу ) . [ 23 ] Однако ацетонид триамцинолона имеет 15% сродство прогестерона к рецептору прогестерона . [ 23 ] В связи с этим триамцинолона ацетонид может вызывать эндокринные побочные эффекты, такие как задержка овуляции и нарушения менструального цикла . [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ]
Химия
[ редактировать ]Триамцинолона ацетонид, также известный как 9α-фтор-16α-гидроксипреднизолон 16α,17α-ацетонид или как 9α-фтор-11β,16α-17α,21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион циклический 16,17- ацеталь с ацетоном — синтетический галогенированный циклический кеталь прегнан. кортикостероид . [ 27 ] Это ацетонид триамцинолона C16α, 17α . [ 27 ]
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Триамцинолона ацетонид также используется в ветеринарии в качестве ингредиента мазей для местного и спреев применения для контроля зуда у собак. [ 28 ]
Серия инъекций триамцинолона ацетонида или другого кортикостероида может уменьшить размер келоида и уменьшить раздражение . Его используют в качестве преиндуктора и/или индуктора рождения у коров. Его также использовали в индустрии скачек, но теперь это запрещенное вещество, если оно обнаружено в организме лошади в день скачек. [ 29 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «КЕНАЛОГ В ОРАБАЗЕ триамцинолона ацетонид» . Австралийский реестр терапевтических товаров (ARTG) . Правительство Австралии. АРТГ ID 19205.
- ^ «КЕНАКОРТ А10 триамцинолона ацетонид» . Австралийский реестр терапевтических товаров (ARTG) .
- ^ «NASACORT AQ Триамцинолона ацетонид» . Набор данных об освобождении от ежегодных сборов . Департамент здравоохранения и ухода за престарелыми, правительство Австралии.
- ^ «Информация о продукте Aristocort C» . Здоровье Канады . 25 апреля 2012 года . Проверено 23 декабря 2022 г.
- ^ «Информация о продукте Nasacort Allergy 24HR» . Здоровье Канады . 25 апреля 2012 года . Проверено 23 декабря 2022 г.
- ^ «Адкортил для внутрисуставных/внутрикожных инъекций 10 мг/мл – краткая характеристика продукта (SmPC)» . (эмс) . 8 октября 2021 г. Проверено 23 декабря 2022 г.
- ^ «Кеналог Внутрисуставная/Внутримышечная инъекция – Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 8 апреля 2022 г. Проверено 23 декабря 2022 г.
- ^ «Назакорт 55 мкг/доза, спрей назальный, суспензия. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (эмс) . 1 ноября 2021 г. Проверено 23 декабря 2022 г.
- ^ «Назакорт при аллергии для взрослых 55 мкг/доза, назальный спрей, суспензия – краткая характеристика продукта (SmPC)» . (эмс) . 1 ноября 2021 года. Архивировано из оригинала 23 декабря 2022 года . Проверено 23 декабря 2022 г.
- ^ Jump up to: а б «Ксипере-триамцинолона ацетонид для инъекций, суспензия» . ДейлиМед . Проверено 19 декабря 2021 г.
- ^ «Активное вещество(а): триамцинолон (формы для местного и назального применения)» (PDF) . Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств . Европейское агентство лекарственных средств. 8 марта 2018 г.
- ^ «Триамцинолон топикальный» . МедлайнПлюс . Проверено 12 ноября 2020 г.
- ^ Jump up to: а б «Назакорт Аллергия 24HR – спрей триамцинолона ацетонида дозированный» . ДейлиМед . 3 февраля 2014 года . Проверено 12 ноября 2020 г.
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 марта 2023 г. Проверено 6 марта 2023 г.
- ^ «Нистатин и триамцинолон (местное применение)» . mayoclinic.org . Фонд Мэйо медицинского образования и исследований . Проверено 18 мая 2016 г.
- ^ Риттипайродж Т., Мир Т.А., Ли Т., Виргили Г. (ноябрь 2020 г.). «Интравитреальные стероиды при макулярном отеке при диабете» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2020 (11): CD005656. дои : 10.1002/14651858.CD005656.pub3 . ПМК 8095060 . ПМИД 33206392 .
- ^ Гельцер А., Туральба А., Ведула С.С. (январь 2013 г.). «Хирургическая имплантация стероидов с антиангиогенными свойствами для лечения неоваскулярной возрастной макулярной дегенерации» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 (1): CD005022. дои : 10.1002/14651858.CD005022.pub3 . ПМЦ 4269233 . ПМИД 23440797 .
- ^ «Внутриочаговая стероидная терапия (информационные буклеты для пациентов)» . Британская ассоциация дерматологов . 2008. Архивировано из оригинала 15 марта 2020 года . Проверено 15 марта 2020 г.
- ^ Гриффит Б.Х. (сентябрь 1966 г.). «Лечение келоидов триамцинолона ацетонидом». Пластическая и реконструктивная хирургия . 38 (3): 202–208. дои : 10.1097/00006534-196609000-00004 . ПМИД 5919603 .
- ^ Гевайли Д., Мутусвами К., Гринберг П.Б. (сентябрь 2015 г.). «Интравитреальные стероиды в сравнении с наблюдением за макулярным отеком, вторичным по отношению к окклюзии центральной вены сетчатки» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2015 (9): CD007324. дои : 10.1002/14651858.CD007324.pub3 . ПМЦ 4733851 . ПМИД 26352007 .
- ^ Диннендал В., Фрике У., ред. (2004). Профили лекарств (на немецком языке). Том 10 (19 изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. Триамцинолон. ISBN 978-3-7741-9846-3 .
- ^ Jump up to: а б Кавлок Р.Дж., Дастон GP (6 декабря 2012 г.). Токсичность лекарств в эмбриональном развитии II: Достижения в понимании механизмов врожденных дефектов: Понимание механизмов токсикантов человеческого развития . Springer Science & Business Media. стр. 437–. ISBN 978-3-642-60447-8 .
- ^ Брук Э.М., Ху Ч., Кингстон К.А., Мацкин Э.Г. (март 2017 г.). «Инъекции кортикостероидов: обзор побочных эффектов, связанных с сексом». Ортопедия . 40 (2): е211–е215. дои : 10.3928/01477447-20161116-07 . ПМИД 27874912 .
- ^ Каннингем Г.Р., Гольдцихер Дж.В., де ла Пенья А., Оливер М. (январь 1978 г.). «Механизм ингибирования овуляции триамцинолона ацетонидом». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 46 (1): 8–14. doi : 10.1210/jcem-46-1-8 . ПМИД 376542 .
- ^ Луццани Ф., Галлико Л., Глэссер А. (1982). «Связывание in vitro и ex vivo с маточными рецепторами прогестина крысы как инструмент для анализа прогестиновой активности глюкокортикоидов». Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 4 (4): 237–242. ПМИД 7121132 .
- ^ Jump up to: а б Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 1228–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ для местного применения в виде спрея Genesis (триамцинолона ацетонид). Информация о препарате
- ^ Фаворит чемпиона по барьерному бегу Янворт не прошел тест на наркотики.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Триамцинолон» . МедлайнПлюс .
- «Триамцинолон назальный спрей» . МедлайнПлюс .
