Альтреногест
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Регумат, Матрица |
| Другие имена | Аллилтренболон; Аллилтриенолон; РУ-2267; РХ-2267; А-35957; А-41300; 17α-аллилестра-4,9,11-триен-17β-ол-3-он; 17α-Аллил-19-нор-δ 9,11 -тестостерон |
| Маршруты администрация | Через рот [ 1 ] |
| Класс препарата | прогестаген ; Прогестин |
| Код ATCvet | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.011.549 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 26 О 2 |
| Молярная масса | 310.437 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Альтреногест , продаваемый под торговыми марками Swinemate и Altren производства Aurora Pharmaceutical и Regumate производства Merck, представляет собой прогестин группы 19-нортестостерона , который широко используется в ветеринарной медицине для подавления или синхронизации течки у лошадей и свиней . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Он доступен для ветеринарного использования как в Европе (как Regumate), так и в США (как Matrix). [ 8 ]
Использование
[ редактировать ]Ветеринария
[ редактировать ]Альтреногест применяется в ветеринарии .
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Исследование in vitro дрожжей взаимосвязей структуры и активности биоанализа показало, что альтреногест был наиболее мощным агонистом как рецептора прогестерона (PR), так и рецептора андрогена (AR) из большого числа других прогестагенов , а также анаболически-андрогенных стероидов (ААС). . [ 9 ] Наблюдаемая эффективность альтреногеста даже превышала эффективность метриболона (метилтриенолона, R-1881), который был вторым по силе соединением. [ 9 ] В исследовании он показал EC 50 0,64 нМ для AR и 688% относительной активационной активности тестостерона и EC 50 0,3 нМ и 1300% относительной активационной активности прогестерона с активационной эффективностью AR/PR. коэффициент 0,53. [ 9 ]
Несмотря на высокую эффективность обеих активностей in vitro , соотношение активационной активности AR/PR у альтреногеста находилось в том же диапазоне, что и у других 19-нортестостероновых прогестинов, таких как норэтистерон , норэтинодрел , норгестрел и аллилэстренол (соотношение для всех < 1,0), тогда как соотношение активационной активности AR/PR его 17α-деаллилированного аналога ААС тренболона составляло 64, значительно увеличилось (хотя соотношение метриболона (17α-метилированного варианта альтреногеста) при 0,56 было почти таким же, как и у альтреногеста). [ 9 ]
По словам производителя Русселя Уклафа , альтреногест обладает слабой анаболической и андрогенной активностью, эквивалентной 1/20 активности тестостерона . [ 10 ] Однако никаких существенных андрогенных эффектов не наблюдалось у молодых жеребцов и взрослых кобыл . [ 11 ] и альтреногест, в частности, использовался для сохранения беременности у кобыл (аналогично использованию аллилэстренола для сохранения беременности у женщин) без каких-либо случаев вирилизации или других аномалий у кобыл потомства . [ 12 ] С другой стороны, было высказано предположение о незначительном потенциальном анаболическом/андрогенном эффекте альтреногеста у свиней. [ 11 ]
Химия
[ редактировать ]Альтреногест, также известный как 17α-аллил-19-нор-δ. 9,11 -тестостерон или 17α-аллилестра-4,9,11-триен-17β-ол-3-он представляет собой синтетический эстрановый стероид и производное и 19-нортестостерона 17α -аллилтестостерона или 17α-аллил-19-нортестостерона . [ 3 ] [ 4 ] [ 7 ] Это один из двух имеющихся на рынке прогестинов, содержащих 17α-аллильную группу, второй — аллилэстренол . [ 3 ] [ 4 ] Большинство других прогестинов обладают 17α- этинильной группой , тогда как ААС, если они 17α-замещены, обычно 17α-алкилированы (с метильной или этильной группой ). [ 3 ] [ 4 ] ААС Альтреногест представляет собой 17α-аллилированное производное тренболона (и, следовательно, может также называться аллилтренболоном или аллилтриенолоном), который сам по себе является 9,11-дидегидроаналогом нандролона ( ААС 19-нортестостерона). [ 3 ] [ 4 ] Альтреногест также тесно связан с норгестриеноном . [ 3 ] [ 4 ]
История
[ редактировать ]Альтреногест продается как Регумат с начала 1980-х годов. [ 11 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Альтреногест — это непатентованное название препарата и его по МНН , USAN , в BAN , тогда как альтреногест — это наименование в подсказке DCF . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Альтреногест продается, среди прочего, под торговыми марками Regumate и Matrix. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Аса CS (24 августа 2005 г.). «Типы контрацепции: выбор» . В Asa CS, Портон И.Дж. (ред.). Контрацепция в дикой природе: проблемы, методы и применение . Джу Пресс. стр. 35–. ISBN 978-0-8018-8304-0 .
- ^ «Основные продукты для здоровья в 2021 году: приложения к продуктам, одобренным в 2021 году» . Здоровье Канады . 3 августа 2022 г. Проверено 25 марта 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 35–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. стр. 1-1. 33–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Jump up to: а б с «Альтреногест» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 1 декабря 2017 г. Проверено 25 ноября 2017 г.
- ^ Редди Д.С., Гэдсби Дж.Э. (13 мая 2013 г.). «Гормоны, влияющие на репродукцию» . В Ривьере Ж.Э., Папич М.Г. (ред.). Ветеринарная фармакология и терапия . Джон Уайли и сыновья. стр. 727–. ISBN 978-1-118-68590-7 .
- ^ Jump up to: а б Зеелен Ф.Дж. (1990). Медицинская химия стероидов . Эльзевир Сайенс Лимитед. стр. 108–109. ISBN 978-0-444-88727-6 .
Другими примерами являются аллилэстренол (42), пролекарство, превращающееся в аналог 3-кето (43), который используется при лечении угрозы аборта [78,79] и альтреногест (44), используемый у свиноматок и кобыл для подавления овуляция и эструсное поведение [80]. [...] Прогестины с 17а-аллильной боковой цепью: (42) аллилэстренол, (43), (44) альтреногест.
- ^ Родригес-Мартинес Х (1 апреля 2010 г.). Контроль воспроизводства свиней VIII . Издательство Ноттингемского университета. стр. 189–. ISBN 978-1-907284-53-3 .
- ^ Jump up to: а б с д МакРобб Л., Хандельсман DJ, Казлаускас Р., Уилкинсон С., МакЛеод М.Д., Хизер А.К. (май 2008 г.). «Взаимосвязь структура-активность синтетических прогестинов в биоанализе андрогенов in vitro на основе дрожжей». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 110 (1–2): 39–47. дои : 10.1016/j.jsbmb.2007.10.008 . ПМИД 18395441 . S2CID 5612000 .
- ^ Клубер Э.Ф., Минтон Дж.Э., Стивенсон Дж.С., Хант М.К., Дэвис Д.Л., Хоугланд Т.А., Нельссен Дж.Л. (февраль 1988 г.). «Рост, характеристики туши, запах хряка, а также тестикулярные и эндокринные функции свиней-самцов, получавших прогестаген альтреногест». Журнал зоотехники . 66 (2): 470–478. дои : 10.2527/jas1988.662470x . ПМИД 3131291 .
- ^ Jump up to: а б с Маккиннон А.О., Сквайрс Э.Л., Ваала В.Е., Варнер Д.Д. (5 июля 2011 г.). Размножение лошадей . Джон Уайли и сыновья. стр. 4462–. ISBN 978-0-470-96187-2 .
- ^ Комитет по рассмотрению Программы Управления земельными ресурсами по управлению дикими лошадьми и осликами; Совет по сельскому хозяйству и природным ресурсам; Отдел исследований Земли и жизни; Национальный исследовательский совет (4 октября 2013 г.). Использование науки для улучшения программы BLM «Дикая лошадь и ослик»: путь вперед . Издательство национальных академий. стр. 120–. ISBN 978-0-309-26494-5 .