Нистерима ацетат
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | 2α-хлор-5α-андростан-17β-ол-3-он О- ( п -нитрофенил)оксим 17β-ацетат; 2α-хлор-4,5α-дигидротестостерон О- ( п -нитрофенил)оксим 17β-ацетат; 2α-Хлор-3-( п -нитрофенокси)имино-5α-андростан-17β-ол 17β-ацетат |
Маршруты администрация | Оральный [ 1 ] |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 27 Н 35 Cl N 2 O 5 |
Молярная масса | 503.04 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Нистерима ацетат ( USAN ) (кодовое название разработки ORF-9326 ), также известный как 2α-хлор-4,5α-дигидротестостерон O- ( p- нитрофенил)оксим 17β-ацетат или как 2α-хлор-5α-андростан-17β-ол -3-он O- ( p -нитрофенил)оксим 17β-ацетат представляет собой синтетический перорально активный анаболически-андрогенный стероид (ААС) и производное дигидротестостерона (ДГТ) , который был разработан как посткоитальный контрацептив , но никогда не продавался. [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ] Это сложный андрогена C17α , в частности, ацетатный эфир нистерима эфир . [ 2 ] В отличие от антипрогестагенов, таких как мифепристон , нистерима ацетат не предотвращает имплантацию , а вместо этого вызывает резорбцию эмбриона , а также прерывает постимплантационную стадию беременности . [ 4 ]
Нистерима ацетат в некоторых источниках описывается как андроген . [ 2 ] [ 5 ] Однако также сообщалось, что препарат не обладает гормональной активностью в биоанализах , включая андрогенную, эстрогенную или прогестагенную активность (а также антагонистическую активность). [ 1 ] [ 6 ] Это открытие было описано как загадочное в свете мощной абортивной активности препарата у животных, и было сказано, что механизм его действия остается неизвестным. [ 6 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с Хан Д.В., Аллен ГО, Гринслейд (1977). «Постимплантационная контрагестационная активность 17β-ацетокси-2α-хлор-3-(п-нитрофенокси)имино-5α андростана (ORF 9326) у крыс». Труды Федерации . 36 (3): 342. S2CID 74670821 .
- ^ Перейти обратно: а б с Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 876–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Патрик Дж. Э., Вайнтрауб Х. С., Макгуайр Дж. Л. (сентябрь 1978 г.). «Распределение ORF 9326, нового противогестационного стероида, у животных». Стероиды . 32 (2): 147–156. дои : 10.1016/0039-128x(78)90001-6 . ПМИД 102053 . S2CID 106098 .
- ^ Хан Д.В., Макгуайр Дж.Л. (6 декабря 2012 г.). «Использование фармакологических агентов для изучения имплантации» . В Глассер С.Р., Буллок Д.В. (ред.). Клеточные и молекулярные аспекты имплантации . Springer Science & Business Media. стр. 479–. ISBN 978-1-4613-3180-3 .
- ^ «Нистерима ацетат» . КЕГГ-ПРЕКРАТ .
- ^ Перейти обратно: а б Затучный Г.И., Лаббок М.Х., Скиарра Дж.Дж., ред. (1980). Границы исследований в области регулирования рождаемости . Харпер и Роу. п. 368. ИСБН 978-0-06-142902-6 .
ORF 9326 (17β-ацетокси-2α-хлор-3(п-нитрофенокси)имино-5-андростан) представляет собой производное дигидротестостерона (рис. 33-1). Было обнаружено, что это соединение прерывает беременность у ряда видов, но тот факт, что оно не обладает гормональной активностью, вызывает недоумение, а механизм его действия до сих пор неизвестен.