Диметилтриенолон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | РУ-2420; 7α,17α-диметилтренболон; 7a,17a-Диметил-d 9,11 -19-нортестостерон; 7α,17α-Диметилэстра-4,9,11-триен-17β-ол-3-он |
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Андрогены ; Анаболический стероид ; Прогестаген |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 26 О 2 |
| Молярная масса | 298.426 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Диметилтриенолон (кодовое название разработки RU-2420 ) представляет собой синтетический , перорально активный и чрезвычайно мощный анаболически-андрогенный стероид (ААС) и 17α-алкилированного 19-нортестостерона (нандролон) производное , который никогда не продавался для медицинского использования . [ 1 ] Он имеет одно из самых высоких известных сродств к андрогенным (и прогестероновым ) рецепторам среди всех ААС . [ 2 ] [ 3 ] и считается, пожалуй, самым мощным ААС, когда-либо разработанным. [ 1 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Диметилтриенолон является чрезвычайно мощным агонистом рецепторов андрогена и прогестерона и, следовательно, ААС и прогестагена . [ 1 ] В на животных биоанализах было показано, что он обладает более чем в 100 раз большей анаболической и андрогенной активностью , чем эталонный ААС метилтестостерон . [ 1 ] Препарат не является субстратом для 5α-редуктазы и поэтому не усиливается и не инактивируется в так называемых «андрогенных» тканях, таких как предстательная железа или кожа . [ 1 ] Он также не является субстратом ароматазы и поэтому не обладает эстрогенной активностью. [ 1 ] Из-за отсутствия эстрогенной активности диметилтриенолон не склонен вызывать эстрогенные побочные эффекты , такие как гинекомастия . [ 1 ] Из-за наличия метильной группы C17α и очень высокой устойчивости к в печени метаболизму диметилтриенолон считается чрезвычайно гепатотоксичным . [ 1 ]
Химия
[ редактировать ]Диметилтриенолон, также известный как 7α,17α-диметил-δ. 9,11 -19-нортестостерон или как 7α,17α-диметилэстра-4,9,11-триен-17β-ол-3-он, а также 7α,17α-диметилтренболон представляет собой синтетический эстрановый стероид и 17α-алкилированное производное нандролона . (19-нортестостерон). [ 1 ] Это 7α,17α-диметилпроизводное тренболона и 7α-метилпроизводное метриболона . [ 6 ] а также δ 9,11 аналог метриболона и δ 9,11 , 17α-метилированное производное трестолона . [ 1 ]
История
[ редактировать ]Диметилтриенолон был впервые описан в 1967 году. [ 1 ] [ 7 ] Он никогда не продавался для медицинского использования. [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л Уильям Ллевеллин (2009). Анаболики . ООО «Молекулярное питание». стр. 212–214. ISBN 978-0967930473 .
- ^ Вашкович Б., Кларк Д.Е., Френкель Д., Ли Дж., Мюррей К.В., Робсон Б., Вестхед Д.Р. (ноябрь 1994 г.). «PRO_LIGAND: подход к молекулярному дизайну de novo. 2. Разработка новых молекул на основе моделей молекулярного полевого анализа (MFA) и фармакофоров». Журнал медицинской химии . 37 (23): 3994–4002. дои : 10.1021/jm00049a019 . ПМИД 7966160 .
- ^ Лоуни Д.А., Швендер КФ (декабрь 1992 г.). «Сравнение связывания рецепторов прогестина и андрогена с использованием метода CoMFA». Журнал компьютерного молекулярного дизайна . 6 (6): 569–581. Бибкод : 1992JCAMD...6..569L . дои : 10.1007/bf00126215 . ПМИД 1291626 . S2CID 22004130 .
- ^ Делеттре Дж., Морнон Дж. П., Лепикар Дж., Оджасу Т., Рейно Дж. П. (январь 1980 г.). «Гибкость стероидов и специфичность рецепторов». Журнал биохимии стероидов . 13 (1): 45–59. дои : 10.1016/0022-4731(80)90112-0 . ПМИД 7382482 .
- ^ Оджасу Т., Делеттре Дж., Морнон Дж.П., Терпин-ВанДайк С., Рейно Дж.П. (1987). «К картированию рецепторов прогестерона и андрогенов». Журнал биохимии стероидов . 27 (1–3): 255–269. дои : 10.1016/0022-4731(87)90317-7 . ПМИД 3695484 .
- ^ Рабе Т., Кесель Л., Руннебаум Б. (6 декабря 2012 г.). «Антипрогестины » В Гантен Д., Пфафф Д. (ред.). Действия прогестерона на мозг . Springer Science & Business Media. стр. 100-1 17–. ISBN 978-3-642-69728-9 .
- ^ Матье Ж (1967). Материалы Международного симпозиума по исследованию лекарств, Монреаль, Канада, 12-14 июня 1967 г. Химический институт Канады, Группа медицинской химии, Монреаль, Канада. п. 134.