✖


Jump to content

Номегестрола ацетат

Номегестрола ацетат
Клинические данные
Торговые названия Отдельно: Лютенил
В составе E2 : Наемис, Зоэли
Другие имена НОМАК; НОМАк; номегестерола ацетат; ТХ-066; ТХ-525; ОРГ-10486-0; Юниплант; 19-нормегестрола ацетат; 6-Метил-17α-ацетокси-δ 6 -19-норпрогестерон; 17α-Ацетокси-6-метил-19-норпрегна-4,6-диен-3,20-дион
Данные лицензии
Маршруты
администрация 		Через рот [ 1 ]
Класс препарата прогестаген ; Прогестин ; Сложный эфир прогестагена ; Стероидный антиандроген
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
  • В целом: ℞ (только по рецепту).
Фармакокинетические данные
Биодоступность 63% [ 1 ]
Связывание с белками 97,5–98,0% (до альбумина ) [ 1 ]
Метаболизм Печень (путем гидроксилирования через CYP3A3 , CYP3A4 , CYP2A6 ) [ 1 ]
Метаболиты Шесть основных метаболитов , все по существу неактивны. [ 1 ]
Период полувыведения ~50 часов (диапазон 30–80 часов) [ 1 ] [ 2 ]
Экскреция Моча , кал [ 1 ]
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
КЭБ
ХЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.055.781 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 23 Н 30 О 4
Молярная масса 370.489  g·mol −1
3D model ( JSmol )

Номегестрола ацетат ( NOMAC под торговыми марками Lutenyl и Zoely ), продаваемый , среди прочего, , представляет собой прогестиновый препарат, который используется в противозачаточных таблетках , менопаузальной гормональной терапии и для лечения гинекологических заболеваний . [ 3 ] [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Он доступен как отдельно, так и в сочетании с эстрогеном . [ 8 ] [ 9 ] НОМАК принимают внутрь . [ 3 ] для Также был разработан противозачаточный имплантат размещения под кожей , но в конечном итоге он не поступил на продажу. [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]

Побочные эффекты NOMAC включают нарушения менструального цикла , головные боли , тошноту , болезненность молочных желез и другие. [ 1 ] [ 14 ] NOMAC представляет собой прогестин или синтетический прогестаген и, следовательно, является агонистом рецептора прогестерона , биологической мишени прогестагенов, таких как прогестерон . [ 3 ] Он обладает некоторой антиандрогенной активностью и не имеет другой важной гормональной активности. [ 3 ]

Номегестрол было запатентовано в 1975 году, а NOMAC был описан в 1983 году. Родственное соединение [ 15 ] [ 16 ] NOMAC был впервые представлен для медицинского применения, для лечения гинекологических заболеваний и менопаузальной гормональной терапии в Европе в 1986 году. [ 1 ] [ 17 ] [ 18 ] Впоследствии в 2011 году он был одобрен в Европе в качестве компонента противозачаточных таблеток. [ 1 ] [ 17 ] [ 18 ] NOMAC широко доступен по всему миру. [ 8 ] [ 19 ] Он недоступен в США и Канаде . [ 8 ] [ 1 ] [ 17 ] [ 18 ]

Медицинское использование

[ редактировать ]

NOMAC используется отдельно при лечении гинекологических заболеваний , включая нарушения менструального цикла (например, дисменорея , меноррагия , олигоменорея , полименорея , аменорея ), вагинальное кровотечение , боль в груди и предменструальный синдром , а также при менопаузальной гормональной терапии . [ 1 ] [ 5 ] [ 14 ] Он используется в сочетании с эстрадиолом в качестве противозачаточных таблеток и в гормональной терапии в менопаузе. [ 1 ] [ 17 ] [ 18 ] Таблетки, содержащие только NOMAC, также используются в качестве противозачаточных средств, содержащих только прогестаген , хотя они не имеют специальной лицензии как таковые. [ 20 ]

Доступные формы

[ редактировать ]

NOMAC доступен как отдельно, так и в сочетании с эстрогенами. [ 8 ] [ 9 ] Доступны следующие составы: [ 8 ] [ 9 ]

  • NOMAC 3,75 мг и 5 мг пероральные таблетки (Лутенил) – показаны для гормональной терапии в период менопаузы и гинекологических заболеваний.
  • NOMAC 3,75 мг и эстрадиол 1,5 мг пероральные таблетки (Наемис) – показаны для гормональной терапии в менопаузе.
  • NOMAC 2,5 мг и эстрадиол 1,5 мг пероральные таблетки (Zoely) – показаны для контроля рождаемости.

Доступность этих составов зависит от страны. [ 8 ]

Противопоказания

[ редактировать ]

Поскольку NOMAC метаболизируется в печени , нарушение функции печени может привести к кумуляции препарата. [ 21 ]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

NOMAC Побочные эффекты аналогичны побочным эффектам других прогестагенов. [ 1 ] Он хорошо переносится и часто не вызывает побочных эффектов. [ 1 ] Возможные побочные эффекты NOMAC включают нарушения менструального цикла (например, аномальные кровотечения или кровянистые выделения), головную боль , тошноту , болезненность молочных желез и увеличение веса . [ 1 ] [ 17 ] [ 22 ] [ 23 ] [ 14 ] Однако масса тела обычно не изменяется. [ 1 ] Редко о менингиомах в сочетании с NOMAC. сообщалось [ 24 ] [ 25 ] [ 26 ] [ 27 ]

Передозировка

[ редактировать ]

не поступало . Сообщений о серьезных побочных эффектах в результате передозировки НОМАК [ 7 ] NOMAC вводился отдельно в дозе, в 40 раз превышающей рекомендуемую дозу, а комбинация NOMAC и эстрадиола вводилась женщинам в многократных дозах, в 5 раз превышающих рекомендуемую дозу, в клинических исследованиях, без каких-либо проблем с безопасностью или вредных последствий. эффекты наблюдались в обоих случаях. [ 28 ] [ 7 ] Симптомы передозировки NOMAC и эстрадиола могут включать тошноту , рвоту и, у молодых девушек, небольшое вагинальное кровотечение . [ 7 ] от передозировки NOMAC не существует Противоядия , и лечение передозировки должно основываться на симптомах . [ 7 ]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Метаболизм кетоконазол NOMAC зависит от CYP3A4 , поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, такие как и рифампицин соответственно , а также некоторые противосудорожные средства , могут представлять собой клинически значимое лекарственное взаимодействие с NOMAC. [ 1 ] [ 2 ] (Список ингибиторов и индукторов CYP3A4 см. здесь .)

Фармакология

[ редактировать ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]

NOMAC обладает прогестагенной активностью, антигонадотропным действием, антиандрогенной активностью и не имеет другой важной гормональной активности. [ 3 ]

Относительное сродство (%) номегестрола ацетата и родственных стероидов
Compound PRTooltip Progesterone receptor ARTooltip Androgen receptor ERTooltip Estrogen receptor GRTooltip Glucocorticoid receptor MRTooltip Mineralocorticoid receptor SHBGTooltip Sex hormone-binding globulin CBGTooltip Corticosteroid binding globulin
Nomegestrol acetate 125 42 0 6 0 0 0
Megestrol acetate 65 5 0 30 0 0 0
Progesterone 50 0 0 10 100 0 36

Прогестагенная активность

[ редактировать ]

NOMAC является мощным и чистым прогестагеном , действующим как селективный, высокоаффинный полный агонист рецептора прогестерона (PR) (K i = 3 нМ, 67–303% относительной связывания прогестерона аффинности ), [ 29 ] и считается, что он обладает более высокой эффективностью и существенно улучшенной селективностью в отношении PR по сравнению с ацетатом медроксипрогестерона (6- гидрированный или не-6-7- двойной аналог ацетата мегестрола и наиболее широко используемый прогестин). [ 4 ] [ 30 ] [ 31 ] Соответственно, NOMAC является мощным антигонадотропином и не проявляет андрогенного , эстрогенного , [ 32 ] глюкокортикоидная или антиминералокортикоидная активность, [ 1 ] но обладает некоторой антиандрогенной активностью. [ 29 ] [ 33 ] Благодаря мощной антигонадотропной активности НОМАК оказывает сильное функциональное антиандрогенное и антиэстрогенное действие при применении в достаточно высоких дозах. [ 1 ]

Как и многие другие прогестагены , [ 34 ] [ 35 ] NOMAC был оценен и обнаружен in vitro ингибирующим превращение сульфата эстрона в эстрон (путем ингибирования стероидсульфатазы ) и эстрона в эстрадиол (путем ингибирования 17β-HSD Tooltip 17β-гидроксистероиддегидрогеназы ) в высоких концентрациях (0,5–50 мкМ). и стимулировать превращение эстрона в сульфат эстрона (за счет активации активности эстрогенсульфотрансферазы ) в низких концентрациях (0,05–0,5 мкМ), не влияя при этом на активность ароматазы в любой тестируемой концентрации (до 10 мкМ). [ 1 ] [ 5 ] Эти активности, по-видимому, PR-зависимы, поскольку NOMAC более эффективно продуцирует их в клеточных линиях, богатых PR (например, T47-D по сравнению с MCF-7 ), и они могут блокироваться антагонистом PR мифепристоном (RU-486). . [ 5 ] Хотя клинические последствия этих действий неясны, и они еще не подтверждены in vivo или оценены в клинических исследованиях , было высказано предположение, что NOMAC и некоторые другие прогестины могут быть полезны в лечении . по рецептору эстрогена положительного рака молочной железы , снижение уровня эстрогенов в тканях молочной железы. [ 34 ] [ 35 ] В соответствии с этим представлением, in vitro NOMAC не оказывает пролиферативного действия на ткани молочной железы, не стимулирует пролиферацию клеток молочной железы через PGRMC1 компонент 1 мембраны рецептора прогестерона (аналогично прогестерону) и снижает пролиферативные эффекты эстрадиола в молочной железе при добавлении к это в среде. [ 36 ]

Антигонадотропные эффекты

[ редактировать ]

Доза овуляцию , составляет от 1,5 до 5 мг/день. NOMAC, подавляющая [ 1 ] [ 3 ] [ 37 ] Благодаря высокой антигонадотропной активности и длительному периоду полувыведения контрацептивная эффективность НОМАК сохраняется даже при пропуске дозы; Клинические исследования не выявили увеличения частоты наступления беременности при пропуске одной таблетки Зоэли или даже при пропуске двух таблеток в период с 8 по 17 день менструального цикла . [ 2 ]

Антиандрогенная активность

[ редактировать ]

NOMAC действует как антагонист андрогенного рецептора (AR), имея примерно от 12 до 31% относительного сродства связывания с тестостерона AR и 42% сродства метриболона к AR. [ 4 ] [ 31 ] [ 38 ] [ 3 ] Оценки антиандрогенной активности NOMAC неоднозначны: от 5 до 20%, от 20 до 30% и 90% от активности ципротерона ацетата в зависимости от источника. [ 29 ] [ 33 ] [ 3 ] [ 39 ] [ 40 ] [ 41 ] Антиандрогенная активность NOMAC может быть полезна для облегчения акне , себореи и других андрогензависимых симптомов у женщин. [ 2 ] [ 41 ]

Другая деятельность

[ редактировать ]

Было обнаружено, что некоторые прогестины стимулируют рака молочной MCF-7 железы пролиферацию клеток in vitro , действие, которое не зависит от классических PR и вместо этого опосредуется через мембранный компонент-1 рецептора прогестерона (PGRMC1). [ 42 ] Прогестерон и NOMAC, напротив, действуют в этом анализе нейтрально. [ 42 ] Неясно, могут ли эти результаты объяснить различные риски рака молочной железы, наблюдаемые при применении прогестерона и прогестинов в клинических исследованиях . [ 43 ]

Фармакокинетика

[ редактировать ]

NOMAC хорошо всасывается, его биодоступность при пероральном приеме составляет 63%. [ 1 ] На 97,5–98% он связывается с белками , с альбумином , и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны , или глобулином, связывающим кортикостероиды . [ 1 ] Препарат метаболизируется печени посредством гидроксилирования ферментами CYP3A3 в , CYP3A4 и CYP2A6 . [ 1 ] Он имеет шесть основных метаболитов , каждый из которых не обладает прогестагенной активностью или имеет минимальную прогестагенную активность. [ 1 ] Период полувыведения NOMAC составляет примерно 50 часов с диапазоном от 30 до 80 часов. [ 1 ] [ 2 ] Равновесные концентрации НОМАК достигаются через пять дней повторного приема. [ 1 ] Как и у Zoely (2,5 мг/день NOMAC), средние концентрации NOMAC в крови в равновесном состоянии составляют 4,5 нг/мл, при этом минимальная и максимальная концентрации составляют 3,1 нг/мл и 12,3 нг/мл соответственно. [ 2 ] Лекарство выводится через мочу и кал . [ 1 ]

Химия

[ редактировать ]
См. также: Список прогестагенов , Сложный эфир прогестагена , Список сложных эфиров прогестагена , Стероидный антиандроген и Список стероидных антиандрогенов.

NOMAC, также известный как 17α-ацетокси-6-метил-δ. 6 -19-норпрогестерон или 17α-ацетокси-6-метил-19-норпрегна-4,6-диен-3,20-дион представляет собой синтетический норпрегнановый стероид и производное прогестерона , принадлежащее к 19-норпрогестерону и 17α-гидроксипрогестерону. группы. [ 15 ] представляет собой C17α ацетатный эфир номегестрола NOMAC и 19- деметилированный (или 19- нор ) аналог мегестрола ацетата , который также может называться 19-нормегестрола ацетатом. [ 15 ] [ 4 ]

История

[ редактировать ]

Номегестрол был запатентован в 1975 году, а NOMAC под кодовым названием TX-066 впервые был описан в литературе в 1983 году. [ 15 ] [ 16 ] Он был разработан Theramex Laboratories, фармацевтической компанией в Монако (страна-спутник Франции ). [ 1 ] Препарат был впервые представлен в Европе отдельно или в сочетании с эстрадиолом под торговыми марками Lutenyl и Naemis. [ 5 ] для лечения гинекологических заболеваний и симптомов менопаузы в 1986 году, а затем был разработан и одобрен в 2011 году в Европе как противозачаточные таблетки в сочетании с эстрадиолом под торговой маркой Zoely. [ 1 ] [ 17 ] [ 18 ] Как и Zoely, NOMAC был изучен у более чем 4000 женщин в качестве метода контроля над рождаемостью. [ 2 ]

Общество и культура

[ редактировать ]

Общие имена

[ редактировать ]

Номегестрола ацетат является непатентованным названием препарата и его INN международным непатентованным названием Tooltip , USAN Tooltip, принятым в США , и BAN Tooltip, утвержденным в Великобритании . [ 15 ] [ 19 ] [ 8 ] Он также известен под своим прежним кодовым названием TX-066 . [ 15 ] [ 19 ] [ 8 ]

Названия брендов

[ редактировать ]

NOMAC продается в сочетании с эстрадиолом в качестве противозачаточных таблеток преимущественно под торговой маркой Zoely, в сочетании с эстрадиолом для использования в менопаузальной гормональной терапии преимущественно под торговой маркой Naemis и как самостоятельный препарат для использования в менопаузальной гормональной терапии и лечении. гинекологических заболеваний преимущественно под торговой маркой Лютенил. [ 8 ] NOMAC также продается отдельно или в сочетании с эстрадиолом под различными другими, менее распространенными торговыми марками по всему миру. [ 8 ]

Доступность

[ редактировать ]
Известна доступность NOMAC в странах мира (по состоянию на август 2018 г.). Особняком является НОМАК как самостоятельное лекарственное средство. С Е2 находится в сочетании с эстрадиолом. Версия, снятая с производства, больше не доступна.

NOMAC (либо отдельно (например, как Лютенил), либо в сочетании с эстрадиолом (например, как Наемис)) [ 5 ] доступен для лечения гинекологических заболеваний и симптомов менопаузы в Аргентине , Бельгии , Бразилии , Чили , Франции , [ 44 ] [ 45 ] Грузия , Гонконг , Индонезия , Италия , Ливан , Литва , Мальта , Монако , Нидерланды , Перу , Польша , Португалия , Румыния , Словакия , Тайвань , Тунис , Турция и Вьетнам . [ 8 ] [ 46 ] [ 47 ] [ 19 ] В составе противозачаточных таблеток с эстрадиолом (под торговой маркой Zoely) NOMAC выпускается в Аргентине , Австралии , Австрии , Бельгии , Чили , Колумбии , Хорватии , Коста-Рике , Дании , Доминиканской Республике , Сальвадоре , Финляндии , Франции. , Германия , Гватемала , Гондурас , Венгрия , Ирландия , Израиль , Италия , Латвия , Литва , Малайзия , Монако , Нидерланды , Новая Зеландия , Никарагуа , Норвегия , Панама , Польша , Португалия , Россия , Испания , Словакия , Швеция , Швейцария и Соединенное Королевство . [ 8 ] [ 46 ] [ 47 ] [ 19 ] Ожидалось, что Zoely станет доступен в США в 2010 году. [ 48 ] но FDA Управление по контролю за продуктами и лекарствами отклонило заявку NDA на новое лекарство для Zoely в 2011 году. [ 49 ] и NOMAC в конечном итоге не был внедрен ни в какой форме в этой стране. [ 50 ]

Исследовать

[ редактировать ]

Под предварительным торговым названием Uniplant компания Theramex разрабатывала NOMAC в виде Silastic ( силикон - пластик ) подкожного противозачаточного имплантата в дозе 38 мг или 55 мг диаметром 4 см сроком на один год (скорость высвобождения 75 мкг/день или 100 мкг/день). в Бразилии с 1990-х годов и с этой целью тщательно изучался в клинических испытаниях . [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] Клинические исследования включали 19 900 женщин-месяцев использования и продемонстрировали уровень неудач в течение одного года 0,94%. Юниплант показал высокую эффективность и хорошую переносимость. [ 13 ] Однако, несмотря на это, «[дальнейшие] планы сделать его доступным были отложены по решению компании, владеющей патентом на прогестин». [ 51 ] и, хотя расследование продолжалось вплоть до 2006 года, [ 52 ] имплантат в конечном итоге так и не стал коммерчески доступным. [ 53 ] [ 54 ]

Оральный NOMAC находился в стадии разработки для лечения рака молочной железы и для использования в качестве таблеток, содержащих только прогестаген, для контроля над рождаемостью, но разработка для этих показаний еще не завершена. [ 55 ] с эстрадиолом и NOMAC Вагинальное кольцо находилось в стадии разработки для использования в качестве контроля над рождаемостью и для лечения дисменореи, но разработка не была завершена и не поступила в продажу. [ 56 ] Препарат эстрадиола и NOMAC для непрерывного перорального применения находился в стадии разработки для лечения симптомов менопаузы, а также лечения или профилактики постменопаузального остеопороза , но разработка еще не завершена. [ 57 ]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п д р с т в v В х и С аа аб и объявление но из Лелло С. (март 2010 г.). «Номегестрола ацетат: фармакология, профиль безопасности и терапевтическая эффективность». Наркотики . 70 (5): 541–559. дои : 10.2165/11532130-000000000-00000 . ПМИД   20329803 . S2CID   24780717 .
  2. ^ Jump up to: а б с д и ж г Руан Х, Сигер Х, Муек А.О. (апрель 2012 г.). «Фармакология номегестрола ацетата». Зрелость . 71 (4): 345–353. дои : 10.1016/j.maturitas.2012.01.007 . ПМИД   22364709 .
  3. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Куль Х. (август 2005 г.). «Фармакология эстрогенов и прогестагенов: влияние различных путей введения». Климактерический . 8 (Приложение 1): 3–63. дои : 10.1080/13697130500148875 . ПМИД   16112947 . S2CID   24616324 .
  4. ^ Jump up to: а б с д Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1403–. ISBN  978-1-60913-345-0 .
  5. ^ Jump up to: а б с д и ж Шилдс-Ботелла Дж., Четрит Дж., Мески С., Паскуалини Дж. Р. (январь 2005 г.). «Влияние номегестрола ацетата на биосинтез и трансформацию эстрогена в клетках рака молочной железы MCF-7 и T47-D» . Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 93 (1): 1–13. дои : 10.1016/j.jsbmb.2004.11.004 . ПМИД   15748827 . S2CID   25273633 .
  6. ^ «Отчет об оценке номегестрола/эстрадиола» (PDF) . Европейское агентство лекарственных средств.
  7. ^ Jump up to: а б с д и «Австралийский общественный отчет об оценке номегестрола ацетата/эстрадиола» (PDF) . Октябрь 2011.
  8. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л «Zoely: использование, побочные эффекты, преимущества/риски» .
  9. ^ Jump up to: а б с «Отчет об оценке Zoely» (PDF) . Европейское агентство лекарственных средств. 22 марта 2011 г.
  10. ^ Jump up to: а б Браче В., Фаундес А., Альварес Ф., Кошон Л. (январь 2002 г.). «Неменструальные нежелательные явления при использовании имплантируемых контрацептивов у женщин: данные клинических исследований». Контрацепция . 65 (1): 63–74. дои : 10.1016/S0010-7824(01)00289-X . ПМИД   11861056 .
  11. ^ Jump up to: а б Эрккола Р., Ландгрен Б.М. (март 2005 г.). «Роль прогестинов в контрацепции» . Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 84 (3): 207–216. дои : 10.1111/j.0001-6349.2005.00759.x . ПМИД   15715527 . S2CID   6887415 .
  12. ^ Jump up to: а б Шупе Д (10 февраля 2011 г.). Контрацепция . Джон Уайли и сыновья. стр. 62–. ISBN  978-1-4443-4263-5 .
  13. ^ Jump up to: а б с Ройер П.А., Джонс К.П. (декабрь 2014 г.). «Прогестины для контрацепции: современные системы доставки и новые формы». Клиническая акушерство и гинекология . 57 (4): 644–658. дои : 10.1097/GRF.0000000000000072 . ПМИД   25314087 .
  14. ^ Jump up to: а б с «Лутенил номегестрола ацетат 5 мг» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 9 января 2018 г. Проверено 9 января 2018 г.
  15. ^ Jump up to: а б с д и ж Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. п. 883. ИСБН  978-1-4757-2085-3 .
  16. ^ Jump up to: а б Пэрис Дж., Тевено Р., Бонне П., Гранеро М. (1983). «Фармакологический профиль TX 066 (17 альфа-ацетокси-6-метил-19-нор-4,6-прегна-диен-3,20-дион), нового перорального гестагена». Арцнаймиттель-Форшунг . 33 (5): 710–715. ПМИД   6683550 .
  17. ^ Jump up to: а б с д и ж Ян Л.П., Плоскер Г.Л. (октябрь 2012 г.). «Номегестрола ацетат/эстрадиол: пероральная контрацепция». Наркотики . 72 (14): 1917–1928. дои : 10.2165/11208180-000000000-00000 . ПМИД   22950535 . S2CID   44335732 .
  18. ^ Jump up to: а б с д и Берк А. (2013). «Номегестрола ацетат-17b-эстрадиол для пероральной контрацепции» . Предпочтения и приверженность пациентов . 7 : 607–619. дои : 10.2147/PPA.S39371 . ПМК   3702550 . ПМИД   23836965 .
  19. ^ Jump up to: а б с д и Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. стр. 100–100. 747–. ISBN  978-3-88763-075-1 .
  20. ^ Гурди П., Бачело А., Катто-Жонар С., Шаббер-Бюффе Н., Кристин-Мэтр С., Конард Дж. и др. (ноябрь 2012 г.). «Гормональная контрацепция у женщин с риском сосудистых и метаболических нарушений: рекомендации Французского общества эндокринологии». Анналы эндокринологии . 73 (5): 469–487. дои : 10.1016/j.ando.2012.09.001 . ПМИД   23078975 .
  21. ^ Биньковская М., Воронь Ю. (июнь 2015 г.). «Прогестагены в менопаузальной гормональной терапии» . Обзор менопаузы = Обзор менопаузы . 14 (2): 134–143. дои : 10.5114/pm.2015.52154 . ПМЦ   4498031 . ПМИД   26327902 .
  22. ^ Роулендс С. (январь 2003 г.). «Новые прогестагены» . Журнал планирования семьи и репродуктивного здоровья . 29 (1): 13–16. дои : 10.1783/147118903101197188 . ПМИД   12626173 .
  23. ^ Люсенг-Вильямсон К.А., Ян Л.П., Плоскер Г.Л. (2012). «Номегестрола ацетат/эстрадиол: руководство по использованию в качестве пероральной контрацепции». Лекарства и перспективы терапии . 29 (1): 1–6. дои : 10.1007/s40267-012-0005-9 . ISSN   1172-0360 . S2CID   71591520 .
  24. ^ Пассери Т., Шампанское ПО, Бернат А.Л., Ханакита С., Салле Х., Мандонне Э., Фролих С. ​​(апрель 2019 г.). «Спонтанная регрессия менингиом после прекращения приема номегестрола ацетата: серия из трех пациентов». Акта Нейрохирургика . 161 (4): 761–765. дои : 10.1007/s00701-019-03848-x . ПМИД   30783806 . S2CID   67750259 .
  25. ^ Шампанское ПО, Пассери Т, Фролих С (март 2019 г.). «Комбинированное гормональное влияние ацетата ципротерона и ацетата номегестрола на менингиому: клинический случай». Акта Нейрохирургика . 161 (3): 589–592. дои : 10.1007/s00701-018-03782-4 . PMID   30666456 . S2CID   58573065 .
  26. ^ Амелот А., ван Эффентер Р., Каламаридес М., Корню П., Бох А.Л. (март 2018 г.). «Естественное течение менингиом кавернозного синуса» . Журнал нейрохирургии . 130 (2): 435–442. дои : 10.3171/2017.7.JNS17662 . ПМИД   29600913 .
  27. ^ «Новости - Лютеран (ацетат хлормадинона) и лютенил (ацетат номегестрола) и их дженерики: зарегистрированы случаи менингиомы - ANSM» .
  28. ^ «НОГЕСТ, таблетки 5 мг» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 1 сентября 2018 г. Проверено 1 сентября 2018 г.
  29. ^ Jump up to: а б с Муек А.О., Ситрук-Вэр Р. (май 2011 г.). «Номегестрола ацетат, новый прогестаген для пероральной контрацепции». Стероиды . 76 (6): 531–539. doi : 10.1016/j.steroids.2011.02.002 . ПМИД   21335021 . S2CID   27419175 .
  30. ^ Гольдштейн И., Местон С.М., Дэвис С., Трейш А. (17 ноября 2005 г.). Женская сексуальная функция и дисфункция: исследование, диагностика и лечение . ЦРК Пресс. стр. 554–. ISBN  978-1-84214-263-9 .
  31. ^ Jump up to: а б Хэпгуд Дж. П., Африкандер Д., Лоу Р., Рэй Р. М., Ровер Дж. М. (июль 2014 г.). «Потенциал прогестагенов, используемых в гормональной терапии: к пониманию дифференциальных действий». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 142 : 39–47. дои : 10.1016/j.jsbmb.2013.08.001 . ПМИД   23954501 . S2CID   12142015 .
  32. ^ Паскуалини-младший (17 июля 2002 г.). Рак молочной железы: прогноз, лечение и профилактика . ЦРК Пресс. стр. 224–. ISBN  978-0-203-90924-9 .
  33. ^ Jump up to: а б Ситрук-Вэр Р. (2002). «Прогестагены в заместительной гормональной терапии: новые молекулы, риски и преимущества». Менопауза . 9 (1): 6–15. дои : 10.1097/00042192-200201000-00003 . ПМИД   11791081 . S2CID   12136231 .
  34. ^ Jump up to: а б Паскуалини-младший (октябрь 2007 г.). «Прогестины и рак молочной железы». Гинекологическая эндокринология . 23 (суп1): 32–41. дои : 10.1080/09513590701585003 . ПМИД   17943537 . S2CID   46634314 .
  35. ^ Jump up to: а б Паскуалини-младший (декабрь 2009 г.). «Рак молочной железы и ферменты, метаболизирующие стероиды: роль прогестагенов». Матуритас . 65 (Приложение 1): С17–С21. дои : 10.1016/j.maturitas.2009.11.006 . ПМИД   19962254 .
  36. ^ Дель Пуп Л., Берретта М., Ди Франсия Р., Кавальер С., Ди Наполи М., Факкини Г. и др. (август 2014 г.). «Гормональные пероральные контрацептивы номегестрола ацетат/эстрадиол и риск рака молочной железы». Противораковые препараты . 25 (7): 745–750. doi : 10.1097/CAD.0000000000000050 . ПМИД   24346139 . S2CID   33806950 .
  37. ^ Куль Х (2011). «Фармакология прогестагенов» (PDF) . J Репродукция эндокринола . 8 (1): 157–177.
  38. ^ Генаццани А.Р. (15 мая 2001 г.). Заместительная гормональная терапия и сердечно-сосудистые заболевания: современное состояние исследований и практики . ЦРК Пресс. стр. 94–. ISBN  978-1-84214-038-3 .
  39. ^ Виграц I, Куль Х (сентябрь 2006 г.). «Метаболические и клинические эффекты прогестагенов». Европейский журнал контрацепции и репродуктивного здоровья . 11 (3): 153–161. дои : 10.1080/13625180600772741 . ПМИД   17056444 . S2CID   27088428 .
  40. ^ Ситрук-Уэр Р., Хусманн Ф., Тийссен Дж.Х., Скуби С.О., Фруццетти Ф., Ханкер Дж. и др. (сентябрь 2004 г.). «Роль прогестинов с частичным антиандрогенным действием». Климактерический . 7 (3): 238–254. дои : 10.1080/13697130400001307 . ПМИД   15669548 . S2CID   23112620 .
  41. ^ Jump up to: а б Куль Х. (февраль 1996 г.). «Сравнительная фармакология новых прогестагенов». Наркотики . 51 (2): 188–215. дои : 10.2165/00003495-199651020-00002 . ПМИД   8808163 . S2CID   1019532 .
  42. ^ Jump up to: а б Нойбауэр Х., Ма Кью, Чжоу Дж., Юй К., Руан Х., Сигер Х. и др. (октябрь 2013 г.). «Возможная роль PGRMC1 в развитии рака молочной железы». Климактерический . 16 (5): 509–513. дои : 10.3109/13697137.2013.800038 . ПМИД   23758160 . S2CID   29808177 .
  43. ^ Траберт Б., Шерман М.Э., Каннан Н., Станчик Ф.З. (апрель 2020 г.). «Прогестерон и рак молочной железы» . Эндокринные обзоры . 41 (2): 320–344. дои : 10.1210/endrev/bnz001 . ПМЦ   7156851 . ПМИД   31512725 .
  44. ^ Лёви И. , Вайс Г. (июнь 2005 г.). «Французские гормоны: прогестины и терапевтические вариации во Франции». Социальные науки и медицина . 60 (11): 2609–2622. doi : 10.1016/j.socscimed.2004.10.021 . ПМИД   15814185 .
  45. ^ Фойдар Ж.М., Белиард А., Хедон Б., Оксенбейн Э., Бернар А.М., Бержерон С., Томас Дж.Л. (март 1997 г.). «Влияние чрескожных гелей эстрадиола при заместительной гормональной терапии в постменопаузе на клинические симптомы и эндометрий». Британский журнал акушерства и гинекологии . 104 (3): 305–310. дои : 10.1111/j.1471-0528.1997.tb11458.x . ПМИД   9091006 . S2CID   28718791 .
  46. ^ Jump up to: а б http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/ [ постоянная мертвая ссылка ]
  47. ^ Jump up to: а б Свитман С.С., изд. (2009). «Половые гормоны и их модуляторы». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 2119. ИСБН  978-0-85369-840-1 .
  48. ^ Ленц Г.М., Лобо Р.А., Гершенсон Д.М., Кац В.Л. (21 февраля 2012 г.). Комплексная гинекология . Elsevier Науки о здоровье. стр. 223–. ISBN  978-0-323-09131-2 .
  49. ^ «FDA отклоняет противозачаточные таблетки компании Merck и препарат от глаукомы» . 10 ноября 2011 г.
  50. ^ «Drugs@FDA: Лекарственные препараты, одобренные FDA» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . Проверено 9 декабря 2016 г.
  51. ^ Кроксато HB (2000). «Прогестиновые имплантаты». Стероиды . 65 (10–11): 681–685. дои : 10.1016/S0039-128X(00)00124-0 . ПМИД   11108876 . S2CID   42296395 .
  52. ^ Барбоза IC, Майя Х, Коутиньо Э, Лопес Р, Лопес АС, Норонья С, Ботто А (декабрь 2006 г.). «Влияние одного противозачаточного имплантата Silastic, содержащего номегестрола ацетат (Uniplant), на морфологию эндометрия и функцию яичников в течение 1 года» . Контрацепция . 74 (6): 492–497. doi : 10.1016/j.contraception.2006.07.013 . ПМИД   17157108 .
  53. ^ Кроксатт HB (январь 2002 г.). «Прогестиновые имплантаты для женской контрацепции». Контрацепция . 65 (1): 15–19. дои : 10.1016/S0010-7824(01)00293-1 . ПМИД   11861051 .
  54. ^ Макдональд-Мосли Р., Берк А.Е. (март 2010 г.). «Контрацептивные имплантаты». Семинары по репродуктивной медицине . 28 (2): 110–117. дои : 10.1055/s-0030-1248135 . ПМИД   20352560 . S2CID   38781450 .
  55. ^ «Номегестрол оральный» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
  56. ^ «Интравагинальное кольцо эстрадиол/номегестрол» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
  57. ^ «Эстрадиол/номегестрол непрерывный» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Nomegestrol_acetate&oldid=1190947871"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 1d8fc25bf987b104a7ba9100810ca0c0__1703091060
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/1d/c0/1d8fc25bf987b104a7ba9100810ca0c0.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Nomegestrol acetate - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)