Тестостерон ципионат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Депо-Тестостерон и другие |
| Другие имена | ТК; TCPP; Тестостерона ципионат; Тестостерон циклопентилпропионат; Тестостерона циклопентанпропионат; Тестостерон 17β-циклопентилпропионат |
| Маршруты администрация | Внутримышечная инъекция |
| Класс препарата | Андрогены ; Анаболический стероид ; Андрогенный эфир |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Оральный : очень низкий Внутримышечный : очень высокий |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | ~8 дней после . [ 1 ] |
| Экскреция | 90% мочи ; 6% фекалий [ 1 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.335 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Н 40 О 3 |
| Молярная масса | 412.614 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Тестостерон ципионат под торговой маркой Depo-Testosterone , продаваемый, среди прочего, , представляет собой препарат андрогенов и анаболических стероидов (ААС), который используется в основном для лечения низкого уровня тестостерона у мужчин . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] включая гормональную терапию для трансгендерных мужчин . [ 5 ] [ 6 ] Его вводят путем инъекции в мышцу или подкожно один раз в одну-четыре недели, в зависимости от клинических показаний. [ 4 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]
Побочные эффекты тестостерона ципионата включают симптомы маскулинизации , такие как прыщи , усиление роста волос , изменение голоса и повышенное сексуальное желание . [ 4 ] Также известно, что прием тестостерона снижает порог агрессивного поведения у мужчин. [ 10 ] Препарат представляет собой синтетический андроген и анаболический стероид и, следовательно, является агонистом рецептора андрогена (АР), биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). [ 11 ] [ 4 ] Тестостерон ципионат преобразуется в организме в тестостерон, который обладает как андрогенным, так и анаболическим действием, что делает его полезным для маскулинизации и подходящим для заместительной андрогенной терапии ; [ 4 ] тем не менее, относительная эффективность этих эффектов может зависеть от различных факторов и является предметом текущих исследований. [ 12 ] [ 13 ] Тестостерон может либо напрямую оказывать воздействие на ткани-мишени, либо метаболизироваться 5α-редуктазой в ДГТ или ароматизироваться до эстрадиола (Е2). [ 12 ] И тестостерон, и ДГТ связываются с рецептором андрогена; однако ДГТ имеет более сильное сродство к связыванию, чем тестостерон, и может оказывать больший андрогенный эффект в определенных тканях на более низких уровнях. [ 12 ] Тестостерон ципионат — это сложный тестостерона длительного действия и пролекарство тестостерона эфир в организме. [ 7 ] [ 2 ] [ 3 ] По этой причине он считается естественной и биоидентичной формой тестостерона. [ 14 ]
Тестостерон ципионат был введен в медицинское применение в 1951 году. [ 15 ] [ 16 ] Наряду с энантатом тестостерона , ундеканоатом тестостерона и пропионатом тестостерона он является одним из наиболее часто используемых эфиров тестостерона. [ 11 ] [ 4 ] Он используется в основном в США . [ 4 ] Помимо медицинского применения, тестостерон ципионат используется для улучшения телосложения и работоспособности . [ 4 ] Во многих странах этот препарат является контролируемым веществом , поэтому его немедицинское использование, как правило, является незаконным. [ 4 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Тестостерон ципионат используется в основном в заместительной андрогенной терапии . [ 17 ] В настоящее время он одобрен FDA для лечения первичного или гипогонадотропного гипогонадизма (врожденного или приобретенного). Безопасность препарата при андропаузе ( позднем гипогонадизме у мужчин) еще не установлена. [ 1 ] и есть опасения, что это может повысить риск доброкачественной гиперплазии предстательной железы , рака простаты и болезней сердца. [ 18 ] В настоящее время он используется не по назначению при раке молочной железы , заболеваниях молочной железы , задержке полового созревания у мальчиков, олигоспермии (низкое количество сперматозоидов), заместительной терапии трансмужскими гормонами у трансгендерных мужчин. [ 9 ] и остеопороз . [ 19 ] [ 1 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты тестостерона ципионата включают, среди прочего, вирилизацию . [ 4 ] Снижение выработки спермы является частым побочным эффектом заместительной терапии тестостероном из-за снижения внутритестикулярной концентрации тестостерона и подавления гипоталамо -гипофизарно-гонадной оси . [ 20 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]| Медикамент | Соотношение а |
|---|---|
| Тестостерон | ~1:1 |
| Андростанолон ( ДГТ ) | ~1:1 |
| Метилтестостерон | ~1:1 |
| Метандриол | ~1:1 |
| Флюоксиместерон | 1:1–1:15 |
| Метандиенон | 1:1–1:8 |
| Дростанолон | 1:3–1:4 |
| Метенолон | 1:2–1:30 |
| оксиметолон | 1:2–1:9 |
| Оксандролон | 1:3–1:13 |
| Станозолол | 1:1–1:30 |
| Нандролон | 1:3–1:16 |
| Этилэстренол | 1:2–1:19 |
| Норэтандролон | 1:1–1:20 |
| Примечания: У грызунов. Сноски: а = Соотношение андрогенной и анаболической активности. Источники: см. шаблон. | |
Тестостерона ципионат является пролекарством тестостерона и представляет собой андроген и анаболически-андрогенный стероид (ААС). То есть это агонист андрогенного рецептора (АР).
Тестостерон ципионат преобразуется в организме в тестостерон, обладающий как андрогенным, так и анаболическим действием; [ 4 ] тем не менее, относительная эффективность этих эффектов может зависеть от различных факторов и является предметом текущих исследований. [ 12 ] [ 13 ] Тестостерон может либо непосредственно оказывать воздействие на ткани-мишени, либо метаболизироваться 5α-редуктазой в дигидротестостерон (ДГТ) или ароматизироваться до эстрадиола (Е2). [ 12 ] И тестостерон, и ДГТ связываются с рецептором андрогена; однако ДГТ имеет более сильное сродство к связыванию, чем тестостерон, и может оказывать больший андрогенный эффект в определенных тканях на более низких уровнях. [ 12 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Фармакокинетика тестостерона тестостерона ципионата при внутримышечной инъекции , включая период полувыведения и продолжительность действия , считается чрезвычайно сопоставимой и, следовательно, по существу такой же, как у энантата . [ 4 ] [ 3 ] Таким образом, тестостерон ципионат и тестостерон энантат считаются «функционально взаимозаменяемыми» лекарствами. [ 4 ] Для справки: тестостерон энантат имеет период полувыведения 4,5 дней и среднее время пребывания 8,5 дней и требует частого приема примерно один раз в неделю. [ 21 ] Это приводит к большим колебаниям уровня тестостерона, причем первоначально уровни бывают повышенными и супрафизиологическими. [ 21 ] Фармакокинетика тестостерона ципионата изучена и опубликована. [ 22 ]
Химия
[ редактировать ]Тестостерона ципионат, или 17β-циклопентилпропионат тестостерона, представляет синтетический андростана стероид и производное тестостерона собой . [ 23 ] [ 24 ] Это сложный эфир андрогена ; в частности, это циклопентилпропионат (ципионат) эфир тестостерона C17β. [ 23 ] [ 24 ]
История
[ редактировать ]Тестостерон ципионат был впервые синтезирован в 1951 году. [ 25 ] и в том же году был представлен для медицинского использования в США под торговой маркой Депо-Тестостерон. [ 15 ] [ 16 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Тестостерона ципионат — это непатентованное название препарата и его подсказка по Фармакопее США . [ 23 ] [ 24 ] [ 26 ] [ 27 ] Препарат не имеет INN Tooltip , USAN или BAN . [ 23 ] [ 24 ] [ 26 ] [ 27 ] Его также называют ципионатом тестостерона , а также циклопентилпропионатом тестостерона или циклопентанпропионатом тестостерона . [ 23 ] [ 24 ] [ 26 ] [ 27 ]
Названия брендов
[ редактировать ]Тестостерона ципионат продается или продается под различными торговыми марками, в том числе: [ 23 ] [ 24 ] [ 26 ] [ 27 ]
- Андро Кипр
- Андронак, Лос-Анджелес
- Андронат
- Департамент Андро
- Тест на отработку
- Депостерон
- Депостомед
- Кастодиальный тест
- Депо-Тестостерон
- Деповир
- Дурандро
- Самый длинный
- Джектатест
- Малоген CYP
- Пертестис
- Голова-C
- Тестадиате Депо
- Тестекс Элму Пролонгированный
- Тестопроект ЛА
- Вирилон
Доступность
[ редактировать ]Тестостерон ципионат продается в США . [ 4 ] [ 24 ] Он не широко доступен за пределами Соединенных Штатов, хотя продается в Канаде , Австралии , Испании , Бразилии и Южной Африке . [ 4 ] [ 24 ]
Юридический статус
[ редактировать ]Тестостерон ципионат, наряду с другими ААС, входит в III список контролируемых веществ в США в соответствии с Законом о контролируемых веществах и в список контролируемых веществ IV в Канаде в соответствии с Законом о контролируемых лекарствах и веществах . [ 28 ] [ 29 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д «Депо-тестостерон; инъекции тестостерона ципионата, USP» (PDF) . Пфайзер . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано (PDF) из оригинала 16 февраля 2017 г. Проверено 11 декабря 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б Нишлаг Э., Бере Х.М., Нишлаг С. (26 июля 2012 г.). Тестостерон: действие, дефицит, замена . Издательство Кембриджского университета. стр. 315–. ISBN 978-1-107-01290-5 . Архивировано из оригинала 7 апреля 2024 года . Проверено 3 января 2018 г.
- ^ Перейти обратно: а б с Нишлаг Э., Бере Х.М., Нишлаг С. (13 января 2010 г.). Андрология: мужское репродуктивное здоровье и дисфункция . Springer Science & Business Media. стр. 442–. ISBN 978-3-540-78355-8 . Архивировано из оригинала 14 января 2023 года . Проверено 27 октября 2017 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот Ллевеллин В. (2011). Анаболики . ООО «Молекулярное питание». стр. 212–216. ISBN 978-0-9828280-1-4 .
- ^ Коста Л.Б., Роза-Э-Сильва АС, Медейрос С.Ф., Накул А.П., Карвальо Б.Р., Бенетти-Пинто КЛ и др. (май 2018 г.). «Рекомендации по использованию тестостерона у трансгендерных мужчин» . Бразильский журнал гинекологии и акушерства . 40 (5): 275–280. дои : 10.1055/s-0038-1657788 . ПМЦ 10316880 . ПМИД 29913543 .
- ^ Ирвиг М.С. (апрель 2017 г.). «Тестостероновая терапия для трансгендерных мужчин». «Ланцет». Диабет и эндокринология . 5 (4): 301–311. дои : 10.1016/S2213-8587(16)00036-X . ПМИД 27084565 .
- ^ Перейти обратно: а б Беккер К.Л. (2001). Принципы и практика эндокринологии и обмена веществ . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 1185, 1187. ISBN. 978-0-7817-1750-2 . Архивировано из оригинала 7 апреля 2024 г. Проверено 3 января 2018 г.
- ^ Айд Ф.Дж. (2000). Лексикон психиатрии, неврологии и нейронаук . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 974–. ISBN 978-0-7817-2468-5 .
- ^ Перейти обратно: а б Хембри В.К., Коэн-Кеттенис П.Т., Гурен Л., Ханнема С.Е., Мейер В.Дж., Мурад М.Х. и др. (ноябрь 2017 г.). «Эндокринное лечение лиц с гендерной дисфорией/гендерно-неконгруэнтным поведением: Руководство по клинической практике эндокринного общества» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 102 (11): 3869–3903. дои : 10.1210/jc.2017-01658 . ПМИД 28945902 .
- ^ Джениоль С.Н. (2020). «Связан ли тестостерон с человеческой агрессией? Метааналитическое исследование взаимосвязи между базовым, динамическим и манипулируемым тестостероном с человеческой агрессией» (PDF) . Гормоны и поведение . 123 : 104644. doi : 10.1016/j.yhbeh.2019.104644 . ПМИД 31785281 . S2CID 208515589 . Архивировано (PDF) из оригинала 1 октября 2023 г. Проверено 6 июля 2023 г.
- ^ Перейти обратно: а б Кикман А.Т. (июнь 2008 г.). «Фармакология анаболических стероидов» . Британский журнал фармакологии . 154 (3): 502–521. дои : 10.1038/bjp.2008.165 . ПМЦ 2439524 . ПМИД 18500378 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Чепонис Дж., Ван С., Свердлов Р.С., Лю П.Ю. (2017). «Анаболические и метаболические эффекты тестостерона и других андрогенов: прямые эффекты и роль продуктов метаболизма тестостерона» . Заболевания щитовидной железы . Эндокринология. стр. 1–22. дои : 10.1007/978-3-319-29456-8_11-1 . ISBN 978-3-319-29195-6 . Архивировано из оригинала 7 апреля 2024 г. Проверено 6 апреля 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б Кун CM (2002). «Анаболические стероиды» . Последние версии Prog Horm . 57 : 411–34. дои : 10.1210/rp.57.1.411 . ПМИД 12017555 .
- ^ Санторо Н., Браунштейн Г.Д., Баттс К.Л., Мартин К.А., Макдермотт М., Пинкертон Дж.В. (апрель 2016 г.). «Составные биоидентичные гормоны в эндокринологической практике: научное заявление эндокринного общества» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 101 (4): 1318–1343. дои : 10.1210/jc.2016-1271 . ПМИД 27032319 .
- ^ Перейти обратно: а б Энциклопедия фармацевтического производства, 3-е издание . Издательство Уильяма Эндрю. 22 октября 2013 г. стр. 3170–. ISBN 978-0-8155-1856-3 .
- ^ Перейти обратно: а б Хоберман Дж. (21 февраля 2005 г.). Тестостероновые мечты: омоложение, афродизия, допинг . Издательство Калифорнийского университета. стр. 134–. ISBN 978-0-520-93978-3 .
- ^ «Что такое тестостерон ципионат» . Компания HRTGuru . 19 июля 2016 г. Архивировано из оригинала 6 сентября 2020 г. . Проверено 9 апреля 2020 г.
- ^ Снайдер П. (декабрь 2022 г.). «Лечение позднего гипогонадизма тестостероном - преимущества и риски». Преподобный Эндокр Метаб Расстройство . 23 (6): 1151–1157. дои : 10.1007/s11154-022-09712-1 . ПМИД 35266057 .
- ^ «Тестостерона ципионат – Пфайзер» . Адис Инсайт . Springer Nature Switzerland AG. Архивировано из оригинала 3 июля 2019 г. Проверено 11 декабря 2017 г.
- ^ Патель А.С., Леонг Дж.Ю., Рамос Л., Рамасами Р. (январь 2019 г.). «Тестостерон является противозачаточным средством, и его не следует использовать мужчинам, желающим иметь фертильность» . Всемирный журнал мужского здоровья . 37 (1): 45–54. дои : 10.5534/wjmh.180036 . ПМК 6305868 . ПМИД 30350483 .
- ^ Перейти обратно: а б Пейн А.Х., член парламента от Харди (28 октября 2007 г.). Клетка Лейдига в здоровье и болезни . Springer Science & Business Media. стр. 423–. ISBN 978-1-59745-453-7 . Архивировано из оригинала 7 апреля 2024 года . Проверено 27 октября 2017 г.
- ^ Нанкин HR (июнь 1987 г.). «Гормональная кинетика после внутримышечного введения тестостерона ципионата» . Фертильность и бесплодие . 47 (6): 1004–1009. дои : 10.1016/S0015-0282(16)59237-1 . ПМИД 3595893 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 641–642. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. стр. 1-1. 1002–1004. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Декански Дж., Чепмен Р.Н. (сентябрь 1953 г.). «Тестостерон фенилпропионат (ТПП): биологические испытания нового андрогена» . Британский журнал фармакологии и химиотерапии . 8 (3): 271–277. дои : 10.1111/j.1476-5381.1953.tb00793.x . ПМК 1509286 . ПМИД 13093945 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ Перейти обратно: а б с д «Тестостерон» . Drugs.com International . Архивировано из оригинала 13 ноября 2016 г. Проверено 27 октября 2017 г.
- ^ Карч С.Б. (21 декабря 2006 г.). Справочник по злоупотреблению наркотиками, второе издание . ЦРК Пресс. стр. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8 .
- ^ Лилли Л.Л., Снайдер Дж.С., Коллинз С.Р. (5 августа 2016 г.). Фармакология для канадской практики здравоохранения . Elsevier Науки о здоровье. стр. 50–. ISBN 978-1-77172-066-3 .