ПУТЬ-204688

ПУТЬ-204688
Клинические данные
Класс препарата	Нестероидные эстрогены ; ядерного фактора κB Ингибитор
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	796854-35-8 ;
ПабХим CID	9829162 ;
ХимическийПаук	28655006 ;
НЕКОТОРЫЙ	QT9VF4MW6U ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ238890 ;
Химические и физические данные
Формула	С 34 Ч 31 Ж 3 Н 2 О 2
Молярная масса	556.629 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

WAY-204688 , также известный как SIM-688 , представляет собой синтетический нестероидный ингибитор эстрогена и ядерного фактора κB ( NF-κB ), который был разработан ArQule и Wyeth и находился в стадии разработки Wyeth для лечения ревматоидного артрита , неспецифического воспаления. и сепсис , но никогда не продавался. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Это « селективный по пути » эстрогенового рецептора (ER) лиганд , который ингибирует NF-κB с IC ₅₀ полумаксимальной ингибирующей концентрацией Tooltip 122 нМ и максимальным ингибированием по сравнению с эстрадиолом 94%. ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} по-видимому, зависит от агонизма ERα Ингибирование NF-κB с помощью WAY-204688 , , поскольку оно устраняется антагонистом ERα фулвестрантом , но не зависит от ERβ . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} В отличие от случая ингибирования NF-κB, WAY-204688 вызывает лишь незначительное повышение уровня креатинкиназы in vitro , что является показателем классического эффекта эстрадиола. ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]} Он достиг фазы I клинических испытаний до прекращения его разработки. ^{[ 1 ]}

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б «SIM 688 — AdisInsight» .
^ Иваненков Ю.А., Балакин К.В., Лавровский Ю. (январь 2011 г.). «Низкомолекулярные ингибиторы путей передачи сигнала NF-kB и JAK/STAT как многообещающие противовоспалительные средства». Мини-обзоры по медицинской химии . 11 (1): 55–78. дои : 10.2174/138955711793564079 . ПМИД 21034406 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Додж Дж.А., Ричардсон Т.И. (2007). «Глава 10 Новые селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (SERM)». Годовые отчеты по медицинской химии, том 42 . Том. 42. стр. 147–160. дои : 10.1016/S0065-7743(07)42010-3 . ISBN 978-0-12-373912-4 . ISSN 0065-7743 .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с Опал С.М., Паларди Дж.Э., Кристофаро П., Парехо Н., Джунг Дж.В., Кейт Дж.К. и др. (декабрь 2005 г.). «Активность лигандов рецепторов эстрогена, селективных по пути, при экспериментальном септическом шоке» . Шок . 24 (6): 535–540. дои : 10.1097/01.shk.0000183388.90895.cb . ПМИД 16317384 . S2CID 12169698 .

Внешние ссылки

SIM-688 (WAY-204688) — AdisInsight

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[AdisInsight-1] Перейти обратно: ^а ^б «SIM 688 — AdisInsight» .

[pmid21034406-2] Иваненков Ю.А., Балакин К.В., Лавровский Ю. (январь 2011 г.). «Низкомолекулярные ингибиторы путей передачи сигнала NF-kB и JAK/STAT как многообещающие противовоспалительные средства». Мини-обзоры по медицинской химии . 11 (1): 55–78. дои : 10.2174/138955711793564079 . ПМИД 21034406 .

[DodgeRichardson2007-3] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Додж Дж.А., Ричардсон Т.И. (2007). «Глава 10 Новые селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов (SERM)». Годовые отчеты по медицинской химии, том 42 . Том. 42. стр. 147–160. дои : 10.1016/S0065-7743(07)42010-3 . ISBN 978-0-12-373912-4 . ISSN 0065-7743 .

[pmid16317384-4] Перейти обратно: ^а ^б ^с Опал С.М., Паларди Дж.Э., Кристофаро П., Парехо Н., Джунг Дж.В., Кейт Дж.К. и др. (декабрь 2005 г.). «Активность лигандов рецепторов эстрогена, селективных по пути, при экспериментальном септическом шоке» . Шок . 24 (6): 535–540. дои : 10.1097/01.shk.0000183388.90895.cb . ПМИД 16317384 . S2CID 12169698 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]