Афимоксифен

Афимоксифен
Клинические данные
Торговые названия	ТамоГель
Другие имена	4-гидрокситамоксифен; 4-ОНТ; 4-НТ; ОХТАМ; ТамоГель
Маршруты ; администрация	Местно ( гель )
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	68392-35-8 ;
ПабХим CID	449459 ;
ХимическийПаук	395987 ;
НЕКОТОРЫЙ	17197F0KYM ;
КЕГГ	D06551 ;
КЭБ	ЧЕБИ:44616 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ489 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID7022384 ;
Информационная карта ECHA	100.163.120
Химические и физические данные
Формула	С 26 Н 29 Н О 2
Молярная масса	387.523 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Афимоксифен как 4-гидрокситамоксифен ( 4-ОНТ ) и его предварительное торговое название TamoGel , представляет собой селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM) трифенилэтиленовой группы и активный метаболит тамоксифена , также известный . ^[1]^[2]^[3] Препарат находится в стадии разработки под предварительным торговым названием TamoGel как гель для местного применения для лечения гиперплазии молочной железы . ^[1]^[4] Он завершил фазу II клинических исследований циклической масталгии . ^[5] однако необходимы дальнейшие исследования, прежде чем афимоксифен будет одобрен для применения по этому показанию и поступит в продажу. ^[4]

Афимоксифен является СЭРМ и, следовательно, действует как тканеселективный агонист-антагонист эстрогеновых рецепторов ERα и ERβ со смешанной эстрогенной и антиэстрогенной активностью в зависимости от ткани . Он также является агонистом рецептора эстрогена, связанного с G-белком (GPER), с относительно низким сродством (100–1000 нМ по сравнению с 3–6 нМ для эстрадиола ). ^[6] Было обнаружено, что помимо своей эстрогенной и антиэстрогенной активности афимоксифен действует как антагонист эстрогенсвязанных рецепторов (ERR) ERRβ и ERRγ . ^[7]^[8]^[9]

См. также

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б «Афимоксифен – БХР Фарма» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.
^ Деста З., Уорд Б.А., Сухова Н.В., Флокхарт Д.А. (сентябрь 2004 г.). «Комплексная оценка последовательной биотрансформации тамоксифена системой цитохрома P450 человека in vitro: важная роль CYP3A и CYP2D6». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 310 (3): 1062–1075. дои : 10.1124/jpet.104.065607 . ПМИД 15159443 . S2CID 21413981 .
^ «Заявление о непатентованном названии, принятом советом USAN: Афимоксифен» (PDF) . Американская медицинская ассоциация . Проверено 26 марта 2008 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б Гоял А., Мансель Р.Э. (16 ноября 2016 г.). «Масталгия» . В Джатои I, Роди А. (ред.). Управление заболеваниями молочной железы . Спрингер. стр. 77–. ISBN 978-3-319-46356-8 .
^ Мансель Р., Гоял А., Нестур Э.Л., Масини-Этеве В., О'Коннелл К. (декабрь 2007 г.). «Испытание II фазы афимоксифена (гель 4-гидрокситамоксифена) при циклической масталгии у женщин в пременопаузе». Исследование и лечение рака молочной железы . 106 (3): 389–397. дои : 10.1007/s10549-007-9507-x . ПМИД 17351746 . S2CID 22382077 .
^ Просниц Э.Р., Артерберн Дж.Б. (июль 2015 г.). «Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. XCVII. G-белковый рецептор эстрогена и его фармакологические модуляторы» . Фармакологические обзоры . 67 (3): 505–540. дои : 10.1124/пр.114.009712 . ПМК 4485017 . ПМИД 26023144 .
^ Левин AC (3 октября 2011 г.). Гормоны и рак: грудь и простата, проблема клиник эндокринологии и обмена веществ Северной Америки . Elsevier Науки о здоровье. стр. 271–. ISBN 978-1-4557-1239-7 .
^ Хетан СК (23 мая 2014 г.). «Антиандрогенные химические вещества» . Эндокринные разрушители в окружающей среде . Уайли. стр. 104–. ISBN 978-1-118-89115-5 .
^ Ариази Э.А., Джордан ВК (2006). «Эстроген-связанные рецепторы как новые мишени при раке и нарушениях обмена веществ». Актуальные темы медицинской химии . 6 (3): 203–215. дои : 10.2174/1568026610606030203 . ПМИД 16515477 .

Внешние ссылки

4-гидрокситамоксифен в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)
Афимоксифен - AdisInsight

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[AdisInsight-1] Перейти обратно: ^а ^б «Афимоксифен – БХР Фарма» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG.

[Desta_2004-2] Деста З., Уорд Б.А., Сухова Н.В., Флокхарт Д.А. (сентябрь 2004 г.). «Комплексная оценка последовательной биотрансформации тамоксифена системой цитохрома P450 человека in vitro: важная роль CYP3A и CYP2D6». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 310 (3): 1062–1075. дои : 10.1124/jpet.104.065607 . ПМИД 15159443 . S2CID 21413981 .

[AMA_USAN-3] «Заявление о непатентованном названии, принятом советом USAN: Афимоксифен» (PDF) . Американская медицинская ассоциация . Проверено 26 марта 2008 г.

[JatoiRody2016-4] Перейти обратно: ^а ^б Гоял А., Мансель Р.Э. (16 ноября 2016 г.). «Масталгия» . В Джатои I, Роди А. (ред.). Управление заболеваниями молочной железы . Спрингер. стр. 77–. ISBN 978-3-319-46356-8 .

[pmid17351746-5] Мансель Р., Гоял А., Нестур Э.Л., Масини-Этеве В., О'Коннелл К. (декабрь 2007 г.). «Испытание II фазы афимоксифена (гель 4-гидрокситамоксифена) при циклической масталгии у женщин в пременопаузе». Исследование и лечение рака молочной железы . 106 (3): 389–397. дои : 10.1007/s10549-007-9507-x . ПМИД 17351746 . S2CID 22382077 .

[pmid26023144-6] Просниц Э.Р., Артерберн Дж.Б. (июль 2015 г.). «Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. XCVII. G-белковый рецептор эстрогена и его фармакологические модуляторы» . Фармакологические обзоры . 67 (3): 505–540. дои : 10.1124/пр.114.009712 . ПМК 4485017 . ПМИД 26023144 .

[Levine2011-7] Левин AC (3 октября 2011 г.). Гормоны и рак: грудь и простата, проблема клиник эндокринологии и обмена веществ Северной Америки . Elsevier Науки о здоровье. стр. 271–. ISBN 978-1-4557-1239-7 .

[Khetan2014-8] Хетан СК (23 мая 2014 г.). «Антиандрогенные химические вещества» . Эндокринные разрушители в окружающей среде . Уайли. стр. 104–. ISBN 978-1-118-89115-5 .

[pmid16515477-9] Ариази Э.А., Джордан ВК (2006). «Эстроген-связанные рецепторы как новые мишени при раке и нарушениях обмена веществ». Актуальные темы медицинской химии . 6 (3): 203–215. дои : 10.2174/1568026610606030203 . ПМИД 16515477 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

v т и эстроген-связанных рецепторов Модуляторы
ERRαTooltip Estrogen-related receptor alpha	Agonists: 6,3′,4′-Trihydroxyflavone Biochanin A Bisphenol AF Cholesterol Daidzein Genistein SLU-PP-332 Antagonists: Diethylstilbestrol XCT-790
ERRβTooltip Estrogen-related receptor beta	Agonists: DY-131 (GSK-9089) GSK-4716 (GW-4716) SLU-PP-332 Antagonists: 4-Hydroxytamoxifen (afimoxifene) Bisphenol AF Diethylstilbestrol
ERRγTooltip Estrogen-related receptor gamma	Agonists: Bisphenol A DY-131 (GSK-9089) GSK-4716 (GW-4716) SLU-PP-332 Antagonists: 4-Hydroxytamoxifen (afimoxifene) Diethylstilbestrol
See also Receptor/signaling modulators