Циклодиол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ЗК-115194; Циклоэстрадиол; 14α,17α-этано-17β-эстрадиол; 14α,17α-Этаноэстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол; 14,21-Цикло-19-норпрегна-1,3,5(10)-триен-3,17α-диол |
| Маршруты администрация | Через рот [ 1 ] |
| Класс препарата | Эстроген |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 33 ± 19% [ 1 ] |
| Период полувыведения | 28,7 часов [ 1 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 26 О 2 |
| Молярная масса | 298.426 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Циклодиол (кодовое название разработки ZK-115194 ; также известный как 14α,17α-этано-17β-эстрадиол ) представляет собой синтетический эстроген , который изучался в 1990-х годах и никогда не поступал на рынок. [ 2 ] [ 1 ] [ 3 ] Это производное эстрадиола . с мостиком между положениями C14α и C17α [ 2 ] [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ] Циклодиол имеет 100% относительное сродство связывания эстрадиола с ERα человека и аналогичную трансактивационную способность с эстрадиолом на рецепторе. [ 2 ] Его эффективность сравнима с эстрадиолом при подкожном введении . [ 2 ] Препарат проявляет генотоксичность аналогично эстрадиолу. [ 2 ] [ 4 ] исследованиях у женщин циклодиол показал абсолютную биодоступность 33 ± 19% и период полувыведения 28,7 часов В фармакокинетических . [ 1 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж Бауманн А., Фюрмайстер А., Брудный-Клёппель М., Дрегер С., Бунте Т., Кунц В. (октябрь 1996 г.). «Сравнительная фармакокинетика двух новых стероидных эстрогенов и этинилэстрадиола у женщин в постменопаузе». Контрацепция . 54 (4): 235–242. дои : 10.1016/S0010-7824(96)00194-1 . ПМИД 8922877 .
- ^ Jump up to: а б с д и Эттель М., Шиллингер Э (6 декабря 2012 г.). Эстрогены и антиэстрогены II: фармакология и клиническое применение эстрогенов и антиэстрогенов . Springer Science & Business Media. стр. 10, 15, 76, 329, 332. ISBN. 978-3-642-60107-1 .
- ^ Jump up to: а б Ланг Р., Рейманн Р. (1993). «Исследование генотоксического потенциала некоторых эндогенных и экзогенных половых стероидов. I. Сообщение: исследование индукции генных мутаций с использованием теста Эймса на сальмонеллу / микросомы и теста HGPRT в клетках V79». Экологический и молекулярный мутагенез . 21 (3): 272–304. дои : 10.1002/em.2850210311 . ПМИД 8462531 . S2CID 39049586 .
- ^ Jump up to: а б Хундал Б.С., Диллон В.С., Сидху И.С. (март 1997 г.). «Генотоксический потенциал эстрогенов». Мутационные исследования . 389 (2–3): 173–181. дои : 10.1016/S1383-5718(96)00144-1 . ПМИД 9093381 .
 | Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |