11β-хлорметилэстрадиол
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 11β-CME2; СМЕ; ОРГ-4333; 11β-(Хлорметил)эстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол |
| Класс препарата | Эстроген |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Н 25 Cl О 2 |
| Молярная масса | 320.86 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
11β-хлорметилэстрадиол ( 11β-CME2 ; кодовое название ORG-4333 ) представляет собой синтетический стероидный эстроген , который никогда не поступал на рынок. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Он имеет очень высокое сродство к рецептору эстрогена и относительно медленно диссоциирует от него. [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 7 ] [ 8 ] Первоначально считалось, что 11β-CME2 может быть ковалентным лигандом рецепторов эстрогена, но впоследствии было показано, что его связывание полностью обратимо. [ 3 ] Относительная аффинность связывания 11β-CME2 с рецепторами эстрогена колеблется от 230 до 3320% от аффинности эстрадиола в зависимости от исследования. [ 5 ] [ 9 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 10 ] [ 11 ] 11β-CME2 также имеет около 14% относительного сродства связывания эстрадиола с глобулином, связывающим половые гормоны (SHBG). [ 11 ] Соединение было разработано в качестве радиоактивной метки для ER. [ 3 ] [ 4 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Сассон С. (январь 1991 г.). «Анализ равновесного связывания агонистов и антагонистов эстрогена: связь с активацией рецептора эстрогена». Патология-Биология . 39 (1): 59–69. ПМИД 2011412 .
- ^ Jump up to: а б Биндал Р.Д., Карлсон К.Е., Райнер Г.К., Каценелленбоген Дж.А. (октябрь 1987 г.). «11 бета-хлорметил-[3H] эстрадиол-17 бета: обратимый лиганд с очень высоким сродством к рецептору эстрогена». Журнал биохимии стероидов . 28 (4): 361–370. дои : 10.1016/0022-4731(87)91052-1 . ПМИД 3669657 .
- ^ Jump up to: а б с Ратайчак Т., Атраче В., Антес П., Комбер М., Ханель Р. (1988). «Сравнение 11 бета-хлорметилэстрадиола и тамоксифена азиридина в качестве реагентов для аффинной маркировки рецепторов эстрогена». Стероиды . 51 (5–6): 499–518. дои : 10.1016/0039-128x(88)90047-5 . ПМИД 3242173 . S2CID 11598932 .
- ^ Jump up to: а б с Ратайчак Т., Шеппард П.Н., Кэпон Р.Дж., Ханель Р. (ноябрь 1981 г.). «Синтез и исследование некоторых потенциальных реагентов для аффинной маркировки рецепторов эстрогена». Стероиды . 38 (5): 537–555. дои : 10.1016/0039-128x(81)90053-2 . ПМИД 7324085 . S2CID 37503105 .
- ^ Jump up to: а б с Райнер Г.К., Каценелленбоген Б.С., Биндаль Р.Д., Каценелленбоген Дж.А. (июнь 1984 г.). «Биологическая активность и связывание рецепторов сильно взаимодействующего эстрогена в клетках рака молочной железы человека» . Исследования рака . 44 (6): 2302–2308. ПМИД 6547074 .
- ^ Сото А.М., Зонненшайн С., Чунг К.Л., Фернандес М.Ф., Олеа Н., Серрано Ф.О. (октябрь 1995 г.). «Анализ E-SCREEN как инструмент для выявления эстрогенов: обновленная информация об эстрогенных загрязнителях окружающей среды» . Перспективы гигиены окружающей среды . 103 (Приложение 7): 113–122. дои : 10.1289/ehp.95103s7113 . ПМЦ 1518887 . ПМИД 8593856 .
- ^ Jump up to: а б Сассон С., Каценелленбоген Дж. А. (ноябрь 1989 г.). «Обратимое, положительное кооперативное взаимодействие 11 бета-хлорметил-[3H] эстрадиола-17 бета с рецептором эстрогена в матке теленка». Журнал биохимии стероидов . 33 (5): 859–865. дои : 10.1016/0022-4731(89)90233-1 . ПМИД 2601330 .
- ^ Jump up to: а б Каценелленбоген Дж. А., Мутьяла Р. (2003). «Взаимодействие экзогенных эндокринных активных веществ с ядерными рецепторами» . Чистая и прикладная химия . 75 (11–12): 1797–1817. дои : 10.1351/pac200375111797 . ISSN 1365-3075 . S2CID 86680540 .
- ^ Финк Б.Е., Мортенсен Д.С., Стауффер С.Р., Арон З.Д., Катценелленбоген Дж.А. (апрель 1999 г.). «Новые структурные шаблоны лигандов эстроген-рецепторов и перспективы комбинаторного синтеза эстрогенов» . Химия и биология . 6 (4): 205–219. дои : 10.1016/S1074-5521(99)80037-4 . ПМИД 10099132 .
- ^ Волохан П., Райхерт Д.Э. (март 2007 г.). «CoMSIA и исследование докинга аналогов лигандов рецепторов эстрогена на основе рения» . Стероиды . 72 (3): 247–260. doi : 10.1016/j.steroids.2006.11.011 . ЧВК 1964785 . ПМИД 17280694 .
- ^ Jump up to: а б Куиви Дж., Леклерк Г., Деблатон М., Хенрот П., Велингс Н., Норберг Б. и др. (сентябрь 1996 г.). «Синтез, структура и биологические свойства Z-17альфа-(2-йодвинил)-11бета-хлорметилэстрадиол-17бета (Z-CMIV), лиганда с высоким сродством для характеристики опухолей, положительных по рецепторам эстрогена». Журнал биохимии стероидов и молекулярной биологии . 59 (1): 103–117. дои : 10.1016/s0960-0760(96)00007-6 . ПМИД 9009243 . S2CID 54359888 .
 | Эта статья стероидах незавершена . о Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |