10β,17β-Дигидроксиэстра-1,4-диен-3-он

10β,17β-Дигидроксиэстра-1,4-диен-3-он
Клинические данные
Другие имена	ДХЭД; Эстрадиол парахинол; Эстра-1,4-диен-10β,17β-диол-3-он
Маршруты ; администрация	Через рот
Класс препарата	Эстроген
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	549-02-0 ;
ПабХим CID	11851170 ;
ХимическийПаук	10025642 ;
НЕКОТОРЫЙ	UR9WW8CA3J ;
Химические и физические данные
Формула	С 18 Н 24 О 3
Молярная масса	288.387 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

диен-3-он ( DHED ), также известный как эстрадиол-парахинол , представляет собой перорально активный центральноселективный 10β , 17β эстроген и биосинтетическое пролекарство эстрадиола -Дигидроксиэстра-1,4 - . ^{[ 2 ]}^{[ 1 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

при системном введении, независимо от пути введения Было обнаружено, что , DHED быстро и избирательно превращается в эстрадиол в головном мозге , тогда как в остальном организме такого преобразования не происходит. ^{[ 2 ]}^{[ 1 ]}^{[ 3 ]} Более того, сам DHED не обладает эстрогенной активностью и из-за своей эстрогенной активности требует трансформации в эстрадиол. ^{[ 2 ]}^{[ 1 ]}^{[ 3 ]} Таким образом, препарат проявляет избирательное эстрогенное действие на мозг (например, облегчение приливов , нейропротекция ), которое, как говорят, идентично эффектам эстрадиола, тогда как эстрогенные эффекты в других частях тела не наблюдаются. ^{[ 2 ]}^{[ 1 ]}^{[ 3 ]}

DHED был предложен в качестве возможного нового эстрогенного лечения неврологических и психиатрических состояний , связанных с гипоэстрогенией (например, в менопаузе приливы , депрессия , снижение когнитивных функций , болезнь Альцгеймера и инсульт ), который однозначно лишен потенциально вредных эстрогенных побочных эффектов на периферии. ^{[ 2 ]}^{[ 1 ]}^{[ 3 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Мерхенталер И., Лейн М., Сабнис Г., Броди А., Нгуен В., Прокай Л., Прокай-Татрай К. (2016). «Лечение пероральным биодоступным пролекарством 17β-эстрадиола облегчает приливы без гормонального воздействия на периферии» . Научный представитель . 6 : 30721. Бибкод : 2016NatSR...630721M . дои : 10.1038/srep30721 . ПМЦ 4967894 . ПМИД 27477453 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Прокай Л., Нгуен В., Шарка С., Гарг П., Сабнис Г., Бимонте-Нельсон Х.А., Маклафлин К.Дж., Талбум Дж.С., Конрад К.Д., Шугру П.Дж., Гулд Т.Д., Броди А., Мерхенталер И., Кулен П., Прокай-Татрай К. (2015) ). «Пролекарство DHED избирательно доставляет 17β-эстрадиол в мозг для лечения эстроген-зависимых расстройств» . Научный перевод Мед . 7 (297): 297ра113. doi : 10.1126/scitranslmed.aab1290 . ПМК 4591937 . ПМИД 26203081 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Чиффели А.Е., Шух Р.А., Прокай-Татрай К., Прокай Л., Оттингер М.А. (2016). «Сравнительная оценка лечения 17β-эстрадиолом и его селективным для мозга пролекарством на двойной трансгенной мышиной модели болезни Альцгеймера» . Хорм Поведение . 83 : 39–44. дои : 10.1016/j.yhbeh.2016.05.009 . ПМЦ 4950979 . ПМИД 27210479 .
^ Каппеллетти, Моранд М. (2016). Эстрогены, андрогены и гормональная модуляция сексуальной мотивации самок приматов у макак-резус (Диссертация). ПроКвест 1835777256 .

[pmid27477453-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж Мерхенталер И., Лейн М., Сабнис Г., Броди А., Нгуен В., Прокай Л., Прокай-Татрай К. (2016). «Лечение пероральным биодоступным пролекарством 17β-эстрадиола облегчает приливы без гормонального воздействия на периферии» . Научный представитель . 6 : 30721. Бибкод : 2016NatSR...630721M . дои : 10.1038/srep30721 . ПМЦ 4967894 . ПМИД 27477453 .

[pmid26203081-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Прокай Л., Нгуен В., Шарка С., Гарг П., Сабнис Г., Бимонте-Нельсон Х.А., Маклафлин К.Дж., Талбум Дж.С., Конрад К.Д., Шугру П.Дж., Гулд Т.Д., Броди А., Мерхенталер И., Кулен П., Прокай-Татрай К. (2015) ). «Пролекарство DHED избирательно доставляет 17β-эстрадиол в мозг для лечения эстроген-зависимых расстройств» . Научный перевод Мед . 7 (297): 297ра113. doi : 10.1126/scitranslmed.aab1290 . ПМК 4591937 . ПМИД 26203081 .

[pmid27210479-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Чиффели А.Е., Шух Р.А., Прокай-Татрай К., Прокай Л., Оттингер М.А. (2016). «Сравнительная оценка лечения 17β-эстрадиолом и его селективным для мозга пролекарством на двойной трансгенной мышиной модели болезни Альцгеймера» . Хорм Поведение . 83 : 39–44. дои : 10.1016/j.yhbeh.2016.05.009 . ПМЦ 4950979 . ПМИД 27210479 .

[Cappelletti2016-4] Каппеллетти, Моранд М. (2016). Эстрогены, андрогены и гормональная модуляция сексуальной мотивации самок приматов у макак-резус (Диссертация). ПроКвест 1835777256 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]