ЕРБ-196
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | ПУТЬ-202196 |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 17 Н 10 Ф Н О 2 |
Молярная масса | 279.270 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
ERB-196 также известный как WAY-202196 , представляет собой синтетический нестероидный эстроген , который действует как высокоселективный агонист ERβ , . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Он обладает 78-кратной селективностью в отношении ERβ по сравнению с ERα . [ 1 ] Препарат находился в разработке компании Wyeth для лечения воспаления и сепсиса , начиная с 2004 года, но разработка была прекращена к 2011 году. [ 2 ] [ 7 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б Манас Э.С., МьюшоуРЭ, Харрис Х.А., Маламас М.С. (2006). «Специфичность изоформы: конструкция селективных соединений эстрогенового рецептора-β» . В Хаббарде RE (ред.). Открытие лекарств на основе структуры: обзор . Королевское химическое общество. стр. 241–. ISBN 978-0-85404-351-4 .
- ^ Перейти обратно: а б «ЕРБ 196» . АдисИнсайт . Springer Nature Switzerland AG. Архивировано из оригинала 25 июня 2018 года . Проверено 15 января 2022 г.
- ^ Актон QA (2013). «Эстрадиол» . Эстрогены — достижения в исследованиях и применении . Научные издания. стр. 52–. ISBN 978-1-4816-8771-3 .
- ^ Weatherman RV (8 сентября 2008 г.). «Распутывание паутины рецепторов эстрогена: инструменты для выборочного изучения эстрогенсвязывающих рецепторов» . В Оттоу Э., Вайнманне Х. (ред.). Ядерные рецепторы как мишени для лекарств . Методы и принципы медицинской химии. Джон Уайли и сыновья. стр. 66–. дои : 10.1002/9783527623297.ch3 . ISBN 978-3-527-62330-3 .
- ^ Мьюшоу Р.Э., Эдсолл Р.Дж., Ян С., Манас Э.С., Сюй З.Б., Хендерсон Р.А. и др. (июнь 2005 г.). «Лиганды ERbeta. 3. Использование двух ориентаций связывания каркаса 2-фенилнафталина для достижения селективности ERbeta». Журнал медицинской химии . 48 (12): 3953–3979. дои : 10.1021/jm058173s . ПМИД 15943471 .
- ^ Кристофаро П.А., Опал С.М., Паларди Дж.Е., Парехо Н.А., Юнг Дж., Кейт Дж.К., Харрис Х.А. (август 2006 г.). «WAY-202196, селективный бета-агонист эстрогеновых рецепторов, защищает от смерти при экспериментальном септическом шоке». Медицина критических состояний . 34 (8): 2188–2193. дои : 10.1097/01.CCM.0000227173.13497.56 . ПМИД 16755255 . S2CID 20876539 .
- ^ Адри С., Азулай Э., Тимсит Дж.Ф. (8 декабря 2007 г.). «Влияние пола на исход тяжелого сепсиса» . Винсент Дж.Л. (ред.). Ежегодник интенсивной терапии и неотложной медицины, 2007 г. Springer Science & Business Media. стр. 891–. ISBN 978-3-540-49433-1 .