ЕРБ-79

ЕРБ-79
Клинические данные
Класс препарата	Эстроген ; Селективный агонист ERβ
Идентификаторы
Номер CAS	1807969-57-8 ;

79 представляет собой синтетический эстроген и селективный агонист ERβ . ERB - ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Это рацемическая смесь , активным энантиомером которой является ERB-26 . ^{[ 2 ]} ERB-79 демонстрирует более чем 484-кратную селективность трансактивации ERβ по сравнению с ERα. ^{[ 1 ]} Его значение EC ₅₀ для ERβ составляет 0,448 нМ (14,52% активности ) , эстрадиола а для ERα составляет 79 нМ (0,03% активности эстрадиола ). ^{[ 1 ]} Он не обладает антагонистической активностью ни к одному из рецепторов. ^{[ 1 ]} активен в доклинических моделях артрита ERB- 79 . ^{[ 1 ]} Химическая структура ERB-79, похоже, не раскрыта.

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Дулос Дж., Вейн П., ван Доорн С., Хофстра К.Л., Вининг-Гриффиоен Д., де Грааф Дж., Дейкс Ф.А., Бутс А.М. (2010). «Подавление воспалительной реакции при экспериментальном артрите опосредовано рецептором эстрогена α, но не рецептором эстрогена β» . Артрит Рез . 12 (3): Р101. дои : 10.1186/ar3032 . ПМЦ 2911889 . ПМИД 20497523 .
^ Jump up to: ^а ^б Аттиа Д.М., Ederveen AG (2012). «Противоположные роли ERα и ERβ в генезе и прогрессировании аденокарциномы вентральной части предстательной железы крыс». Простата . 72 (9): 1013–22. дои : 10.1002/pros.21507 . ПМИД 22025007 . S2CID 12951793 .
^ Роа Дж., Виго Э., Кастеллано Х.М., Гайтан Ф., Наварро В.М., Агилар Э., Дейкс Ф.А., Эдервин А.Г., Пинилла Л., ван Ноорт П.И., Тена-Семпере М. (2008). «Противоположные роли рецепторов эстрогена (ER)-α и ERβ в модуляции реакции лютеинизирующего гормона на кисспептин у самок крыс: значение для генерации предовуляторного всплеска» . Эндокринология . 149 (4): 1627–37. дои : 10.1210/en.2007-1540 . ПМИД 18174277 .

Эта статья о лекарствах, касающихся мочеполовой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid20497523-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Дулос Дж., Вейн П., ван Доорн С., Хофстра К.Л., Вининг-Гриффиоен Д., де Грааф Дж., Дейкс Ф.А., Бутс А.М. (2010). «Подавление воспалительной реакции при экспериментальном артрите опосредовано рецептором эстрогена α, но не рецептором эстрогена β» . Артрит Рез . 12 (3): Р101. дои : 10.1186/ar3032 . ПМЦ 2911889 . ПМИД 20497523 .

[pmid22025007-2] Jump up to: ^а ^б Аттиа Д.М., Ederveen AG (2012). «Противоположные роли ERα и ERβ в генезе и прогрессировании аденокарциномы вентральной части предстательной железы крыс». Простата . 72 (9): 1013–22. дои : 10.1002/pros.21507 . ПМИД 22025007 . S2CID 12951793 .

[pmid18174277-3] Роа Дж., Виго Э., Кастеллано Х.М., Гайтан Ф., Наварро В.М., Агилар Э., Дейкс Ф.А., Эдервин А.Г., Пинилла Л., ван Ноорт П.И., Тена-Семпере М. (2008). «Противоположные роли рецепторов эстрогена (ER)-α и ERβ в модуляции реакции лютеинизирующего гормона на кисспептин у самок крыс: значение для генерации предовуляторного всплеска» . Эндокринология . 149 (4): 1627–37. дои : 10.1210/en.2007-1540 . ПМИД 18174277 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]