Полиэстриолфосфат

Полиэстриолфосфат
	Скелетная структура полиэстриолфосфата (вверху) и шариковая модель эстриолфосфата ) (один мономер полиэстриолфосфата) (внизу
Клинические данные
Торговые названия	Гинясан, Климадур, Триодур
Другие имена	ПЭ3П; СЭП; Поли(эстриолфосфат); Эстриолфосфатный полимер; Полимер эстриола с фосфорной кислотой
Маршруты ; администрация	Внутримышечная инъекция
Класс препарата	Эстроген ; Эстрогеновый эфир
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	ИМ : Высокий
Метаболиты	Эстриол , фосфорная и метаболиты эстриола кислота
Экскреция	Моча (в виде конъюгатов )
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	37452-43-0 ;
НЕКОТОРЫЙ	H4BF1S56XC ;
Химические и физические данные
Формула	(С 18 Н 23 О 5 П) н ; (n = переменная)
Молярная масса	Полимер : Переменная ; Повторяющаяся единица : 350,346 г/моль.

Полиэстриолфосфат ( PE3P , SEP ), продаваемый под торговыми марками Gynäsan , Klimadurin и Triodurin , представляет собой препарат эстрогена , который ранее использовался в гормональной терапии менопаузы (т. е. для лечения симптомов менопаузы у женщин в постменопаузе ) и больше не доступен. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}

Медицинское использование

PE3P использовался в дозе от 40 до 80 мг внутримышечно один раз каждые 4-8 недель при гормональной терапии в менопаузе . ^{[ 13 ]}^{[ 10 ]}

Доступные формы

PE3P доступен в форме ампул, 1 или 2 мл содержащих от 50 до 80 мг в водном растворе объемом . ^{[ 13 ]}^{[ 14 ]}^{[ 15 ]}

Фармакология

PE3P похож на фосфат полиэстрадиола (PEP) и также представляет собой сложный эфир эстрогена , в частности, сложный эфир и пролекарство эстриола , в форме полимера с фосфатными линкерами . ^{[ 2 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 9 ]} С поправкой на различия в молекулярной массе PE3P содержит эквивалент примерно 80% количества эстриола. ^{[ 16 ]} Таким образом, 40 мг PE3P соответствуют примерно 32 мг эстриола. ^{[ 16 ]} Дозы PE3P 10 мг и более имеют увеличенную продолжительность действия . ^{[ 17 ]} однократной внутримышечной инъекции 80 мг PE3P составляет около 1 месяца, а дозы 80 мг — около 2 месяцев. Продолжительность ^{[ 5 ]}^{[ 14 ]}

влияние PE3P на влагалище , матку , беременность , предстательную железу , коагуляцию и фибринолиз , а также на молочной железы и эндометрия. риск рака Изучено ^{[ 18 ]}^{[ 19 ]}^{[ 20 ]}^{[ 21 ]}^{[ 22 ]}^{[ 23 ]}^{[ 24 ]}^{[ 25 ]}^{[ 16 ]} Доза пролиферации эндометрия, в течение 14 дней у женщин составляет от 40 до 60 мг при внутримышечной инъекции. PE3P, способствующая ^{[ 14 ]}

v
т
и
Эффективность и продолжительность действия натуральных эстрогенов при внутримышечных инъекциях
Estrogen	Form	Dose (mg)		Duration by dose (mg)
Estrogen	Form	EPD	CICD	Duration by dose (mg)
Estradiol	Aq. soln.	?	–	<1 d
	Oil soln.	40–60	–	1–2 ≈ 1–2 d
	Aq. susp.	?	3.5	0.5–2 ≈ 2–7 d; 3.5 ≈ >5 d
	Microsph.	?	–	1 ≈ 30 d
Estradiol benzoate	Oil soln.	25–35	–	1.66 ≈ 2–3 d; 5 ≈ 3–6 d
	Aq. susp.	20	–	10 ≈ 16–21 d
	Emulsion	?	–	10 ≈ 14–21 d
Estradiol dipropionate	Oil soln.	25–30	–	5 ≈ 5–8 d
Estradiol valerate	Oil soln.	20–30	5	5 ≈ 7–8 d; 10 ≈ 10–14 d; 40 ≈ 14–21 d; 100 ≈ 21–28 d
Estradiol benz. butyrate	Oil soln.	?	10	10 ≈ 21 d
Estradiol cypionate	Oil soln.	20–30	–	5 ≈ 11–14 d
Estradiol cypionate	Aq. susp.	?	5	5 ≈ 14–24 d
Estradiol enanthate	Oil soln.	?	5–10	10 ≈ 20–30 d
Estradiol dienanthate	Oil soln.	?	–	7.5 ≈ >40 d
Estradiol undecylate	Oil soln.	?	–	10–20 ≈ 40–60 d; 25–50 ≈ 60–120 d
Polyestradiol phosphate	Aq. soln.	40–60	–	40 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d; 160 ≈ 120 d
Estrone	Oil soln.	?	–	1–2 ≈ 2–3 d
Estrone	Aq. susp.	?	–	0.1–2 ≈ 2–7 d
Estriol	Oil soln.	?	–	1–2 ≈ 1–4 d
Polyestriol phosphate	Aq. soln.	?	–	50 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d
Notes and sources Notes: All aqueous suspensions are of microcrystalline particle size. Estradiol production during the menstrual cycle is 30–640 µg/d (6.4–8.6 mg total per month or cycle). The vaginal epithelium maturation dosage of estradiol benzoate or estradiol valerate has been reported as 5 to 7 mg/week. An effective ovulation-inhibiting dose of estradiol undecylate is 20–30 mg/month. Sources: See template.

Химия

PE3P представляет собой водорастворимый полимер эстриола фосфорной с кислотой . ^{[ 17 ]}

История

PE3P был разработан шведской фармацевтической компанией Leo Läkemedel AB в 1960-х годах. ^{[ 2 ]}^{[ 9 ]}^{[ 17 ]} Он был введен для медицинского использования в 1968 году. ^{[ 26 ]}^{[ 27 ]}

Общество и культура

Названия брендов

PE3P продавался под такими торговыми марками, как Gynäsan, Klimadurin и Triodurin. ^{[ 6 ]}^{[ 13 ]}^{[ 14 ]}^{[ 15 ]}^{[ 28 ]}

Доступность

PE3P продавался в Германии и Испании . ^{[ 14 ]}^{[ 29 ]}

См. также

Ссылки

^ Конивес I (январь 1965 г.). «Водорастворимый полимер эстриола-полиэстриолфосфат». Журнал химии горного дела и металлургии . 25 (12): 288.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Лауритцен С., Велибезе С. (сентябрь 1961 г.). «Клинические исследования эстриола длительного действия (полиэстриолфосфата)». Акта Эндокринологика . 38 (1): 73–87. дои : 10.1530/acta.0.0380073 . ПМИД 13759555 .
^ Лауритцен С. (май 1968 г.). «[Опыт применения инъекционного препарата депо эстриола. (Gynaesan pro инъекция)]». Мюнхенский медицинский еженедельник (на немецком языке). 110 (19): 1203–1206. ПМИД 5695211 .
^ Jump up to: ^а ^б Бахманн Ф.Ф. (январь 1971 г.). «[Лечение климактерических осложнений полиэстриол-фосфатом. Опыт применения инъекций Гинесана]» [Лечение климактерических осложнений полиэстриол-фосфатом. Опыт инъекций Гинесана. Munchener Medizinische Wochenschrift (на немецком языке). 113 (5): 166–169. ПМИД 5107471 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 551–. ISBN 978-3-642-96158-8 . Полимер эстрадиола или эстриола и фосфорной кислоты обладает превосходным депо-действием при внутримышечном введении (полиэстриолфосфат или полиэстрадиолфосфат) (таблица 16). Фосфорная кислота соединяется с молекулой эстрогена по позициям C3 и C17, образуя макромолекулу. Соединение хранится в печени и селезенке, где эстроген постепенно высвобождается путем отщепления фосфатной части под действием щелочной фосфатазы. [...] Конъюгированные эстрогены, полиэстриол и фосфат эстрадиола также можно вводить внутривенно в водном растворе. Однако внутривенное введение гормонов яичников не дает преимуществ и, следовательно, не имеет практического значения. [...] Следующие сроки действия были получены при однократном введении (WlED, 1954; LAURITZEN, 1968): [...] 50 мг полиэстрадиолфосфата ~ 1 месяц; 50 мг полиэстриолфосфата ~ 1 месяц; 80 мг полиэстриолфосфата ~ 2 месяца.
^ Jump up to: ^а ^б Негвер М., Шарнов Х.Г. (4 октября 2001 г.). Органо-химические препараты и их синонимы: (международное исследование) . Вайли-ВЧ. ISBN 978-3-527-30247-5 . 8075-01 (6628-01) 37452-43-0 Р Полимерный эфир с фосфорной кислотой S Климадурин, Полиэстриолфосфат, Полиостриолфосфат, Триодурин U Депо-эстроген
^ Мартиндейл В., Королевское фармацевтическое общество Великобритании. Кафедра фармацевтических наук (1993). Дополнительная фармакопея . Фармацевтическая пресса. п. 2258. ИСБН 978-0-85369-300-0 . Полиэстриолфосфат. [...] ингредиент Климадурина. [...] Триодурин [...].
^ Архив гинекологии . 1971. с. 206. Полиэстриолфосфат. Гинясан (R) на одну инъекцию, 50 мг в виде депо.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Арс Медичи . 1971. стр. 194–196, 408, 786. В клинике Лунда исследовали влияние эстриола на материал уретрита. Препарат Triodurin1-Leo, используемый в тесте, представляет собой полиэстиолфосфат, полиэфир, полученный из эстра-1,3,5(10)-триен-3,16α,17β-триола и фосфорной кислоты. Молекула эстриола была приведена в полимерную форму с помощью мостиков фосфорной кислоты, и молекула содержит большое количество эстриоловых звеньев (Кёнввес, 1965). Препарат обладает [...] Лечение и результаты Все пациенты получали 50-80 мг полиостриолфосфата примерно каждые 2 месяца. Почти все без исключения женщины удовлетворительно отреагировали на такое лечение. Большинство сообщили о спонтанном улучшении других климатических свойств [...] Климадурин Ф. Является депо-эстрогеном, полученным из природного эстриола. Водорастворимый, но неактивный полимеризованный фосфат эстриола постоянно высвобождается в виде биологически активной формы посредством медленного разложения. Эстрогенный эффект выражается почти исключительно в стимуляции шейных желез и пролиферации [...]
^ Jump up to: ^а ^б Лауритцен С. (сентябрь 1990 г.). «Клиническое применение эстрогенов и прогестагенов». Зрелость . 12 (3): 199–214. дои : 10.1016/0378-5122(90)90004-П . ПМИД 2215269 .
^ Утянь WH (6 декабря 2012 г.). Руководство по менопаузе: руководство для женщин по менопаузе . Springer Science & Business Media. стр. 58–. ISBN 978-94-011-7135-9 .
^ Кэмпбелл С. (6 декабря 2012 г.). Управление менопаузой и постменопаузальными годами: материалы международного симпозиума, состоявшегося в Лондоне 24–26 ноября 1975 г. Организовано Институтом акушерства и гинекологии Лондонского университета . Springer Science & Business Media. стр. 395–. ISBN 978-94-011-6165-7 . В Федеративной Республике Германия от 10 до 20% всех женщин в климактерическом периоде получают лечение эстрогенами. У нас есть следующие пероральные эстрогены для лечения. (t) конъюгированные эстрогены, (2) валерат эстрадиола, (3) этинилэстрадиол и его циклопентиленоловый эфир, (4) стильбэстрол, (5) этинилэстрадиол-метилтестостерон, (6) эстриол и эстриол сукцинат, большинство из них в виде таблеток, покрытых оболочкой. Доступны несколько инъекционных препаратов длительного действия: также доступны несколько сложных эфиров комбинированного эстрадиол-тестостерона, один из энантата эстрадиола-дегидроэпиандростерона и пролонгированный полиэстриолфосфат. Наконец, на рынке представлены депо-инъекции эфиров эстрадиола и стильбэстрола.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Кислота А (11 ноября 2013 г.). Женский климакс: гормоны – препараты – методы лечения . Издательство Спрингер. стр. 156–. ISBN 978-3-0348-6676-7 . Полиэстриолфосфат 50 мг*** и 80 мг/1 мл*** и 2 мл раствора для инъекций = 1 ампула (Климадурин*, Триодурин***). Рекомендуемая дозировка: 1 ампула в мышцу каждые 6–8 недель.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Лауритцен С (1988). «Природные и синтетические половые гормоны – биологические основы и принципы медицинского лечения». В Шнайдере Х.П., Лауритцене С., Нишлаге Э. (ред.). репродукции человека ( Фонды и клиника на немецком языке). Вальтер де Грюйтер. стр. 229–306. ISBN 978-3110109689 . OCLC 35483492 .
^ Jump up to: ^а ^б Лауритцен С. (23 января 1975 г.). «Основы гормональной терапии симптомов менопаузы» [Основы гормональной терапии симптомов менопаузы] (PDF) . Немецкий медицинский журнал . 72 (4): 205–212. ISSN 0012-1207 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Терениус Л. (февраль 1971 г.). «Влияние антиэстрогенов на возникновение рака молочной железы у самок крыс». Европейский журнал рака . 7 (1): 65–70. дои : 10.1016/0014-2964(71)90096-X . ПМИД 5576730 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Джонсон В. (1962). «Терапевтические направления». Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 19 (3): 136. дои : 10.1093/ajhp/19.3.136 . ISSN 1079-2082 .
^ Сьёстедт С, Странд Дж (1971). «Влияние полиэстриолфосфата на цитологию влагалища и эндометрия матки у женщин в постменопаузе». Дополнение Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 9 (Приложение 9): Приложение 9:30. дои : 10.3109/00016347109161433 . ПМИД 5287101 . S2CID 73354582 .
^ Пурола Э., Вартиайнен Э (1977). «Влияние эстриола длительного действия на вагинальную цитологию женщин в постменопаузе». Annales Chirurgiae et Gynaecologiae . 66 (4): 216–218. ПМИД 907314 .
^ Фредхольм Б., Линдског М. (январь 1969 г.). «Некоторые эффекты полимера эстриола длительного действия, полиэстриолфосфата» . Acta Physiologica Scandinavica : 74. Архивировано из оригинала 22 августа 2019 г. Проверено 11 ноября 2018 г.
^ Мюнцинг Дж (1969). «Влияние полимеризованных эстрогенов на вентральную часть простаты у крыс». Acta Pharmacologica et Toxicologica . 27 (6): 417–423. дои : 10.1111/j.1600-0773.1969.tb00488.x . ПМИД 5395730 .
^ Лютвак-Манн С., Хэй М.Ф. (1964). «Влияние некоторых водорастворимых эстрогенов на бластоцисты кролика» . Журнал эндокринологии . 30 (4): ix–x. Архивировано из оригинала 22 августа 2019 г. Проверено 11 ноября 2018 г.
^ Андерссон М., Мюнцинг Дж. (1971). «Влияние эстрогена на активность фосфатазы в вентральной части простаты интактных, кастрированных и обработанных андрогенами кастрированных взрослых крыс». Acta Pharmacologica et Toxicologica . 30 (3): 193–202. дои : 10.1111/j.1600-0773.1971.tb00650.x . ПМИД 5171939 .
^ Гьённесс Х, Мункебю И, Фрелих В, Веннерёд А.М., Фагерхол М.К. (1978). «Влияние лечения эстрогенами на коагуляцию и фибринолиз у женщин в постменопаузе. С особым упором на холодовую активацию фактора VII». Гинекологическое и акушерское обследование . 9 (2–3): 109–123. дои : 10.1159/000300974 . ПМИД 738649 .
^ Лауритцен С., Мейер Ф (1984). «Риски заболеваемости и смертности от рака эндометрия и молочной железы при длительном лечении эстрогенами». Климактерический период: обновление . Спрингер. стр. 207–216. дои : 10.1007/978-94-009-5608-7_20 . ISBN 978-94-010-8973-9 .
^ Шведский фармацевтический журнал . Шведская ассоциация фармацевтов. 1973.стр. 713, 728. Иногда симптомы постменопаузы настолько выражены, что лечение эстрогенами можно считать оправданным. Для этой терапии Лео представил Триовекс (1960) и полиэстриолфосфат длительного действия Триодурин (1968). [...] Другими словами, в Триодурине молекулы эстриола связаны мостиками фосфорной кислоты с полимером». Какой у вас клинический опыт применения Триодурина? »Опыт показал, что Триодурин особенно подходит для лечения эстрогенами, когда вы хотите [...] 1968 ТРИОДУРИН Эстриол, который был приведен в полимерную форму с помощью мостиков фосфорной кислоты и тем самым дает пролонгированный эффект.
^ Арнольд М. (сентябрь 1969 г.). «[Лечение климактерических жалоб Климадурином]» [Лечение климактерических жалоб Климадурином]. Праксис (на немецком языке). 58 (37): 1159–1162. ПМИД 5820318 .
^ Медицинский обзор франкоязычной Швейцарии . Х.Георг. 1972. с. 780.
^ Лекарства, доступные за рубежом . Гейл Исследования. 1991. с. 176. ИСБН 978-0-8103-7177-4 . 790 * ПОЛИЭСТРИОЛ ФОСФАТ Страны, где доступен, и даты выпуска: Испания (1971). Торговые названия и производители: • Климадурин — Pharmacia Iberica (Испания) Действие препарата: Эстроген. Показания/Применение: Симптомы менопаузы; симптомы постменопаузы; симптомы постгистерэктомии; замена эстрогена. Форма выпуска: флаконы по 80 мг. Дозировка: 80 мг каждые 4–8 недель внутримышечно. Меры предосторожности/предупреждения: Заболевания желчевыводящих путей; эндометриоз; фиброма матки; гиперкальциемия, связанная с опухолями или метаболическим заболеванием костей; порфирия. Противопоказания: опухоли молочной железы; эстрогензависимые опухоли; холестатическая желтуха в анамнезе; тромбофлебит; тромбоз; тромбоэмболические нарушения; вагинальное кровотечение; беременность; лактация. Взаимодействия: Пероральные антикоагулянты; рифампин. [...] Лечение в США: конъюгированные эстрогены обычно назначают при симптомах менопаузы в США.

[Konyves1965-1] Конивес I (январь 1965 г.). «Водорастворимый полимер эстриола-полиэстриолфосфат». Журнал химии горного дела и металлургии . 25 (12): 288.

[pmid13759555-2] Jump up to: ^а ^б ^с Лауритцен С., Велибезе С. (сентябрь 1961 г.). «Клинические исследования эстриола длительного действия (полиэстриолфосфата)». Акта Эндокринологика . 38 (1): 73–87. дои : 10.1530/acta.0.0380073 . ПМИД 13759555 .

[pmid5695211-3] Лауритцен С. (май 1968 г.). «[Опыт применения инъекционного препарата депо эстриола. (Gynaesan pro инъекция)]». Мюнхенский медицинский еженедельник (на немецком языке). 110 (19): 1203–1206. ПМИД 5695211 .

[pmid5107471-4] Jump up to: ^а ^б Бахманн Ф.Ф. (январь 1971 г.). «[Лечение климактерических осложнений полиэстриол-фосфатом. Опыт применения инъекций Гинесана]» [Лечение климактерических осложнений полиэстриол-фосфатом. Опыт инъекций Гинесана. Munchener Medizinische Wochenschrift (на немецком языке). 113 (5): 166–169. ПМИД 5107471 .

[Labhart2012-5] Jump up to: ^а ^б ^с Лабхарт А. (6 декабря 2012 г.). Клиническая эндокринология: теория и практика . Springer Science & Business Media. стр. 551–. ISBN 978-3-642-96158-8 . Полимер эстрадиола или эстриола и фосфорной кислоты обладает превосходным депо-действием при внутримышечном введении (полиэстриолфосфат или полиэстрадиолфосфат) (таблица 16). Фосфорная кислота соединяется с молекулой эстрогена по позициям C3 и C17, образуя макромолекулу. Соединение хранится в печени и селезенке, где эстроген постепенно высвобождается путем отщепления фосфатной части под действием щелочной фосфатазы. [...] Конъюгированные эстрогены, полиэстриол и фосфат эстрадиола также можно вводить внутривенно в водном растворе. Однако внутривенное введение гормонов яичников не дает преимуществ и, следовательно, не имеет практического значения. [...] Следующие сроки действия были получены при однократном введении (WlED, 1954; LAURITZEN, 1968): [...] 50 мг полиэстрадиолфосфата ~ 1 месяц; 50 мг полиэстриолфосфата ~ 1 месяц; 80 мг полиэстриолфосфата ~ 2 месяца.

[NegwerScharnow2001-6] Jump up to: ^а ^б Негвер М., Шарнов Х.Г. (4 октября 2001 г.). Органо-химические препараты и их синонимы: (международное исследование) . Вайли-ВЧ. ISBN 978-3-527-30247-5 . 8075-01 (6628-01) 37452-43-0 Р Полимерный эфир с фосфорной кислотой S Климадурин, Полиэстриолфосфат, Полиостриолфосфат, Триодурин U Депо-эстроген

[MartindaleSciences1993-7] Мартиндейл В., Королевское фармацевтическое общество Великобритании. Кафедра фармацевтических наук (1993). Дополнительная фармакопея . Фармацевтическая пресса. п. 2258. ИСБН 978-0-85369-300-0 . Полиэстриолфосфат. [...] ингредиент Климадурина. [...] Триодурин [...].

[ArchivfürGynäkologie1971-8] Архив гинекологии . 1971. с. 206. Полиэстриолфосфат. Гинясан (R) на одну инъекцию, 50 мг в виде депо.

[ArsMedici1971-9] Jump up to: ^а ^б ^с Арс Медичи . 1971. стр. 194–196, 408, 786. В клинике Лунда исследовали влияние эстриола на материал уретрита. Препарат Triodurin1-Leo, используемый в тесте, представляет собой полиэстиолфосфат, полиэфир, полученный из эстра-1,3,5(10)-триен-3,16α,17β-триола и фосфорной кислоты. Молекула эстриола была приведена в полимерную форму с помощью мостиков фосфорной кислоты, и молекула содержит большое количество эстриоловых звеньев (Кёнввес, 1965). Препарат обладает [...] Лечение и результаты Все пациенты получали 50-80 мг полиостриолфосфата примерно каждые 2 месяца. Почти все без исключения женщины удовлетворительно отреагировали на такое лечение. Большинство сообщили о спонтанном улучшении других климатических свойств [...] Климадурин Ф. Является депо-эстрогеном, полученным из природного эстриола. Водорастворимый, но неактивный полимеризованный фосфат эстриола постоянно высвобождается в виде биологически активной формы посредством медленного разложения. Эстрогенный эффект выражается почти исключительно в стимуляции шейных желез и пролиферации [...]

[pmid2215269-10] Jump up to: ^а ^б Лауритцен С. (сентябрь 1990 г.). «Клиническое применение эстрогенов и прогестагенов». Зрелость . 12 (3): 199–214. дои : 10.1016/0378-5122(90)90004-П . ПМИД 2215269 .

[Utian2012-11] Утянь WH (6 декабря 2012 г.). Руководство по менопаузе: руководство для женщин по менопаузе . Springer Science & Business Media. стр. 58–. ISBN 978-94-011-7135-9 .

[Campbell2012-12] Кэмпбелл С. (6 декабря 2012 г.). Управление менопаузой и постменопаузальными годами: материалы международного симпозиума, состоявшегося в Лондоне 24–26 ноября 1975 г. Организовано Институтом акушерства и гинекологии Лондонского университета . Springer Science & Business Media. стр. 395–. ISBN 978-94-011-6165-7 . В Федеративной Республике Германия от 10 до 20% всех женщин в климактерическом периоде получают лечение эстрогенами. У нас есть следующие пероральные эстрогены для лечения. (t) конъюгированные эстрогены, (2) валерат эстрадиола, (3) этинилэстрадиол и его циклопентиленоловый эфир, (4) стильбэстрол, (5) этинилэстрадиол-метилтестостерон, (6) эстриол и эстриол сукцинат, большинство из них в виде таблеток, покрытых оболочкой. Доступны несколько инъекционных препаратов длительного действия: также доступны несколько сложных эфиров комбинированного эстрадиол-тестостерона, один из энантата эстрадиола-дегидроэпиандростерона и пролонгированный полиэстриолфосфат. Наконец, на рынке представлены депо-инъекции эфиров эстрадиола и стильбэстрола.

[Saure2013-13] Jump up to: ^а ^б ^с Кислота А (11 ноября 2013 г.). Женский климакс: гормоны – препараты – методы лечения . Издательство Спрингер. стр. 156–. ISBN 978-3-0348-6676-7 . Полиэстриолфосфат 50 мг*** и 80 мг/1 мл*** и 2 мл раствора для инъекций = 1 ампула (Климадурин*, Триодурин***). Рекомендуемая дозировка: 1 ампула в мышцу каждые 6–8 недель.

[Lauritzen1988-14] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Лауритцен С (1988). «Природные и синтетические половые гормоны – биологические основы и принципы медицинского лечения». В Шнайдере Х.П., Лауритцене С., Нишлаге Э. (ред.). репродукции человека ( Фонды и клиника на немецком языке). Вальтер де Грюйтер. стр. 229–306. ISBN 978-3110109689 . OCLC 35483492 .

[Lauritzen1975-15] Jump up to: ^а ^б Лауритцен С. (23 января 1975 г.). «Основы гормональной терапии симптомов менопаузы» [Основы гормональной терапии симптомов менопаузы] (PDF) . Немецкий медицинский журнал . 72 (4): 205–212. ISSN 0012-1207 .

[pmid5576730-16] Jump up to: ^а ^б ^с Терениус Л. (февраль 1971 г.). «Влияние антиэстрогенов на возникновение рака молочной железы у самок крыс». Европейский журнал рака . 7 (1): 65–70. дои : 10.1016/0014-2964(71)90096-X . ПМИД 5576730 .

[Johnson1962-17] Jump up to: ^а ^б ^с Джонсон В. (1962). «Терапевтические направления». Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 19 (3): 136. дои : 10.1093/ajhp/19.3.136 . ISSN 1079-2082 .

[pmid5287101-18] Сьёстедт С, Странд Дж (1971). «Влияние полиэстриолфосфата на цитологию влагалища и эндометрия матки у женщин в постменопаузе». Дополнение Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica . 9 (Приложение 9): Приложение 9:30. дои : 10.3109/00016347109161433 . ПМИД 5287101 . S2CID 73354582 .

[pmid907314-19] Пурола Э., Вартиайнен Э (1977). «Влияние эстриола длительного действия на вагинальную цитологию женщин в постменопаузе». Annales Chirurgiae et Gynaecologiae . 66 (4): 216–218. ПМИД 907314 .

[FredholmLindskog1969-20] Фредхольм Б., Линдског М. (январь 1969 г.). «Некоторые эффекты полимера эстриола длительного действия, полиэстриолфосфата» . Acta Physiologica Scandinavica : 74. Архивировано из оригинала 22 августа 2019 г. Проверено 11 ноября 2018 г.

[pmid5395730-21] Мюнцинг Дж (1969). «Влияние полимеризованных эстрогенов на вентральную часть простаты у крыс». Acta Pharmacologica et Toxicologica . 27 (6): 417–423. дои : 10.1111/j.1600-0773.1969.tb00488.x . ПМИД 5395730 .

[Lutwak-MannHay1964-22] Лютвак-Манн С., Хэй М.Ф. (1964). «Влияние некоторых водорастворимых эстрогенов на бластоцисты кролика» . Журнал эндокринологии . 30 (4): ix–x. Архивировано из оригинала 22 августа 2019 г. Проверено 11 ноября 2018 г.

[pmid5171939-23] Андерссон М., Мюнцинг Дж. (1971). «Влияние эстрогена на активность фосфатазы в вентральной части простаты интактных, кастрированных и обработанных андрогенами кастрированных взрослых крыс». Acta Pharmacologica et Toxicologica . 30 (3): 193–202. дои : 10.1111/j.1600-0773.1971.tb00650.x . ПМИД 5171939 .

[GjønnæssMunkeby1978-24] Гьённесс Х, Мункебю И, Фрелих В, Веннерёд А.М., Фагерхол М.К. (1978). «Влияние лечения эстрогенами на коагуляцию и фибринолиз у женщин в постменопаузе. С особым упором на холодовую активацию фактора VII». Гинекологическое и акушерское обследование . 9 (2–3): 109–123. дои : 10.1159/000300974 . ПМИД 738649 .

[LauritzenMeier1984-25] Лауритцен С., Мейер Ф (1984). «Риски заболеваемости и смертности от рака эндометрия и молочной железы при длительном лечении эстрогенами». Климактерический период: обновление . Спрингер. стр. 207–216. дои : 10.1007/978-94-009-5608-7_20 . ISBN 978-94-010-8973-9 .

[SverigesApotekareförbunds1973-26] Шведский фармацевтический журнал . Шведская ассоциация фармацевтов. 1973.стр. 713, 728. Иногда симптомы постменопаузы настолько выражены, что лечение эстрогенами можно считать оправданным. Для этой терапии Лео представил Триовекс (1960) и полиэстриолфосфат длительного действия Триодурин (1968). [...] Другими словами, в Триодурине молекулы эстриола связаны мостиками фосфорной кислоты с полимером». Какой у вас клинический опыт применения Триодурина? »Опыт показал, что Триодурин особенно подходит для лечения эстрогенами, когда вы хотите [...] 1968 ТРИОДУРИН Эстриол, который был приведен в полимерную форму с помощью мостиков фосфорной кислоты и тем самым дает пролонгированный эффект.

[pmid5820318-27] Арнольд М. (сентябрь 1969 г.). «[Лечение климактерических жалоб Климадурином]» [Лечение климактерических жалоб Климадурином]. Праксис (на немецком языке). 58 (37): 1159–1162. ПМИД 5820318 .

[Georg1972-28] Медицинский обзор франкоязычной Швейцарии . Х.Георг. 1972. с. 780.

[Gale1991-29] Лекарства, доступные за рубежом . Гейл Исследования. 1991. с. 176. ИСБН 978-0-8103-7177-4 . 790 * ПОЛИЭСТРИОЛ ФОСФАТ Страны, где доступен, и даты выпуска: Испания (1971). Торговые названия и производители: • Климадурин — Pharmacia Iberica (Испания) Действие препарата: Эстроген. Показания/Применение: Симптомы менопаузы; симптомы постменопаузы; симптомы постгистерэктомии; замена эстрогена. Форма выпуска: флаконы по 80 мг. Дозировка: 80 мг каждые 4–8 недель внутримышечно. Меры предосторожности/предупреждения: Заболевания желчевыводящих путей; эндометриоз; фиброма матки; гиперкальциемия, связанная с опухолями или метаболическим заболеванием костей; порфирия. Противопоказания: опухоли молочной железы; эстрогензависимые опухоли; холестатическая желтуха в анамнезе; тромбофлебит; тромбоз; тромбоэмболические нарушения; вагинальное кровотечение; беременность; лактация. Взаимодействия: Пероральные антикоагулянты; рифампин. [...] Лечение в США: конъюгированные эстрогены обычно назначают при симптомах менопаузы в США.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

[ 24 ]

[ 25 ]

[ 26 ]

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]