Цетрореликс
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Цетротид, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Маршруты администрация | Подкожная инъекция |
| Класс препарата | аналог ГнРГ ; антагонист ГнРГ ; Антигонадотропин |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 85% |
| Связывание с белками | 86% |
| Период полувыведения | 62,8 часа/однократная доза 3 мг; 5 часов/разовая доза 0,25 мг; 20,6 часа / несколько доз 0,25 мг |
| Экскреция | фекалии (5–10% в виде неизмененного препарата и метаболитов); моча (2–4% в неизмененном виде) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.212.148 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 70 Н 92 Cl N 17 О 14 |
| Молярная масса | 1 431 .06 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Цетрореликс ( INN Tooltip , BAN Tooltip ) или ацетат цетрореликса ( USAN Tooltip , JAN Tooltip ), продаваемый под торговой маркой Cetrotide , представляет собой инъекционный гонадотропин-высвобождающий гормон (GnRH). антагонист . декапептид Синтетический . , который используется в вспомогательных репродуктивных технологиях для подавления преждевременных всплесков лютеинизирующего гормона [ 1 ] Препарат блокирует действие ГнРГ на гипофиз, тем самым быстро подавляя выработку и действие лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). Кроме того, цетрореликс можно использовать для лечения гормоночувствительного рака простаты. [ нужна ссылка ] и грудь (у женщин в пре-/перименопаузе) [ нужна ссылка ] и некоторые доброкачественные гинекологические заболевания (эндометриоз, миома матки и истончение эндометрия). [ нужна ссылка ] Его вводят либо в виде многократных ежедневных подкожных инъекций по 0,25 мг, либо в виде однократной подкожной инъекции по 3 мг. Продолжительность приема разовой дозы 3 мг составляет четыре дня; если хорионический гонадотропин человека (ХГЧ) не вводится в течение четырех дней, начинают прием суточной дозы 0,25 мг и продолжают до введения ХГЧ.
Он доступен в виде непатентованного лекарства . [ 2 ] [ 3 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Цетрореликс продается компанией Merck Serono для использования при экстракорпоральном оплодотворении во всех странах, кроме Японии, где он продается компаниями Shionogi и Nippon Kayaku . [ 4 ] Aeterna Zentaris получает гонорары от этих продаж и сохраняет за собой права на разработку цетрореликса для других показаний. При использовании ЭКО его вводят ежедневно после начала стимуляции фолликула и приближения признаков созревания фолликула; при ежедневном приеме он предотвращает выброс эндогенного ЛГ, который может вызвать преждевременную овуляцию до введения ХГЧ лечащим врачом. В качестве альтернативы антагонисту ГнРГ можно также назначить агонист ГнРГ , но прием агониста необходимо начинать раньше, чтобы преодолеть агонистический эффект. Цетрореликс можно смешивать с фоллитропином альфа без ущерба для их безопасности и эффективности. [ 5 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Применение цетрореликса противопоказано при тяжелой почечной недостаточности. Он не предназначен для женщин в возрасте 65 лет и старше. Использование у женщин с тяжелыми аллергическими состояниями не рекомендуется. Используйте с осторожностью у женщин с активной аллергией или аллергией в анамнезе.
Исследовать
[ редактировать ]Цетрореликс находился в стадии разработки для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы , пременопаузального рака молочной железы , эндометриоза , рака яичников , рака простаты и миомы матки , но разработка по этим показаниям была прекращена. [ 6 ]
Исследование, опубликованное в журнале Nature Medicine, обнаружило связь между гормональным дисбалансом в утробе матери и синдромом поликистозных яичников (СПКЯ), в частности пренатальным воздействием антимюллерова гормона . [ 7 ] Для исследования ученые вводили беременным мышам АМГ, чтобы у них была концентрация гормона выше нормальной. Действительно, они родили дочерей, у которых позже развились тенденции, подобные СПКЯ. К ним относятся проблемы с фертильностью, задержка полового созревания и неустойчивая овуляция. Чтобы обратить вспять ситуацию, исследователи вводили мышам с поликистозом цетрореликс, в результате чего симптомы исчезали. Эти эксперименты должны быть подтверждены на людях, но они могут стать первым шагом в понимании взаимосвязи между поликистозом яичников и антимюллеровым гормоном.
В другом исследовании в течение 3 недель 12 мужчинам ежедневно вводили инъекции цетрореликса с целью подавления уровня тестостерона. Уровни тестостерона были значительно снижены по сравнению с контрольной группой. В течение этого периода подавления увеличение количества липопротеинов высокой плотности наблюдалось (ЛПВП). ЛПВП отвечают за удаление холестерина из крови, и более высокие их количества коррелируют с улучшением здоровья сердечно-сосудистой системы. [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Цетротид 0,25 мг» (PDF) . emdserono.com . Архивировано из оригинала (PDF) 5 апреля 2016 года . Проверено 30 января 2016 г.
- ^ «Первые одобрения генерических лекарств в 2022 году» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 30 июня 2023 г.
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 июня 2023 года. Архивировано из оригинала 29 июня 2023 года . Проверено 29 июня 2023 г.
- ^ Страница продукта Eternia Zentaris
- ^ Линь Ю.Х., Вэнь Ю.Р., Чанг Ю., Сеоу К.М., Се Б.С., Хван Дж.Л., Цзэн Ч.Р. (июнь 2010 г.). «Безопасность и эффективность смешивания цетрореликса с фоллитропином альфа: рандомизированное исследование» . Фертильность и бесплодие . 94 (1): 179–83. doi : 10.1016/j.fertnstert.2009.02.062 . ПМИД 19339001 .
- ^ «Цетрореликс» . АдисИнсайт .
- ^ Тата Б., Мимуни Н.Е., Барботин А.Л., Мэлоун С.А., Лойенс А., Пиньи П. и др. (июнь 2018 г.). «Повышенный уровень пренатального антимюллерова гормона перепрограммирует плод и вызывает синдром поликистозных яичников во взрослом возрасте» . Природная медицина . 24 (6): 834–846. дои : 10.1038/s41591-018-0035-5 . ПМК 6098696 . ПМИД 29760445 .
- ^ фон Эккардштейн А (1997). «Подавление эндогенного тестостерона у молодых мужчин повышает уровень в сыворотке липопротеинов подкласса липопротеинов высокой плотности AI и липопротеина (а)». Журнал клинической эндокринологии . 82 (10): 3367.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Цетрореликс» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Цетрореликс ацетат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
