Трипторелин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Декапептил, другие |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Внутримышечный |
| Класс препарата | аналог ГнРГ ; агонист ГнРГ ; Антигонадотропин |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.165.044 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 64 Ч 82 Н 18 О 13 |
| Молярная масса | 1 311 .473 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Трипторелин под торговой маркой Декапептил , продаваемый, среди прочего, , представляет собой препарат , который действует как агонистический аналог гонадотропин-рилизинг-гормона , подавляя экспрессию лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). [ 3 ] [ 4 ]
Это декапептид (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr- D -Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH 2 ) и агонист гонадотропин-высвобождающего гормона (агонист GnRH), используемый в виде ацетата или памоата солей .
Первичные показания включают эндометриоз , [ 5 ] для уменьшения миомы матки , для лечения рака простаты и для лечения мужской гиперсексуальности с тяжелыми сексуальными отклонениями. [ 4 ] Препарат также использовался не по назначению для задержки полового созревания у пациентов с гендерной дисфорией. [ 6 ]
Он был запатентован в 1975 году и одобрен для медицинского использования в 1986 году. [ 7 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 8 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Трипторелин используется для лечения рака простаты в рамках андрогенной депривационной терапии. [ 9 ]
Еще одним распространенным применением в Соединенном Королевстве является заместительная гормональная терапия для подавления уровня тестостерона или эстрогена у трансгендеров (в сочетании с валератом эстрадиола для транс-женщин или тестостероном для транс-мужчин). Спиронолактон и ципротерона ацетат — другие препараты, используемые трансгендерами для подавления половых гормонов, но у этих препаратов совершенно другой механизм действия. [ 10 ] Его также можно использовать в качестве блокатора полового созревания. [ 11 ] в случае преждевременного полового созревания . [ 9 ]
Трипторелин использовался как средство химической кастрации для снижения сексуальных побуждений у сексуальных преступников . [ 12 ]
Действие препарата
[ редактировать ]Трипторелин представляет собой аналог гонадорелина , также известный как аналог, высвобождающий лютеинизирующий гормон (аналог ГнРГ, аналог ЛГРГ). [ 3 ] Препарат связывается с рецепторами гипофиза и стимулирует секрецию гонадотропинов (а именно лютеинизирующего гормона ЛГ и фолликулостимулирующего гормона ФСГ). Это вызывает начальную фазу стимуляции ЛГ и ФСГ перед снижением регуляции рецепторов гонадотропин-рилизинг-гормона, тем самым снижая высвобождение гонадотропинов в долгосрочной перспективе, что, в свою очередь, приводит к ингибированию выработки андрогенов и эстрогенов . [ 4 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты могут включать: [ 4 ]
- Анафилаксия
- Артралгия
- Астения
- Астма
- Болезненность груди (мужчины и женщины)
- Изменения артериального давления
- Изменения размера груди
- Депрессия
- Кисты яичников
- Изменения настроения
- Кожные высыпания
- Приливы
- Изменения веса
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Трипторелин продается под торговой маркой Декапептил ( Ипсен ) для лечения рака простаты, эндометриоза, миомы матки и преждевременного полового созревания. [ 13 ] и диферелин и гонапептил ( Ferring Pharmaceuticals ). [ 14 ] В США он продается компанией Watson Pharmaceuticals под названием Trelstar. [ 15 ] и от Arbor Pharmaceuticals под названием Триптодур (6-месячная инъекция пролонгированного действия). [ 16 ] В Иране трипторелин продается под торговой маркой Вариопептил. В Великобритании и Германии он продается как Сальвацил для лечения сексуальных отклонений. [ 17 ]
История
[ редактировать ]Трипторелин был разработан в Эндрю В. Шалли лаборатории в Тулейнском университете . [ 18 ] Дебиофарм лицензировал препарат у Тулейна в 1982 году. [ 19 ]
Исследовать
[ редактировать ]Трипторелин и другие антиандрогены могут быть эффективны при лечении обсессивно-компульсивного расстройства . [ 20 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Лекарства, отпускаемые по рецепту: регистрация новых химических веществ в Австралии, 2015» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 10 апреля 2023 г.
- ^ «Набор Триптодур-трипторелин» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 28 апреля 2022 г. Проверено 15 мая 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б «аналог гонадорелина» . Энциклопедия.com . Проверено 21 сентября 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д Объединенный формулярный комитет (2018 г.). Британский национальный формуляр (BNF) 70 . Лондон: Фармацевтическая пресса. п. 635. ИСБН 978-0-85711-173-9 .
- ^ Леоне Роберти Маджоре Ю, Скала С, Реморгида В, Вентурини П.Л., Дель Део Ф, Торелла М и др. (июнь 2014 г.). «Трипторелин для лечения эндометриоза». Экспертное заключение по фармакотерапии . 15 (8). Информа Здравоохранение: 1153–1179. дои : 10.1517/14656566.2014.916279 . ПМИД 24832495 . S2CID 23843087 .
- ^ Коэн Д., Барнс Х. (сентябрь 2019 г.). «Гендерная дисфория у детей: исследование блокаторов полового созревания вызывает дальнейшую критику». БМЖ . 366 :l5647. дои : 10.1136/bmj.l5647 . ПМИД 31540909 . S2CID 202711942 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 514. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2021 г.). Примерный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 22-й список (2021 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/345533 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Перейти обратно: а б «Трипторелин (Внутримышечно)» . Наркотики.com . Проверено 11 ноября 2016 г.
- ^ Уайли К.Р., Фунг-младший Р., Бошир С., Ротчелл М. (2009). «Рекомендации по эндокринной терапии больных половой дисфорией». Сексуальная терапия и терапия отношений . 24 (2): 175–187. дои : 10.1080/14681990903023306 . S2CID 20471537 .
- ^ Шумер Д.Э., Нокофф, Нью-Джерси, Спак Н.П. (август 2016 г.). «Достижения в области ухода за трансгендерными детьми и подростками» . Достижения педиатрии . 63 (1): 79–102. дои : 10.1016/j.yapd.2016.04.018 . ПМЦ 4955762 . ПМИД 27426896 .
- ^ «Исследование: препарат эффективно лечит педофилию» . CNN . 11 февраля 1998 г.
- ^ «Декапептил SR 11,25 мг (памоат трипторелина) — Информационный буклет для пациента (PIL) — (emc)» . www.medicines.org.uk . Проверено 14 ноября 2022 г.
- ^ «Гонапептил-депо 3,75 мг - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - (emc)» . www.medicines.org.uk . Проверено 14 ноября 2022 г.
- ^ «Трелстар внутримышечный: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка» . ВебМД . Проверено 14 ноября 2022 г.
- ^ «Триптодур внутримышечно: применение, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка» . ВебМД . Проверено 14 ноября 2022 г.
- ^ «Сальвацил®, разработанный компанией Debiopharm, запускается в двух европейских странах – это новое терапевтическое средство для лечения сексуальных отклонений» . Дебиофарм . 23 июня 2009 года . Проверено 14 ноября 2022 г.
- ^ «О нас – Трансфер технологий в Университете Тулейн» . Тулейнский университет . Проверено 4 января 2024 г.
- ^ «Dr. Reddy's запускает в Индии препарат Паморелин ЛА компании Debiopharm для лечения местно-распространенного или метастатического гормонозависимого рака простаты» . Жесткая Фарма. 7 декабря 2012 года . Проверено 4 января 2024 г.
- ^ Номани Х., Мохаммадпур А.Х., Моаллем С.М., ЯзданАбад М.Дж., Баррето Г.Е., Сахебкар А. (декабрь 2019 г.). «Антиандрогенные препараты в лечении обсессивно-компульсивного расстройства: систематический обзор». Современная медицинская химия . 27 (40): 6825–6836. дои : 10.2174/0929867326666191209142209 . ПМИД 31814547 . S2CID 208956450 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Лалоу Н., Карел Дж.К., Шоссен Дж.Л., Роджер М. (июль 2000 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика агонистов ГнРГ: клиническое значение в педиатрии». Журнал детской эндокринологии и метаболизма . 13 (Приложение 1): 723–737. дои : 10.1515/jpem.2000.13.s1.723 . ПМИД 10969915 . S2CID 3639804 .
- Падула А.М. (август 2005 г.). «Аналоги ГнРГ – агонисты и антагонисты». Наука о воспроизводстве животных . 88 (1–2): 115–126. doi : 10.1016/j.anireprosci.2005.05.005 . ПМИД 15955640 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Трипторелин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
