Деслорелин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Супрелорин, другие |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Имплантат |
| Класс препарата | аналог ГнРГ ; агонист ГнРГ ; Антигонадотропин |
| Код ATCvet | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.165.050 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 64 Ч 83 Н 17 О 12 |
| Молярная масса | 1 282 .475 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Деслорелин под торговой маркой Супрелорин , продаваемый, среди прочего, , представляет собой инъекционный гормона, высвобождающего гонадотропин суперагонист ( агонист ГнРГ ), который используется в ветеринарной медицине по различным показаниям.
Использование
[ редактировать ]Ветеринария
[ редактировать ]Деслорелин применяется в ветеринарии . Одна коммерческая форма ацетата дезлорелина продается компанией Peptech под торговой маркой Ovuplant. [ 2 ] Другая форма доступна в Соединенных Штатах, Sucromate Equine. [ 3 ] который был одобрен FDA для использования у лошадей в ноябре 2010 года. [ 4 ] Он производится компанией Thorne BioScience LLC и был представлен на рынке США после отзыва Ovuplant. Продукты дезлорелина в настоящее время одобрены для использования в ветеринарии и для стимулирования овуляции у кобыл в рамках процесса искусственного осеменения . Он также используется для стабилизации беременности высокого риска, в основном у крупного рогатого скота . В отличие от других агонистов ГнРГ, которые в основном используются для ингибирования лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона их окончательного подавления гипофиза путем , Деслорелин в первую очередь используется для первоначального воздействия на гипофиз и связанного с этим всплеска секреции ЛГ. Супрелорин — это медленно высвобождающийся имплантат дезлорелина, используемый для химической кастрации собак и хорьков. Его продает компания Virbac. Деслорелин также используется для лечения доброкачественной гиперплазии простаты у собак. Его также используют для лечения домашних попугаев , страдающих хронической яйцекладкой . [ 5 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакокинетика
[ редактировать ] |
Биодоступность практически полная.
Химия
[ редактировать ] |
Деслорелин – синтетический аналог природного гонадотропин -рилизинг гормона (ГнРГ).
История
[ редактировать ]Деслорелин прошел успешные испытания в США и при определенных обстоятельствах был одобрен для использования в ветеринарии. В Европе он был одобрен для использования в у лошадей вспомогательной репродукции . [ 6 ]
Овуплант был отозван с рынка США из-за проблем с кобылами, которые не забеременели и не смогли своевременно вернуться к течке. Были разработаны методики, при которых имплантат удаляли через 48 часов после имплантации кобыле. [ 7 ] однако в то время были доступны комбинированные продукты биовысвобождения Деслорелина, а также более часто используемые промоторы овуляции, такие как ХГЧ , которые не давали такого же эффекта неудачи. После того, как «Сукромат Конский» получил одобрение FDA, составные продукты больше не были легально доступны в США, однако они по-прежнему доступны в Австралии и Новой Зеландии, где продается одобренная версия.
Его также испытывают на людях, чтобы изучить его эффективность при лечении рака молочной железы у женщин. [ 8 ] и при лечении преждевременного полового созревания и врожденной гиперплазии надпочечников у детей мужского и женского пола. [ 9 ]
По состоянию на август 2011 года этот препарат не был одобрен для общего использования за пределами функций, лицензированных FDA в США, за исключением утвержденных клинических испытаний. статус орфанного препарата , хотя по состоянию на 2011 год одобрение не было выдано. В США присвоен [ 10 ]
Исследовать
[ редактировать ]Деслорелин находился в стадии разработки для лечения эндометриоза , синдрома поликистозных яичников , преждевременного полового созревания , рака простаты и миомы матки у людей и достиг фазы III клинических исследований рака простаты, но разработка по всем этим показаниям была прекращена к 2001 году. [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Супрелорин ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 11 июля 2007 года . Проверено 15 июня 2024 г.
- ^ «Официальный сайт Ovuplant компании Peptech» . Архивировано из оригинала 18 ноября 2009 года . Проверено 6 февраля 2009 г.
- ^ «Официальный сайт сукромата Thorne BioScience» . Архивировано из оригинала 23 января 2021 года . Проверено 17 июля 2016 г.
- ^ Выпуск одобрения FDA
- ^ «ЛЕЧЕНИЕ ХРОНИЧЕСКОЙ ЯИЦОНОЧКИ» . Ярмутский ветеринарный центр . Архивировано из оригинала 24 ноября 2020 года . Проверено 29 декабря 2020 г. .
- ^ Деслорелина ацетат. Архивировано 24 января 2018 г. в Wayback Machine - Европейское агентство лекарственных средств.
- ^ МакКью П.М., Фаркуар В.Дж., Карневейл Э.М., Сквайрс Э.Л. (сентябрь 2002 г.). «Удаление имплантата дезлорелина (Овупланта) через 48 часов после введения приводит к нормализации межовуляторных интервалов у кобыл». Териогенология . 58 (5): 865–70. дои : 10.1016/s0093-691x(02)00923-8 . ПМИД 12212887 .
- ^ Номер клинического исследования NCT00080756 «Дезлорелин в сочетании с низкими дозами дополнительного эстрадиола и тестостерона для профилактики рака молочной железы у женщин в пременопаузе, которые подвергаются высокому риску этого заболевания» на ClinicalTrials.gov
- ^ Номер клинического исследования NCT00001521 «Комбинированная терапия тремя препаратами по сравнению с традиционным лечением детей с врожденной гиперплазией надпочечников» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ «Результаты поиска по обозначениям орфанных лекарственных средств» . FDA . Проверено 3 сентября 2011 г.
- ^ «Дезлорелин» . Адис Инсайт . Springer Nature Switzerland AG.
