Ацилин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | БОЛЬШЕ-104 |
Маршруты администрация | Подкожная инъекция [ 1 ] [ 2 ] |
Класс препарата | антагонист ГнРГ |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 80 Н 102 Cl N 15 О 14 |
Молярная масса | 1 533 .24 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Ацилин (кодовое название разработки MER-104 ) представляет собой аналог гонадотропин-высвобождающего гормона (аналог ГнРГ) и антагонист гонадотропин-высвобождающего гормона (антагонист ГнРГ), который никогда не поступал на рынок. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Было показано, что он подавляет уровень гонадотропина и тестостерона у мужчин. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Ацилин является пептидом и при нормальных обстоятельствах не активен при пероральном приеме . [ 3 ] По этой причине его вместо этого вводят подкожно . [ 1 ] [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Хербст К.Л., Анавальт Б.Д., Эмори Дж.К., Бремнер В.Дж. (июль 2002 г.). «Ацилин: первое исследование на людях мощного нового антагониста гонадотропин-высвобождающего гормона» . Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . 87 (7): 3215–20. дои : 10.1210/jcem.87.7.8675 . hdl : 1773/4394 . ПМИД 12107227 .
- ^ Jump up to: а б с д Хербст К.Л., Ковьелло А.Д., Пейдж С., Эмори Дж.К., Анавальт Б.Д., Бремнер В.Дж. (декабрь 2004 г.). «Единичная доза мощного антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона ацилина подавляет гонадотропины и тестостерон в течение 2 недель у здоровых молодых мужчин» . Дж. Клин. Эндокринол. Метаб . 89 (12): 5959–65. дои : 10.1210/jc.2003-032123 . hdl : 1773/4325 . ПМИД 15579744 .
- ^ Jump up to: а б с Эмори Дж.К., Леонард Т.В., Пейдж С.Т., О'Тул Э., Маккенна М.Дж., Бремнер В.Дж. (август 2009 г.). «Пероральное введение антагониста ГнРГ ацилина в форме таблеток, усиленных GIPET, резко подавляет сывороточный тестостерон у нормальных мужчин: фармакокинетика и фармакодинамика однократной дозы» . Химиотерапия рака. Фармакол . 64 (3): 641–5. дои : 10.1007/s00280-009-1038-1 . ПМК 2721900 . ПМИД 19479252 .