Модулятор пролактина
| Модулятор пролактина | |
|---|---|
| Класс препарата | |
 Бромокриптин , агонист рецептора D2 и наиболее часто используемый ингибитор пролактина. | |
| Идентификаторы классов | |
| Синонимы | Непрямой модулятор пролактина; Ингибитор пролактина; Релизер пролактина |
| Использовать | Гиперпролактинемия ; Гипопролактинемия |
| Биологическая цель | D 2 Рецептор (в основном) |
| Юридический статус | |
| В Викиданных | |
Модулятор пролактина — это препарат, который влияет на ось гипоталамо-гипофиз-пролактин (ось HPP) путем модуляции секреции гипофизарного гормона пролактина передней долей гипофиза . Ингибиторы пролактина подавляют, а релизеры пролактина индуцируют секрецию пролактина соответственно. [1] [2]
Ингибиторы пролактина
[ редактировать ]Ингибиторы пролактина в основном используются для лечения гиперпролактинемии (высокий уровень пролактина). [1] Агонисты дофаминового , D2 . рецептора такие как бромокриптин и каберголин, способны сильно подавлять секрецию пролактина гипофизом и тем самым снижать уровни циркулирующего пролактина, поэтому чаще всего используются в качестве ингибиторов пролактина [1] Агонисты рецептора D2 , которые описаны как ингибиторы пролактина , включают одобренные препараты бромкриптин , каберголин , лисурид , метерголин , перголид , хинаголид и тергурид , а также никогда не продававшийся на рынке агент лерготрил . [3] Другие агонисты дофамина и дофаминергические агенты, например леводопа ( L -ДОФА), также могут ингибировать секрецию пролактина. [4] Антиэстрогены, такие как ингибиторы ароматазы и ГнРГ, аналоги также способны ингибировать секрецию пролактина, хотя и не так сильно, как агонисты рецептора D2 , и поэтому они обычно не используются в качестве ингибиторов пролактина.
Релизеры пролактина
[ редактировать ]В то время как агонисты рецептора D2 подавляют секрецию пролактина, D2, дофаминовых рецепторов антагонисты такие как домперидон и метоклопрамид, оказывают противоположный эффект, сильно индуцируя секрецию пролактина гипофизом, и иногда используются в качестве рилизеров пролактина, например, для коррекции гипопролактинемии (низкий уровень пролактина) у лечение лактационной недостаточности. [2] Когда такие препараты используются не с целью стимуляции секреции пролактина, повышение уровня пролактина может быть нежелательным и может привести к различным побочным эффектам, включая маммоплазию (увеличение груди), мастодинию (боль/болезненность груди), галакторею (неадекватное или чрезмерное выработку молока). /секреция), гинекомастия ( развитие молочных желез у мужчин), гипогонадизм (низкий уровень половых гормонов ), аменорея (прекращение менструального цикла ), обратимое бесплодие и сексуальная дисфункция . Непрямые дофаминергические агенты, такие как леводопа, также могут подавлять уровень пролактина. Другие высвобождающие пролактин, помимо антагонистов рецептора D2 , включают эстрогены (например, эстрадиол ), прогестагены (например, прогестерон ), тиреотропин-высвобождающий гормон и его аналоги (например, протирелин , талтирелин ) и вазоактивный кишечный пептид . Серотонинергические агенты, такие как предшественники серотонина (например, триптофан ), ингибиторы обратного захвата серотонина , агенты, высвобождающие серотонин (например, фенфлурамин , МДМА ), ингибиторы моноаминоксидазы и агонисты серотониновых рецепторов. также были связаны с увеличением уровня пролактина. [5] [6] [7] [8]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Томас Л. Лемке; Дэвид А. Уильямс (24 января 2012 г.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 432–. ISBN 978-1-60913-345-0 .
- ^ Jump up to: а б Школа медсестер Канзасского университета Карен Вамбах (15 августа 2014 г.). Грудное вскармливание и лактация человека . Издательство Джонс и Бартлетт. стр. 182–. ISBN 978-1-4496-9729-7 .
- ^ Джордж В.А. Милн (8 мая 2018 г.). Наркотики: Синонимы и свойства: Синонимы и свойства . Тейлор и Фрэнсис. стр. 1579–. ISBN 978-1-351-78989-9 .
- ^ Какабелос Р. (март 2017 г.). «Болезнь Паркинсона: от патогенеза к фармакогеномике» . Int J Mol Sci . 18 (3): 551. doi : 10.3390/ijms18030551 . ПМЦ 5372567 . ПМИД 28273839 .
- ^ Мадхусуданан С., Парида С., Хименес С. (2010). «Гиперпролактинемия, связанная с психотропными препаратами - обзор». Хум Психофармакол . 25 (4): 281–97. дои : 10.1002/hup.1116 . ПМИД 20521318 . S2CID 6851723 .
- ^ Торре Д.Л., Фалорни А. (октябрь 2007 г.). «Фармакологические причины гиперпролактинемии» . Ther Clin Risk Manag . 3 (5): 929–51. ПМК 2376090 . ПМИД 18473017 .
- ^ Амстердам Дж.Д., Гарсия-Эспанья Ф., Гудман Д., Хупер М., Хорниг-Рохан М. (ноябрь 1997 г.). «Увеличение груди во время хронической терапии антидепрессантами» . J Аффект Беспорядка . 46 (2): 151–6. дои : 10.1016/s0165-0327(97)00086-4 . ПМИД 9479619 .
- ^ Кокер Ф., Тейлор Д. (июль 2010 г.). «Гиперпролактинемия, вызванная антидепрессантами: заболеваемость, механизмы и лечение». Препараты ЦНС . 24 (7): 563–74. дои : 10.2165/11533140-000000000-00000 . ПМИД 20527996 . S2CID 20016957 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с модуляторами пролактина, на Викискладе?
