Эрголоид
 | |
| Сочетание | |
|---|---|
| Дигидроэргокристин | спорыньи Алкалоид |
| Дигидроэргокорнин | Алкалоид спорыньи |
| альфа-дигидроэргокриптин | Алкалоид спорыньи |
| бета-дигидроэргокриптин | Алкалоид спорыньи |
| Клинические данные | |
| Другие имена | Кодергокрин, дигидроэрготоксин |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Перорально, парентерально |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 25% |
| Связывание с белками | 98–99% |
| Метаболизм | 50% |
| Период полувыведения | 3,5 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук |
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЭБИ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.158.718 |
  (что это?) (проверять) | |
Мезилаты эрголоида ( USAN ), ко-дергокрина мезилат ( BAN ) или мезилат дигидроэрготоксина , торговое название Гидергин , представляют собой смесь метансульфонатных солей трех дигидрогенизированных алкалоидов спорыньи ) ( дигидроэргокристина , дигидроэргокорнина и альфа- и бета-дигидроэргокриптина .
Его разработал Альберт Хофманн (открыватель ЛСД ) для компании Sandoz (ныне часть Novartis ).
Медицинское использование
[ редактировать ]Его использовали для лечения деменции и возрастных когнитивных нарушений (например, при болезни Альцгеймера ), [1] а также для помощи в восстановлении после инсульта .
Систематический обзор, опубликованный в 1994 году, обнаружил мало доказательств в поддержку использования эрголоидных мезилатов, и был сделан лишь вывод о том, что потенциально эффективные дозы могут быть выше, чем те, которые в настоящее время одобрены для лечения деменции. [2]
Таблетки Ergoloid Mesylate USP для сублингвального применения содержат 1 мг Ergoloid Mesylates USP, смесь метансульфонатной соли следующих гидрогенизированных алкалоидов: дигидроэргокорнин мезилат 0,333 мг, дигидроэргокристин мезилат 0,333 мг, дигидроэргокриптин мезилат 0,333 мг. [3]
Его использовали для лечения гиперпролактинемии (высокий уровень пролактина). [4]
Использование эрголоидных алкалоидов при деменции вызывает сомнения. В 2000 году систематический Кокрейновский обзор пришел к выводу, что гидергин хорошо переносится и демонстрирует значительный эффект лечения при оценке либо по глобальным рейтингам, либо по комплексным рейтинговым шкалам. Однако небольшое количество доступных для анализа исследований ограничивало возможность продемонстрировать статистически значимые смягчающие эффекты в определенных подгруппах (например, более молодой возраст, более высокие дозы, болезнь Альцгеймера). [5]
Противопоказания
[ редактировать ]Эрголоид противопоказан лицам, у которых ранее была выявлена гиперчувствительность к препарату. Они также противопоказаны пациентам с психозом, острым или хроническим, независимо от этиологии . [6] Специфические лекарственные взаимодействия неизвестны, но утверждается, что существует множество потенциальных взаимодействий. [6]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты минимальны. Наиболее распространенными являются преходящая дозозависимая тошнота и желудочно-кишечные расстройства. [7] и подъязычное раздражение таблетками SL. Другие распространенные побочные эффекты включают в себя: [6] [8]
- Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия , брадикардия.
- Дерматологические: кожная сыпь , приливы.
- Глаза: затуманенное зрение.
- Дыхательная система: заложенность носа.
- Возможный риск фиброза и эрготизма [9] [10] [ не удалось пройти проверку ]
В результате последних упомянутых эффектов использование производных эрголина для лечения нарушений кровообращения, проблем с памятью, проблем с чувствительностью и лечения мигрени больше не разрешено в некоторых странах ЕС, поскольку считается, что риски перевешивают любую пользу. . [9] Однако это беспокойство может привести к излишнему препятствованию использованию препаратов эрголина. [11]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Несмотря на то, что этот препарат уже много лет используется при лечении деменции, механизм его действия до сих пор не ясен. [7] Он стимулирует дофаминергические и серотонинергические рецепторы и блокирует альфа - адренорецепторы . [12] Текущие исследования показывают, что основным эффектом гидергина может быть модуляция синаптической нейротрансмиссии, а не просто увеличение кровотока, как когда-то считалось. [13] Характерной особенностью, сопровождающей старение, является повышение уровня моноаминоксидазы (МАО). [14] Это приводит к снижению доступности катехоламинов в синаптической щели. В одном исследовании взаимодействие между возрастом и лечением гидергином наблюдалось в гипоталамусе , гиппокампе и мозжечке . Гидергиновый эффект был более выражен в возрастной группе в гипоталамусе и мозжечке и более выражен у взрослых в гиппокампе . Эти результаты подразумевают, что повышенная активность МАО в мозге при старении может быть изменена лечением гидергином в некоторых областях мозга.
Химия
[ редактировать ]Четыре компонента различаются только тем, какая из четырех протеиногенных аминокислот используется в биосинтезе : [15]
| Сложный | Аминокислота |
|---|---|
| Дигидроэргокристин | Фенилаланин |
| Дигидроэргокорнин | Валин |
| альфа-дигидроэргокриптин | Лейцин |
| бета-дигидроэргокриптин | изолейцин |
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Торговые марки включают Hydergine, Hydergin, Gerimal, Niloric, Redizork, Alkergot, Cicanol, Redergin и Hydrine.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Флинн Б.Л., Ранно А.Е. (февраль 1999 г.). «Фармакологическое лечение болезни Альцгеймера, Часть II: антиоксиданты, гипотензивные средства и производные эрголоида». Анналы фармакотерапии . 33 (2): 188–197. дои : 10.1345/aph.17172 . ПМИД 10084415 . S2CID 12524454 .
- ^ Шнайдер Л.С., Олин Дж.Т. (август 1994 г.). «Обзор клинических исследований гидергина при деменции». Архив неврологии . 51 (8): 787–798. doi : 10.1001/archneur.1994.00540200063018 . ПМИД 8042927 .
- ^ «Эрголоид» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 12 июня 2021 года . Проверено 2 августа 2013 г.
- ^ Банковски Б.Дж., Закур Х.А. (июнь 2003 г.). «Терапия агонистами дофамина при гиперпролактинемии». Клиническая акушерство и гинекология . 46 (2): 349–362. дои : 10.1097/00003081-200306000-00013 . ПМИД 12808385 . S2CID 29368668 .
- ^ Олин Дж., Шнайдер Л., Новит А., Лузак С. (2001). «Гидергин при слабоумии» . Кокрейновская база данных систематических обзоров (2): CD000359. дои : 10.1002/14651858.CD000359 . ПМК 6769017 . ПМИД 11405961 .
- ^ Перейти обратно: а б с «Препараты для лечения болезни Альцгеймера». Журнал психосоциального ухода и услуг в области психического здоровья . 52 (4): 21–22. Апрель 2014.
- ^ Перейти обратно: а б Шифф П.Л. (октябрь 2006 г.). «Спорынья и ее алкалоиды» . Американский журнал фармацевтического образования . 70 (5): 98. дои : 10.5688/aj700598 . ПМК 1637017 . ПМИД 17149427 .
- ^ Маджумдар А., Мангал Н.С. (июль 2013 г.). «Гиперпролактинемия» . Журнал репродуктивных наук человека . 6 (3): 168–175. дои : 10.4103/0974-1208.121400 . ПМЦ 3853872 . ПМИД 24347930 .
- ^ Перейти обратно: а б «Производные спорыньи: ограниченное использование» (PDF) . Информация ВОЗ о лекарствах . 27 (3): 225. 2013. [ мертвая ссылка ]
- ^ Хелсен В., Декутер Л., Сприт И., Фагард К., Боонен С., Турной Дж. (2013). «Вызванный эрготамином плевральный и перикардиальный выпот успешно лечится колхицином» . Акта Клиника Бельгика . 68 (2): 113–115. дои : 10.2143/ACB.3138 . ПМИД 23967719 . S2CID 24802394 .
- ^ Зайдел П., Беднарски М., Сапа Дж., Новак Г. (апрель 2015 г.). «Эрготамин и ницерголин – факты и мифы». Фармакологические отчеты . 67 (2): 360–363. дои : 10.1016/j.pharep.2014.10.010 . ПМИД 25712664 . S2CID 22768662 .
- ^ Маркштейн Р. (1985). «Гидергин: взаимодействие с нейромедиаторными системами центральной нервной системы». Журнал Фармакологии . 16 (Приложение 3): 1–17. ПМИД 2869188 .
- ^ Роуэлл П.П., Ларсон Б.Т. (июль 1999 г.). «Эргокриптин и другие алкалоиды спорыньи стимулируют высвобождение [3H] дофамина из синаптосом полосатого тела крысы». Журнал зоотехники . 77 (7): 1800–1806. дои : 10.2527/1999.7771800x . ПМИД 10438027 .
- ^ Кеннеди Г.Дж., Таненбаум С. (декабрь 2000 г.). «Самоубийство и старение: международные перспективы». Психиатрический ежеквартальный журнал . 71 (4): 345–362. дои : 10.1023/а:1004636307592 . ПМИД 11025912 . S2CID 35607526 .
- ^ Штайнхильбер Д., Шуберт-Жсилавец М., Рот Х.Дж. (2005). Медицинская химия (на немецком языке). Штутгарт, Германия: Deutscher Apotheker Verlag. п. 142. ИСБН 3-7692-3483-9 .